Warfarin - interazioni farmacologiche e sicurezza

Il warfarin è un composto chimico organico che riduce la coagulazione del sangue, che in forma orale è abbastanza spesso prescritta dai medici. Appartiene al gruppo dei cosiddetti antagonisti della vitamina K. Quali sono le indicazioni e le controindicazioni per la somministrazione di warfarin? Di quali possibili interazioni dovresti essere a conoscenza? Quando il warfarin può essere pericoloso?

Sommario

1. Warfarin: indicazioni
2. Warfarin: controindicazioni
3. Warfarin e gravidanza e allattamento
4. Warfarin: effetti collaterali
5. Warfarin: interazioni farmacologiche
6. Warfarin: interazioni alimentari
7. Warfarin: overdose
8. Warfarin ed erbe aromatiche

Il warfarin può essere sotto forma di due isomeri: R-warfarin e S-warfarin (questo è 5 volte più potente). Il warfarin agisce inibendo il fegato sintetizzando le forme attive dei fattori di coagulazione. Questi fattori dipendono dalla vitamina K (II, VII, IX, X).

Il warfarin viene assorbito rapidamente e completamente ed è legato per il 98-99% alle proteine ​​plasmatiche. Circa il 90% di una dose somministrata per via orale viene escreta nelle urine, principalmente come metaboliti.

Dopo aver interrotto il trattamento con warfarin, la concentrazione di protrombina (un fattore di coagulazione nel plasma sanguigno) non ritorna al livello precedente dopo circa 4-5 giorni.

Il warfarin non è stato immediatamente utilizzato in medicina, è stato originariamente usato come ... veleno per i ratti.

Fu solo nel 1954 che il warfarin fu approvato per il trattamento umano dopo che furono effettuati i test.

Uno dei primi pazienti salvati da questo farmaco è stato il presidente degli Stati Uniti - Dwight D. Eisenhower, che, grazie al trattamento con questa sostanza, è sopravvissuto a un infarto abbastanza grave ed esteso. Ma d'altra parte, nel 2003 è stato annunciato che la probabile causa della morte di Stalin era l'amministrazione del warfarin da parte di Beria e Krusciov. Quindi da un lato è un farmaco salvavita, ma dall'altro può anche essere molto pericoloso.

Warfarin: indicazioni

Il warfarin nella medicina moderna è utilizzato sia nella prevenzione che nel trattamento della trombosi venosa profonda e dell'embolia polmonare. Secondario impedisce anche un attacco di cuore.

Il warfarin è anche prescritto per l'infarto, con fibrillazione atriale e per patologia delle valvole cardiache. Viene somministrato per aiutare a prevenire le complicanze tromboemboliche.

Warfarin: controindicazioni

L'uso del warfarin, tuttavia, non è sempre possibile. Le controindicazioni sono, ad esempio, l'ipersensibilità al warfarin o ad uno qualsiasi degli eccipienti, nonché una tendenza al sanguinamento causata da condizioni quali emofilia, trombocitopenia o disfunzione piastrinica.

Non può essere utilizzato in caso di grave insufficienza epatica e cirrosi, o nell'ipertensione non trattata o non controllata.

Le controindicazioni alla somministrazione di warfarin sono anche: cadute frequenti dovute a una condizione neurologica o ad altri cambiamenti di salute, condizioni che predispongono al sanguinamento intracranico, nonché sanguinamento intracranico recente.

Le altre controindicazioni sono:

• intervento chirurgico al sistema nervoso centrale o agli occhi
• qualsiasi predisposizione al sanguinamento dal tratto gastrointestinale o urinario
• demenza, psicosi, alcolismo e altre condizioni in cui non è garantito che seguirai le istruzioni del tuo medico

Warfarin e gravidanza e allattamento

Sfortunatamente, il warfarin attraversa la placenta ed è quindi controindicato durante il primo trimestre di gravidanza. Esiste il rischio di teratogenicità e sono state osservate malformazioni del sistema nervoso centrale del feto.

È anche controindicato durante le ultime 4 settimane di gravidanza (aumenta il rischio di sanguinamento nella madre e nel feto, che può portare a gravi complicazioni e persino alla morte).

È meglio non somministrare warfarin durante la gravidanza; quando è impossibile, il trattamento di una paziente incinta deve essere sotto costante controllo medico.

Tuttavia, è possibile somministrare warfarin durante l'allattamento.

Warfarin: effetti collaterali

Con la terapia con warfarin, come con qualsiasi altro farmaco, potrebbero esserci alcuni effetti collaterali. Dipendono dalla quantità della dose assunta, nonché dalle predisposizioni individuali del paziente e da altre comorbidità.

Gli effetti collaterali più comuni sono:

• vomito
• nausea
• diarrea
• sanguinamento

Meno comuni sono:

• sindrome dell'alluce viola
• necrosi cumarina dell'epidermide

Molto raramente ci sono:

• embolia del colesterolo
• aumento transitorio degli enzimi epatici
• vasculite
• calcificazioni tracheali
• alopecia transitoria
• epatite colestatica
• eruzione cutanea
• reazioni allergiche

Durante l'assunzione di questo farmaco, il paziente deve essere informato sui possibili effetti collaterali e istruito sui sintomi di disturbo.

Warfarin: interazioni farmacologiche

Sfortunatamente, il warfarin interagisce con molti farmaci, quindi prima di iniziare il trattamento, informa il tuo medico di tutti i preparati che stai assumendo, compresi quelli disponibili al banco.

• Farmaci che potenziano gli effetti del warfarin

Ciprofloxacina, amoxicillina, acido valproico, azitromicina, cefuroxima, codeina, propranololo, acido acetilsalicilico, doxiciclina, eritromicina, fluconazolo, vaccino influenzale, metotrexato, metronidazolo, farmaci antinfiammatori non steroidei, farmaci anti-infiammatori paracrofenici, paracrofeni e paracrofeni. (ma solo dopo 1-2 settimane di utilizzo), chinino (anche nelle bevande toniche), tetraciclina, miconazolo (anche sotto forma di gel orale), tramadolo, vitamina A, simvastatina e vitamina E.

• Medicinali che riducono gli effetti del warfarin

Barbiturici, mesalazina, ciclosporina, fenobarbital, spironolattone, rifampicina, vitamina C, alcuni preparati di origine naturale (con estratti di ginseng, erba di San Giovanni), vitamina K in dosi elevate.

I farmaci che interferiscono con la funzione piastrinica (clopidogrel, acido acetilsalicilico, ticlopidina, dipiridamolo, la maggior parte dei farmaci antinfiammatori non steroidei e penicilline a lungo termine e ad alto dosaggio possono aumentare il rischio di complicanze emorragiche gravi, anche pericolose per la vita.

Se hai bisogno di antidolorifici mentre usi il warfarin, i medici raccomandano il paracetamolo o gli oppioidi.

Una ghiandola tiroidea iperattiva, un aumento della temperatura corporea e un'insufficienza cardiaca scompensata possono aumentare gli effetti del warfarin. Nell'ipotiroidismo, l'effetto del warfarin può essere inferiore.

In tutti i casi sopra citati, è necessario monitorare attentamente e sistematicamente le condizioni del paziente e reagire a eventuali cambiamenti di disturbo.

Warfarin: interazioni alimentari

Evita di assumere troppa vitamina K mentre prendi warfarin - evita cibi, integratori e prodotti che lo contengono.

Warfarin: overdose

La dose potenzialmente tossica nei bambini è di 0,5 mg / kg. La dose letale più bassa nota e riportata negli adulti è di 6-15 mg / kg.

Tutti i sintomi di sovradosaggio sono causati da un disturbo emorragico.

È possibile il sanguinamento di intensità variabile da quasi tutti gli organi, così come l'ematuria e il sanguinamento della mucosa minore.

L'avvelenamento causato da alte dosi di warfarin assunte può portare a emottisi, vomito sanguinante, feci catramose, ecchimosi, lividi, emorragia intracranica e persino shock emorragico.

• Pronto soccorso per overdose di warfarin

In alcuni casi, è sufficiente applicare la lavanda gastrica e somministrare carbone attivo. Nei casi più difficili, la vitamina K può essere somministrata per via endovenosa sulla base di test di coagulazione e sintomi clinici.

In caso di avvelenamento grave, vengono somministrate dosi molto più elevate di vitamina K e se si verifica un sanguinamento grave e la vita del paziente è a rischio, viene utilizzata l'integrazione dei fattori della coagulazione sotto forma di plasma.

Warfarin ed erbe aromatiche

L'erba di San Giovanni, il ginkgo biloba o il mirtillo rosso sono erbe che potenziano gli effetti del warfarin, mentre il tè verde e il ginseng ne indeboliscono gli effetti.

Pazienti che non ne sono consapevoli e vogliono prendersi cura della propria salute, bere una grande quantità di tisane, assumere numerosi integratori senza consultare un medico o un farmacista, e non informarne il medico, ritenendolo di poca importanza, e va ricordato che l'ottimizzazione del trattamento, nessuna esposizione agli effetti di indesiderabile, aumenta l'efficacia e la sicurezza della terapia.

Il warfarin - in quanto farmaco noto da molto tempo e tuttora utilizzato con successo in medicina - ha i suoi vantaggi e svantaggi.

Warfarin "Vantaggi"

• diversi decenni di esperienza di medici nella conduzione di terapie con questa sostanza
• efficace sia nella prevenzione che nel trattamento delle complicanze tromboemboliche
• facile disponibilità e prezzo relativamente basso, che è importante anche per i pazienti

"Svantaggi" del warfarin

• effetto farmacologico imprevedibile
• inizio ritardato dell'azione
• effetto anticoagulante che diminuisce lentamente dopo la fine della terapia
• rischio di sanguinamento maggiore
• la possibilità di numerose interazioni di notevole importanza, sia con il cibo che con un folto gruppo di altri farmaci, che purtroppo rende difficile prevedere possibili effetti collaterali

Pertanto, i pazienti che usano warfarin devono essere sotto costante controllo medico e devono segnalare qualsiasi sintomo allarmante. Non possono in nessun caso modificare la dose da soli o assumere altri farmaci da soli, anche da banco.