Bactrim®

5 ml di sciroppo contengono 240 mg di cotrimossazolo (200 mg di sulfametossazolo e 40 mg di trimetoprim); lo sciroppo contiene sorbitolo. 1 compressa contiene 480 mg di cotrimossazolo (400 mg di sulfametossazolo e 80 mg di trimetoprim). 1 compressa forte contiene 960 mg di cotrimossazolo (800 mg di sulfametossazolo e 160 mg di trimetoprim).

Azione

Chemioterapico - una combinazione di una sulfonamide (sulfametossazolo) con un derivato diamminopirimidinico (trimetoprim), in un rapporto di 5: 1 - cotrimossazolo. Entrambi i componenti esercitano un sinergico effetto antibatterico, interrompendo le varie fasi della sintesi dell'acido folico. Microrganismi solitamente sensibili (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-lattamasi positivo, β-lattamasi negativo), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, altri Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae. cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, altre Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, altre Yersinia spp., Vibrio cholera, Edwards cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei I seguenti microrganismi sono considerati sensibili in base all'esperienza clinica: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Organismi parzialmente sensibili (MIC = 80-160 mg / L): Staphylococcus aureus (meticillino-sensibile e meticillino-resistente), Staphylococcus spp. (Coagulasi negativo), St reptococcus pneumoniae (sensibile alla penicillina, resistente alla penicillina), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, altre Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia), principalmente batteri Acinetobacterin idrofilia . Microrganismi resistenti (MIC> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallio. Entrambi i componenti del preparato vengono assorbiti rapidamente e quasi completamente dal tratto gastrointestinale (la biodisponibilità assoluta è del 100%), raggiungendo la Cmax entro 2-4 ore. Sulfametossazolo è legato per circa il 66% alle proteine ​​plasmatiche e trimetoprim - 37%. Il cotrimossazolo penetra nei tessuti e nei fluidi corporei, incl. prostata, liquido seminale, perdite vaginali, saliva, polmone, bile, liquido cerebrospinale, umore acqueo, liquido interstiziale e altri fluidi extravascolari nel corpo. Penetra anche nella placenta e nel latte materno. Viene metabolizzato circa il 20% della dose di trimetoprim (inclusi CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C9); alcuni dei metaboliti sono microbiologicamente attivi. Circa l'80% della dose di sulfametossazolo viene metabolizzato nel fegato. Sia le sostanze che i loro metaboliti vengono eliminati quasi interamente dai reni a seguito della filtrazione glomerulare e della secrezione tubulare, rendendo la concentrazione nell'urina di entrambi i principi attivi molto più elevata che nel sangue. Circa 2/3 della dose di trimetoprim e 1/4 della dose di sulfametossazolo vengono escreti immodificati nelle urine. Una piccola quantità di ciascuna sostanza viene escreta con le feci. Il T0.5 del sulfametossazolo è di circa 11 ore, del trimetoprim - circa 10. Nei pazienti con grave insufficienza renale, il T0.5 di entrambe le sostanze è prolungato. La dialisi peritoneale ambulatoriale intermittente o continua non influisce in modo significativo sull'eliminazione del cotrimossazolo. Il sulfametossazolo e il trimetoprim vengono rimossi in modo significativo dall'emodialisi e dall'emofiltrazione. La farmacocinetica di sulfametossazolo e trimetoprim in pazienti con insufficienza epatica moderata o grave non differisce significativamente da quella dei soggetti sani. Nei pazienti con fibrosi cistica, la clearance renale del trimetoprim e la clearance metabolica del sulfametossazolo sono aumentate; di conseguenza, la clearance plasmatica totale è aumentata per entrambe le sostanze e il T0,5 nella fase di eliminazione è ridotto. La farmacocinetica di sulfametossazolo e trimetoprim nella popolazione pediatrica dipende dall'età: è limitata nei neonati durante i primi 2 mesi di vita, seguita da un aumento dell'eliminazione, un aumento della clearance totale e un accorciamento di T0,5 nella fase di eliminazione; le differenze sono più significative nei neonati (da> 1,7 mesi a 24 mesi) e diminuiscono con l'età, rispetto ai bambini piccoli (da 1 anno a 3,6 anni), i bambini (7,5 anni e <10 anni) ) e adulti.

Dosaggio

Per via orale. Bambini fino a 12 anni (come sciroppo): 36 mg / kg di peso corporeo / giorno cotrimossazolo (cioè 30 mg / kg di peso corporeo / giorno sulfametossazolo e 6 mg / kg di peso corporeo / giorno trimetoprim), in 2 dosi separate (somministrato a 12 ore). Di solito - neonati da 6 settimane di età a 5 mesi di età: 2,5 ml ogni 12 h; bambini dai 6 mesi di età fino a 5 anni: 5 ml ogni 12 h; bambini da 6 a 12 anni: 10 ml ogni 12 h / kg di peso corporeo / giorno trimetoprim), in dosi divise uguali somministrate ogni 6 ore, per 14 giorni; nella profilassi della polmonite da Pneumocystis jirovecii - 900 mg / m2 / giorno di co-trimoxazolo (cioè 750 mg / m2 / giorno di sulfametossazolo e 150 mg / m2 / giorno di trimetoprim), in 2 dosi separate, somministrate ogni 12 h per i successivi 3 giorni alla settimana (la dose massima giornaliera è 1920 mg di cotrimossazolo, ad es.1600 mg di sulfametossazolo e 320 mg di trimetoprim). Adulti e bambini> 12 anni di età (sotto forma di compresse; in pazienti che non sono in grado di deglutire le compresse, lo sciroppo può essere utilizzato): 960 mg ogni 12 h; nelle infezioni gravi, 1440 mg ogni 12 h. Per il trattamento a lungo termine (più di 14 giorni) la dose minima è di 480 mg ogni 12 h. Nelle infezioni acute, il farmaco deve essere somministrato per almeno 5 giorni o fino ad almeno 2 giorni mostrano già segni di infezione. Per il trattamento della polmonite da Pneumocystis jirovecii, utilizzare una dose non superiore a 120 mg / kg / die di cotrimossazolo (cioè 100 mg / kg / die di sulfametossazolo e 20 mg / kg / die di trimetoprim) in dosi divise uguali. somministrato ogni 6 ore per 14 giorni; per la profilassi della polmonite da Pneumocystis jirovecii - 480-960 mg una volta al giorno. Trattamento dell'ulcera molle: 960 mg ogni 12 h; se non ci sono segni visibili di miglioramento dopo 7 giorni, prendere in considerazione l'assunzione del farmaco per altri 7 giorni (tuttavia, la mancata risposta al trattamento può significare che la malattia è causata da ceppi resistenti). Trattamento dell'infiammazione acuta delle vie urinarie non complicata: una volta (preferibilmente prima di coricarsi) 1920-2880 mg. Gruppi speciali di pazienti. Pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina (CCr)> 30 ml / min - dosaggio standard; CCr 15-30 ml / min - metà della dose standard; CCr Metodo di somministrazione. Prendi la preparazione dopo un pasto.

Indicazioni

Infezioni causate da microrganismi sensibili al cotrimossazolo nel trattamento di adulti, adolescenti e bambini di età superiore alle 6 settimane Infezione delle vie respiratorie - in esacerbazione della bronchite cronica. Infiammazione dell'orecchio medio. Infezione del tratto digerente, inclusa la febbre tifoide e la diarrea del viaggiatore. Trattamento e prevenzione (primaria e secondaria) della polmonite da Pneumocystis jirovecii negli adulti e nei bambini, specialmente nei pazienti gravemente immunocompromessi. Infezione del tratto urinario e ulcera molle. Può essere utilizzato dopo aver considerato il rapporto rischi / benefici, verificato i dati epidemiologici e verificato la resistenza ai batteri. Al momento di decidere di trattare il preparato, è necessario tenere conto delle raccomandazioni ufficiali sull'uso corretto dei farmaci antibatterici. Il farmaco deve essere usato per trattare o prevenire infezioni solo quando è confermato o ragionevolmente sospettato che siano causate da batteri o altri microrganismi sensibili al cotrimossazolo. In assenza di tali dati, il processo empirico di selezione della terapia antibiotica appropriata dovrebbe tenere conto delle condizioni epidemiologiche e di suscettibilità ai farmaci locali.

Controindicazioni

Ipersensibilità al cotrimossazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Grave danno al parenchima epatico. Grave insufficienza renale con CCr <15 ml / min. Uso concomitante di dofetilide. Bambini fino a 6 settimane di età.

Precauzioni

Non utilizzare il cotrimossazolo, se non in caso di assoluta necessità, in pazienti: con deficit di G-6-PD (rischio di emolisi; se il trattamento è necessario, devono essere somministrate solo le dosi minime del farmaco); con gravi disturbi ematologici. Effetti collaterali ematologici correlati alla carenza di acido folinico possono verificarsi negli anziani, in pazienti con carenza di acido folinico preesistente o in pazienti con insufficienza renale (questi sintomi scompaiono dopo la somministrazione di acido folinico). Utilizzare con particolare cautela negli anziani, con ridotta funzionalità renale e / o epatica o in caso di uso contemporaneo di altri farmaci (aumento del rischio di gravi effetti collaterali); con grave allergia o una storia di asma bronchiale; con porfiria; con funzionalità tiroidea ridotta. Nei pazienti sottoposti a trattamento prolungato con cotrimossazolo, devono essere monitorati regolarmente esami del sangue, esami delle urine e funzionalità renale. Deve essere assicurata un'adeguata assunzione di liquidi e diuresi per prevenire la cristalluria. La funzionalità renale ei livelli di potassio nel sangue devono essere attentamente monitorati nei pazienti con alterato metabolismo del potassio, insufficienza renale, trattamento con farmaci che causano iperpotassiemia, così come nei pazienti che ricevono alte dosi di cotrimossazolo (ad es. Per il trattamento della polmonite da Pneumocystis jirovecii). Se la tosse o la mancanza di respiro si verificano o peggiorano in modo imprevisto durante il trattamento, il paziente deve essere rivalutato e deve essere considerata l'interruzione della terapia con cotrimossazolo a causa del rischio di alveolite eosinofila o allergica. I pazienti trattati con cotrimossazolo devono essere monitorati per reazioni cutanee. In caso di eruzione cutanea, gravi disturbi ematologici o altri gravi effetti collaterali, il trattamento deve essere interrotto immediatamente. Il cotrimossazolo non può essere risomministrato in pazienti che hanno sviluppato la sindrome di Stevens-Johnson o necrolisi epidermica tossica dopo la somministrazione. I pazienti appartenenti al gruppo degli "acetilatori lenti" possono essere più inclini all'ipersensibilità individuale ai sulfonamidi (fenomeno idiosincratico). A causa del contenuto di sorbitolo, lo sciroppo non deve essere utilizzato in pazienti con intolleranza al fruttosio.

Attività indesiderabile

Comune: nausea, vomito, aumento delle transaminasi, aumento dell'azoto ureico nel sangue, aumento della creatinina nel sangue, eruzioni da farmaci, dermatite esfoliativa, eruzione cutanea, eruzione maculopapulare, eruzione cutanea simile a eruzione cutanea, eritema, prurito. Non comune: diarrea, enterite pseudomembranosa, aumento della bilirubina ematica, epatite, infezioni fungine (ad es. Candidosi), convulsioni, disfunzione renale, orticaria. Raro: leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, anemia (megaloblastica, emolitica, autoimmune, aplastica), stomatite, glossite, dolore venoso e flebite, colestasi, ipoglicemia (specialmente in pazienti con funzionalità renale ridotta, malattia epatica, malnutrizione o quelli che ricevono alte dosi di cotrimossazolo), neuropatia (inclusa neuropatia periferica e parestesia), allucinazioni, cristalluria. Molto raro: metaemoglobinemia, agranulocitosi, pancitopenia, miocardite allergica, tinnito, capogiri, uveite, necrosi epatica, reazioni di ipersensibilità e reazioni allergiche (febbre, angioedema, reazioni anafilattoidi, malattia da siero), rabdomiolisi, atassia, meningite asettica, pseudo-dermatite, nefrite interstiziale, aumento della diuresi, infiltrati polmonari, eritema multiforme, fotosensibilità, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eruzione cutanea da farmaci (con eosinofilia e sintomi sistemici) , Porpora di Enoch-Schonlein. Non nota: vasculite retinica, pancreatite acuta, sindrome atrofia dei dotti biliari, iperpotassiemia (specialmente in pazienti con alterato metabolismo del potassio, insufficienza renale o che assumono farmaci che aumentano i livelli di potassio o trattati con alte dosi di trimetoprim usato per trattare l'infiammazione. pneumocystis jirovecii), iponatremia, artralgia, mialgia, vasculite cerebrale, vasculite polmonare, vasculite, vasculite necrotizzante, granulomatosi con poliangioite, poliarterite nodosa. Alcuni pazienti con pancreatite acuta hanno avuto malattie gravi, incluso l'AIDS. Nei pazienti con HIV, i tipi di effetti indesiderati sono simili a quelli della popolazione generale, ma alcuni possono essere più comuni e avere un quadro clinico diverso - molto comune: leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, anoressia, nausea, vomito, diarrea, febbre (di solito con comparsa di rash maculo-papulare), aumento dei livelli di transaminasi, iperpotassiemia, rash maculo-papulare, prurito; non comune: iponatremia, ipoglicemia.

Gravidanza e allattamento

Il rischio di malformazione fetale nelle donne trattate con cotrimossazolo all'inizio della gravidanza non è stato chiaramente dimostrato. Poiché sia ​​trimetoprim che sulfametossazolo attraversano la placenta e possono influenzare il metabolismo dell'acido folico, l'uso di cotrimossazolo durante la gravidanza deve essere considerato solo se i benefici attesi superano i potenziali rischi per il feto. In questo caso, 5 mg di acido folico al giorno sono raccomandati per le pazienti in gravidanza o le donne che pianificano una gravidanza durante l'assunzione di cotrimossazolo. Se possibile, l'uso del cotrimossazolo deve essere evitato nell'ultima fase della gravidanza a causa del rischio di ittero nel neonato. Sia trimetoprim che sulfametossazolo sono escreti nel latte materno. Sebbene la quantità assunta da un bambino allattato al seno sia piccola, il rischio per il neonato (gangli della base, ipersensibilità) deve essere valutato rispetto al beneficio terapeutico atteso per la madre.

Commenti

Il cotrimoxazolo può aumentare i risultati della creatinina nel sangue (circa il 10%) utilizzando la reazione di Jaffe con picrato alcalino; può causare false misurazioni della concentrazione di metotrexato nel sangue mediante una tecnica competitiva di legame proteico che utilizza la diidrofolato reduttasi batterica come proteina legante (non si verifica alcuna interferenza durante la misurazione della concentrazione di metotrexato mediante radioimmunologia). Informazioni redatte sulla base di SPC di 17/08/2017 L'attuale RCP è disponibile su www.roche.pl.

Interazioni

Trimetoprim è un inibitore del trasportatore di cationi organici 2 (OCT2) e un debole inibitore del CYP2C8. Il sulfametossazolo è un debole inibitore del CYP2C9. L'esposizione sistemica ai farmaci trasportati dall'OCT2 (ad es.dofetilide, amantadina, memantina e lamivudina) può aumentare se somministrati in concomitanza con cotrimossazolo. Il preparato aumenta notevolmente la concentrazione e l'esposizione alla dofetilide, aumentando il rischio di gravi aritmie ventricolari, comprese le torsioni di punta - l'uso con dofetilide è controindicato. I pazienti che assumono amantadina o memantina possono essere maggiormente a rischio di eventi neurologici avversi, ad es. Delirio e mioclono. L'esposizione sistemica di farmaci metabolizzati principalmente dal CYP2C8 (paclitaxel, amiodarone, dapsone, repaglinide, rosiglitazone e pioglitazone) può aumentare se somministrati insieme a cotrimossazolo. Paclitaxel e amiodarone hanno un indice terapeutico ristretto - la co-somministrazione con cotrimossazolo non è raccomandata. Sia il dapsone che il cotrimossazolo possono causare metaemoglobinemia, con potenziali interazioni sia farmacocinetiche che farmacodinamiche, e i pazienti devono essere monitorati per metaemoglobinemia quando co-somministrati; se possibile, considera terapie alternative. I pazienti che ricevono repaglinide, rosiglitazone o pioglitazone devono essere regolarmente monitorati per l'ipoglicemia. L'esposizione sistemica a farmaci metabolizzati principalmente dal CYP2C9 può aumentare quando co-somministrato con cotrimossazolo; riguarda, tra gli altri nw. farmaci: cumarine (warfarin, acenocumarol, fenprocumone) - controllano i parametri di coagulazione; fenitoina: monitora i sintomi della tossicità da fenitoina; sulfoniluree (glibenlamide, gliclazide, glipizide, clorpropamide e tolbutamide) - controlla regolarmente la glicemia (può verificarsi ipoglicemia). Durante l'uso concomitante di cotrimossazolo può verificarsi un aumento della concentrazione di digossina nel sangue, specialmente nei pazienti anziani - controllare la concentrazione di digossina nel sangue. L'uso di cotrimossazolo con farmaci noti per essere mielosoppressivi o nefrotossici, come analoghi nucleosidici, tacrolimus, azatioprina o mercaptopurina, aumenta il rischio di mielo e nefrotossicità - i pazienti devono essere attentamente monitorati quando somministrati contemporaneamente. La co-somministrazione con clozapina, cioè un farmaco che può causare agranulocitosi, deve essere evitata. È stata osservata un'aumentata incidenza di trombocitopenia nei pazienti anziani che ricevono un trattamento concomitante con alcuni diuretici, in particolare i tiazidici - la conta piastrinica deve essere monitorata regolarmente nei pazienti che ricevono diuretici. Il sulfametossazolo può competere con il legame alle proteine ​​sieriche e il trasporto renale del metotrexato, aumentando così la frazione di metotrexato libero e l'esposizione complessiva del metotrexato nell'organismo; trimetoprim ha una bassa affinità per la deidrofolato reduttasi umana, ma può aumentare la tossicità del metotrexato, soprattutto se sono presenti altri fattori di rischio, come: età avanzata, ipoalbuminemia, funzionalità renale anormale, ridotta riserva di midollo osseo e uso di dosi elevate di metotrexato - i pazienti a rischio devono essere trattati acido folico o calcio folinato per contrastare gli effetti avversi del metotrexato sull'emopoiesi. Sono stati segnalati casi di pancitopenia in pazienti che assumevano trimetoprim e metotrexato in concomitanza. Il cotrimoxazolo usato con pirimetamina (a una dose> 25 mg / settimana) può causare anemia megaloblastica. Il cotrimoxazolo ha un effetto risparmiatore di potassio - si deve prestare attenzione quando il cotrimossazolo viene somministrato in concomitanza con altri farmaci che aumentano i livelli di potassio nel sangue, ad esempio ACE inibitori e bloccanti del recettore dell'angiotensina, diuretici risparmiatori di potassio e prednisolone. È stato osservato un transitorio deterioramento della funzione renale in pazienti trattati con cotrimossazolo e ciclosporina dopo trapianto renale. Il cotrimossazolo potenzia l'effetto degli ipoglicemizzanti orali: si raccomanda un controllo glicemico più frequente e un possibile cambiamento della dose dei farmaci antidiabetici durante e dopo la somministrazione di cotrimossazolo.

Prezzo

Bactrim®, prezzo 100% PLN 12,58

Il preparato contiene la sostanza: Cotrimossazolo