Ebilfumin

1 capsula contiene 30 mg, 45 mg o 75 mg di oseltamivir (come fosfato).

Azione

Farmaco antivirale - inibitore della neuraminidasi. Oseltamivir fosfato è un precursore del metabolita attivo oseltamivir carbossilato. Il metabolita attivo è un inibitore selettivo degli enzimi neuraminidasi del virus dell'influenza. L'attività della neuraminidasi virale ha un effetto significativo sia sulla penetrazione della particella virale in cellule non infette sia sul rilascio di particelle virali appena prodotte dalle cellule infette e sull'ulteriore diffusione di virus infettivi nel corpo. Il farmaco inibisce la replicazione e la patogenicità dei virus dell'influenza A e B. Oseltamivir fosfato (il profarmaco) viene prontamente assorbito dal tratto gastrointestinale e viene efficacemente convertito, principalmente dalle esterasi epatiche, nel suo metabolita attivo (oseltamivir carbossilato). Questo composto non subisce ulteriore metabolismo ed è escreto nelle urine. Meno del 20% di una dose orale viene escreta con le feci. Il legame dell'oseltamivir carbossilato alle proteine ​​plasmatiche umane è trascurabile (3%). Il T0,5 di oseltamivir carbossilato è di 6-10 ore.

Dosaggio

Per via orale. Adulti e adolescenti di età compresa tra 13 e 17 anni. Trattamento dell'influenza: 75 mg due volte al giorno per 5 giorni. Il trattamento deve iniziare il prima possibile entro i primi 2 giorni dall'insorgenza dei sintomi influenzali. Profilassi post-esposizione: 75 mg una volta al giorno per 10 giorni. Il trattamento deve essere iniziato il prima possibile entro i primi 2 giorni dal contatto con una persona infetta. Prevenzione durante un'epidemia di influenza in una data comunità: 75 mg una volta al giorno per un massimo di 6 settimane. Bambini da 1 a 12 anni. Trattamento dell'influenza: mw. 10-15 kg: 30 mg due volte al giorno per 5 giorni; mc. > 15-23 kg: 45 mg due volte al giorno per 5 giorni; mc. > 23-40 kg: 60 mg due volte al giorno per 5 giorni; mc. > 40 kg: 75 mg due volte al giorno per 5 giorni. Il trattamento deve essere iniziato il prima possibile entro i primi due giorni dall'insorgenza dei sintomi influenzali. Profilassi post-esposizione: mc. 10-15 kg: 30 mg una volta al giorno per 10 giorni; mc. > 15-23 kg: 45 mg una volta al giorno per 10 giorni; mc. > 23-40 kg: 60 mg una volta al giorno per 10 giorni; mc. > 40 kg: 75 mg una volta al giorno per 10 giorni. Prevenzione durante un'epidemia di influenza in una data comunità: non sono stati condotti studi sulla prevenzione durante un'epidemia di influenza nei bambini di età compresa tra 0 e 12 mesi. Trattamento: 3 mg / kg di peso corporeo 2 volte al giorno per 5 giorni. Il trattamento deve essere iniziato il prima possibile entro i primi due giorni dall'insorgenza dei sintomi influenzali. Le raccomandazioni di dosaggio di cui sopra non sono destinate a neonati prematuri, cioè bambini. Profilassi dopo esposizione virale: metà della dose terapeutica giornaliera, cioè 3 mg / kg. una volta al giorno per 10 giorni. Le raccomandazioni di dosaggio di cui sopra non sono destinate a neonati prematuri, cioè bambini Prevenzione durante un'epidemia di influenza in una data comunità: non sono stati condotti studi sulla prevenzione durante un'epidemia di influenza nei bambini di età compresa tra 0 e 12 mesi. Gruppi speciali di pazienti. Non è richiesta alcuna riduzione della dose nei pazienti anziani, né nei pazienti adulti con insufficienza epatica. Non sono stati condotti studi su bambini con insufficienza epatica. Non sono disponibili dati clinici sufficienti sull'uso in neonati e bambini (di età pari o inferiore a 12 anni) con insufficienza renale per poter determinare il dosaggio raccomandato in questo gruppo di pazienti. Insufficienza renale negli adulti e negli adolescenti di età compresa tra 13 e 17 anni. Trattamento dell'influenza - clearance della creatinina (CCr)> 60 ml / min: 75 mg due volte al giorno; CCr da> 30 a 60 ml / min: 30 mg due volte al giorno; CCr> 10-30 ml / min: 30 mg una volta al giorno; CCr ≤ 10 ml / min: la somministrazione non è raccomandata a causa della mancanza di dati disponibili; pazienti in emodialisi: 30 mg dopo ogni seduta di emodialisi; pazienti sottoposti a dialisi peritoneale: dose singola da 30 mg (dati derivati ​​da studi su pazienti sottoposti a CAPD; si prevede che l'oseltamivir carbossilato venga eliminato maggiormente con APD; se ritenuto necessario da un nefrologo, il trattamento può essere cambiato da APD a CAPD). Prevenzione dell'influenza - CCr> 60 ml / min: 75 mg una volta al giorno; CCr da> 30 a 60 ml / min: 30 mg una volta al giorno; CCr> 10-30 mL / min: 30 mg a giorni alterni; CCr ≤ 10 ml / min: la somministrazione non è raccomandata a causa della mancanza di dati disponibili; pazienti in emodialisi: 30 mg dopo ogni seconda seduta di emodialisi; pazienti sottoposti a dialisi peritoneale: 30 mg una volta alla settimana (dati provenienti da studi su pazienti sottoposti a CAPD; si prevede che l'oseltamivir carbossilato venga eliminato maggiormente con APD; se ritenuto necessario da un nefrologo, il trattamento può essere cambiato da APD a CAPD). Modo di dare. I pazienti che non sono in grado di deglutire le capsule possono ricevere dosi appropriate di sospensione. Se un farmaco in polvere per sospensione orale non è disponibile sul mercato, è possibile preparare una sospensione dalle capsule.

Indicazioni

Trattamento dell'influenza. Per l'uso negli adulti e nei bambini, compresi i neonati a termine che mostrano sintomi influenzali quando il virus influenzale è in circolazione nella comunità. Il trattamento è risultato efficace quando è stato avviato entro due giorni dai primi sintomi. Prevenzione dell'influenza. Prevenzione post-esposizione in persone di età pari o superiore a 1 anno dopo l'esposizione a un caso di influenza clinicamente riconosciuto in cui il virus dell'influenza è presente nella comunità. L'uso corretto di un farmaco per la prevenzione dell'influenza dovrebbe essere basato su un'analisi caso per caso che tenga conto delle circostanze e della specificità della popolazione bisognosa di protezione. In circostanze eccezionali (ad es. Quando i ceppi circolanti non corrispondono ai ceppi del vaccino, o in caso di pandemia), può essere presa in considerazione la profilassi stagionale per individui di età pari o superiore a 1 anno. Prevenzione post-esposizione dell'influenza nei bambini di età inferiore a 1 anno durante una pandemia influenzale. Oseltamovir non è un sostituto della vaccinazione antinfluenzale. L'uso di farmaci antivirali per trattare e prevenire l'influenza dovrebbe essere basato su raccomandazioni ufficiali. La decisione di utilizzare l'oseltamivir per il trattamento e la profilassi dovrebbe tenere conto delle caratteristiche dei virus influenzali circolanti, delle informazioni disponibili sulla suscettibilità ai farmaci dei ceppi virali in una data stagione e dell'impatto della malattia in diverse aree geografiche e popolazioni di pazienti.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Precauzioni

Oseltamivir è efficace solo contro le malattie causate dai virus influenzali. La protezione contro l'influenza dura solo finché viene somministrato il preparato. La sicurezza e l'efficacia di oseltamivir non sono state stabilite in persone con malattie così gravi o instabili da essere considerate un'indicazione per il ricovero immediato. L'efficacia di oseltamivir a scopo sia terapeutico che profilattico in soggetti immunocompromessi o in soggetti con malattie cardiache e / o respiratorie croniche non è stata stabilita. Non ci sono dati clinici per determinare la dose di oseltamivir per neonati prematuri (<36 settimane di età post-concettuale). È necessaria una riduzione della dose nei pazienti adulti e adolescenti (13-17 anni di età) con grave insufficienza renale. Non ci sono dati clinici sufficienti per determinare il dosaggio in neonati e bambini (di età pari o superiore a 1 anno) con insufficienza renale. A causa del rischio di eventi neuropsichiatrici, i pazienti con influenza devono essere attentamente monitorati per i cambiamenti comportamentali e i rischi e i benefici della continuazione del trattamento devono essere attentamente valutati per ciascun paziente.

Attività indesiderabile

Adulti e adolescenti. Molto comune: mal di testa, nausea. Comune: bronchite, herpes simplex, rinofaringite, infezione del tratto respiratorio superiore, sinusite, insonnia, tosse, mal di gola, naso che cola, vomito, dolore addominale (incluso dolore addominale superiore), dispepsia, mal di testa e vertigini (incl. vertigini), affaticamento, febbre, dolore alle estremità. Non comune: reazioni di ipersensibilità, alterazione del livello di coscienza, convulsioni, aritmie, aumento degli enzimi epatici, eczema, dermatite, eruzione cutanea, orticaria. Raro: trombocitopenia, reazioni anafilattiche, reazioni anafilattoidi, agitazione, comportamento anormale, ansia, confusione, deliri, delirio, allucinazioni, incubi, automutilazione, disturbi visivi, sanguinamento gastrointestinale, colite emorragica, epatite fulminante, insufficienza epatica, infiammazione malattia del fegato, angioedema, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica. Il profilo di sicurezza di oseltamivir nei pazienti immunocompromessi e nei pazienti a rischio (pazienti a più alto rischio di complicanze da influenza, ad es. Pazienti anziani e pazienti con malattie cardiache o respiratorie croniche) è stato simile a quello osservato negli adulti e / o ) adolescenti senza comorbidità. Bambini. Molto comune: tosse, congestione nasale, vomito. Comune: otite media, mal di testa, congiuntivite (inclusi arrossamento oculare, secrezione oculare e dolore oculare), dolore all'orecchio, naso che cola, dolore addominale (incluso dolore all'addome superiore), dispepsia, nausea. Non comune: disturbi del timpano, dermatite (inclusa dermatite allergica e atopica). Il profilo di sicurezza nei bambini con asma era simile a quello osservato nei bambini senza comorbidità. Il profilo di sicurezza nei bambini di età inferiore a 1 anno era simile a quello dei bambini di età pari o superiore a 1 anno. Nei pazienti immunocompromessi (compresi i bambini da 1 a 12 anni di età e oltre), il profilo di sicurezza era lo stesso osservato in precedenza negli studi clinici sulla profilassi con oseltamivir.

Gravidanza e allattamento

L'influenza è stata associata a effetti avversi sulla gravidanza e sul nascituro e al rischio di gravi difetti alla nascita, inclusi difetti cardiaci congeniti. I dati sull'esposizione a oseltamivir in donne in gravidanza da rapporti post-marketing e da studi osservazionali (più di 1000 risultati di esposizione nel primo trimestre) indicano che non ci sono effetti malformativi fetali / neonatali di oseltamivir. Tuttavia, in uno studio osservazionale, sebbene il rischio complessivo di malformazioni congenite non fosse aumentato, i risultati per gravi difetti cardiaci congeniti diagnosticati entro 12 mesi dalla nascita erano inconcludenti.In questo studio, l'incidenza di cardiopatia congenita grave in seguito all'esposizione a oseltamivir durante il primo trimestre di gravidanza è stata dell'1,76% (7 neonati su 397 gravidanze) rispetto all'1,01% nelle gravidanze nella popolazione generale senza esposizione (Odds Ratio 1, 75, intervallo di confidenza al 95% da 0,51 a 5,98). La rilevanza clinica di questi risultati non è chiara poiché lo studio era di potenza limitata. Inoltre, lo studio era troppo piccolo per valutare in modo affidabile un particolare tipo di grave difetto alla nascita; inoltre, non è stato possibile confrontare completamente le popolazioni esposte a oseltamivir e quelle non esposte, in particolare per quanto riguarda il fatto che abbiano contratto l'influenza o meno. L'uso del farmaco può essere preso in considerazione durante la gravidanza se necessario e dopo aver considerato le informazioni disponibili sulla sicurezza, i benefici e la patogenicità del ceppo del virus influenzale circolante. Dati limitati mostrano che l'oseltamivir e il metabolita attivo sono escreti nel latte materno, ma le concentrazioni sono così basse che la dose in un neonato allattato al seno è subterapeutica. Considerando le informazioni di cui sopra, la patogenicità del virus influenzale circolante e la malattia sottostante della donna che allatta, la somministrazione di oseltamivir può essere presa in considerazione se vi sono significativi benefici potenziali per la madre che allatta. Gli studi sugli animali non hanno indicato tossicità riproduttiva.

Interazioni

Le proprietà farmacocinetiche di oseltamivir, come il basso legame proteico e il metabolismo indipendente dal CYP450 e dalla glucuronidasi, suggeriscono che le interazioni farmacologiche clinicamente significative attraverso questi meccanismi sono improbabili. Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con funzione renale normale che ricevono in concomitanza probenecid. L'uso concomitante di probenecid, che è un potente inibitore della via anionica della secrezione tubulare renale, porta ad un aumento di circa 2 volte dell'esposizione al metabolita attivo di oseltamivir. Oseltamivir non ha interazioni cinetiche con amoxicillina che viene eliminata per la stessa via, suggerendo che l'interazione di oseltamivir per questa via è debole. Interazioni clinicamente significative dovute alla competizione per la secrezione tubulare renale sono improbabili a causa del margine di sicurezza noto per la maggior parte di queste sostanze, della modalità di eliminazione del metabolita attivo (filtrazione glomerulare e anionica, secrezione tubulare) e della capacità di queste vie di escrezione. Tuttavia, si deve usare cautela quando si prescrive oseltamivir a soggetti che assumono sostanze co-escrete con uno stretto margine terapeutico come clorpropamide, metotrexato e fenilbutazone. Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche tra oseltamivir oi suoi principali metaboliti quando somministrato in concomitanza con paracetamolo, acido acetilsalicilico, cimetidina o antiacidi (idrossidi di magnesio e alluminio, carbonato di calcio), rimantadina o warfarin (in soggetti stabili trattati con influenza e senza warfarin).

Prezzo

Ebilfumin, prezzo 100% PLN 57,35

Il preparato contiene la sostanza: Oseltamivir