Nabuton VP

1 compressa contiene 500 mg di nabumetone.

Azione

Farmaco antinfiammatorio non steroideo con proprietà analgesiche e antipiretiche. Agisce inibendo la sintesi delle prostaglandine. È ben assorbito dal tratto gastrointestinale, la presenza di cibo aumenta l'assorbimento del farmaco. Subisce il metabolismo di primo passaggio nel fegato al metabolita attivo: acido 6-metossi-2-naftilacetico (6-MNA), che è un potente inibitore della sintesi delle prostaglandine. Il 6-MNA è altamente (circa il 99%) legato alle proteine ​​plasmatiche; La Cmax nel sangue viene raggiunta 3-6 ore dopo l'assunzione del farmaco. Penetra nella barriera placentare, nel latte materno e nei tessuti infiammati. Viene metabolizzato nel fegato. Il T0,5 del 6-MNA è di circa 24 ore I metaboliti vengono escreti principalmente nelle urine (circa 80%) e nelle feci (10%). Nell'osteoartrite e nell'artrite reumatoide, l'effetto del trattamento si verifica dopo 1-3 settimane dall'assunzione del farmaco.

Dosaggio

Per via orale. Adulti: 1 g al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 2 g al giorno da assumere in 2 dosi separate (mattina e sera). Gruppi speciali di pazienti. Il farmaco non è raccomandato per l'uso nei bambini. La sicurezza e l'efficacia del prodotto in questa fascia di età non sono state stabilite. I pazienti anziani hanno maggiori probabilità di manifestare reazioni avverse associate al trattamento con FANS, in particolare sanguinamento e perforazione gastrointestinale, che possono essere fatali; si raccomanda di iniziare il trattamento con una dose di 500 mg al giorno, che nella maggior parte dei casi fornisce un adeguato sollievo sintomatico; deve essere evitato l'uso di dosi superiori a 1 g al giorno. I dati sull'uso del nabumetone in pazienti con grave insufficienza epatica sono limitati. La biotrasformazione del nabumetone in 6-MNA e quindi del 6-MNA in metaboliti inattivi dipende dal fegato e pertanto può essere ridotta nei pazienti con grave insufficienza epatica. A causa del fatto che i metaboliti del nabumetone sono escreti dall'organismo dai reni, nei pazienti con insufficienza renale moderata (CCr 30-49 ml / min) può essere necessaria una riduzione della dose del farmaco.

Indicazioni

Osteoartrite e artrite reumatoide.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo - nabumetone o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Una storia di asma, orticaria o reazioni allergiche dopo l'uso di acido acetilsalicilico o altri FANS (in questi pazienti sono state riportate reazioni anafilattoidi gravi, raramente fatali). Grave insufficienza epatica. Sanguinamento gastrointestinale attivo o passato, ricorrente (2 o più episodi confermati), ulcera gastrica e / o duodenale o perforazione del tratto gastrointestinale. III trimestre di gravidanza e allattamento. Grave insufficienza cardiaca e sanguinamento cerebrovascolare o di altro tipo attivo.

Precauzioni

I pazienti anziani hanno maggiori probabilità di manifestare reazioni avverse associate al trattamento con FANS, in particolare sanguinamento e perforazione gastrointestinale, che possono essere fatali. L'uso concomitante di nabumetone con FANS, incluso COX-2, deve essere evitato. Emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione possono verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento, con o senza una storia di sintomi precedenti o eventi gastrointestinali gravi. Usare particolare cautela nei pazienti ad aumentato rischio di ulcerazione, perforazione e sanguinamento gastrointestinale (pazienti con una storia di ulcera gastrica e / o duodenale, particolarmente complicata in passato da sanguinamento o perforazione; pazienti anziani; pazienti che assumono corticosteroidi anticoagulanti come warfarin, altri FANS, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o agenti antipiastrinici come acido acetilsalicilico e clopidogrel) - in questi pazienti il ​​trattamento deve essere iniziato con la dose più bassa disponibile di nabumetone. In caso di sanguinamento o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono nabumetone, il trattamento con il preparato deve essere interrotto. A causa della possibilità di peggioramento della malattia, i FANS devono essere usati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn). Nei pazienti con ulcera gastrica e / o duodenale attiva, i benefici del nabumetone devono essere valutati rispetto al rischio potenziale, deve essere istituito un regime di ulcera appropriato e il paziente deve essere attentamente monitorato. Ritenzione di liquidi ed edema sono stati segnalati in pazienti con anamnesi di ipertensione e / o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata a seguito dell'uso di FANS e occorre prestare attenzione. L'uso di alcuni FANS (soprattutto a lungo termine e dosi elevate) è associato a un lieve aumento del rischio di eventi tromboembolici arteriosi (ad es. Infarto o ictus). Prima di iniziare il trattamento a lungo termine (dopo aver valutato i benefici e i rischi), è necessario prestare attenzione nei pazienti: con fattori di rischio cardiovascolare (ad es. Ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo), con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata , arteriopatia periferica e / o malattia cerebrovascolare. Si deve usare cautela quando si usa il farmaco in pazienti con: ulcerazione attiva del tratto gastrointestinale superiore. (deve essere iniziato un trattamento appropriato prima di iniziare la terapia con nabumetone); con una storia di ulcerazione del tratto gastrointestinale superiore; assunzione di altri preparati che aumentano il rischio di ulcerazione gastrointestinale (ad es.corticosteroidi orali); con grave insufficienza renale (CCr <30 ml / min): gli esami di laboratorio devono essere eseguiti all'inizio e dopo diverse settimane di trattamento. Potrebbe essere necessario interrompere il trattamento se la compromissione renale peggiora. Nei pazienti con insufficienza renale moderata (CCr 30-49 ml / min), la concentrazione della frazione libera di 6-MNA nel plasma è aumentata del 50% e può essere necessario ridurre la dose del farmaco; con una storia di asma, orticaria o altre reazioni allergiche causate dalla somministrazione di aspirina o altri FANS (sono stati segnalati attacchi di asma gravi e fatali; la prima somministrazione di nabumetone deve essere sotto controllo medico); con ritenzione di liquidi, ipertensione e / o insufficienza cardiaca (è stato osservato edema periferico; i pazienti devono essere monitorati per il peggioramento della malattia esistente); che hanno sintomi di problemi al fegato o hanno avuto test di funzionalità epatica anormali.Se si verifica una reazione epatica grave, il trattamento con nabumetone deve essere interrotto; Gravi reazioni cutanee (alcune delle quali fatali), inclusa dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, sono state riportate molto raramente in associazione all'uso dei FANS nella fase iniziale del trattamento. Ai primi sintomi come eruzione cutanea, lesioni della mucosa o altri segni di ipersensibilità, il trattamento con nabumetone deve essere interrotto. I FANS possono mascherare i sintomi di un'infezione esistente. Sono stati segnalati casi di visione offuscata o ridotta acuità visiva. Gli esami oftalmologici devono essere eseguiti nei pazienti che sviluppano tali sintomi.

Attività indesiderabile

Comune: tinnito, problemi di udito, aumento della pressione sanguigna, diarrea, costipazione, dispepsia, gastrite, nausea, dolore addominale, gas, eruzione cutanea, prurito, edema. Non comune: confusione, nervosismo, insonnia, sonnolenza, capogiri, cefalea, parestesia, disturbi visivi, disturbi agli occhi, malattie dell'orecchio, disturbi respiratori, epistassi, ulcera duodenale, sanguinamento gastrointestinale, ulcerazione gastrica, disturbi gastrointestinali, catramosi feci, vomito, stomatite, secchezza delle fauci, fotosensibilità, orticaria, sudorazione, miopatia, disturbi urinari, astenia, affaticamento, test di funzionalità epatica anormali. Molto raro: trombocitopenia, anafilassi, reazioni anafilattoidi, polmonite interstiziale, insufficienza epatica, ittero, reazioni bollose inclusa necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, angioedema, pseudoporfiria, alopecia, insufficienza renale , sanguinamento mestruale eccessivo. In associazione al trattamento con FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca. Alcuni FANS (soprattutto ad alte dosi ea lungo termine) possono essere associati a un lieve aumento del rischio di eventi tromboembolici arteriosi (ad es. Infarto, ictus e morte).

Gravidanza e allattamento

L'uso di nabumetone nel primo e nel secondo trimestre di gravidanza deve essere limitato alle situazioni in cui il potenziale beneficio per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto o il neonato. Gli effetti noti dei farmaci in questo gruppo sul feto umano nel terzo trimestre di gravidanza includono il restringimento del dotto arterioso e danni ai polmoni e al cuore. Pertanto, l'uso di nabumetone nel terzo trimestre di gravidanza è controindicato. A causa della possibilità di gravi effetti collaterali dopo l'uso di nabumetone nei bambini allattati al seno, la decisione di interrompere l'allattamento al seno o interromperla deve essere presa sulla base di una valutazione dei benefici del preparato nelle donne che allattano. L'uso di nabumetone può influire negativamente sulla fertilità femminile e non è raccomandato nelle donne che stanno pianificando una gravidanza. Nelle donne che hanno difficoltà a concepire o che sono sottoposte a test di infertilità, si dovrebbe prendere in considerazione la sospensione dell'uso del nabumetone.

Commenti

Il preparato ha un'influenza lieve o moderata sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Sono state segnalate reazioni avverse con l'uso di nabumetone, incluso capogiri o confusione che possono compromettere la sua capacità di guidare o usare macchinari. In tal caso, i pazienti devono essere istruiti a non guidare o utilizzare macchinari fino alla scomparsa dei sintomi.

Interazioni

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale. I FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin e altri anticoagulanti. (se usato in concomitanza con nabumetone, è necessario prestare particolare attenzione e le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate per i sintomi correlati al sovradosaggio). Farmaci antipiastrinici e SSRI: aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale. Non è consigliabile utilizzare più di un FANS contemporaneamente. Il metabolismo e la biodisponibilità del nabumetone non sono influenzati da: paracetamolo, acido acetilsalicilico, cimetidina e antiacidi contenenti alluminio. L'uso concomitante aumenta la concentrazione di: glicosidi cardiaci, metotrexato, litio. Può verificarsi iperpotassiemia, specialmente con l'uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio. Quando co-somministrato con FANS, diuretici e altri farmaci antipertensivi, come gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACEI) o gli antagonisti del recettore dell'angiotensina (ARA), l'effetto antipertensivo dei farmaci può essere ridotto. In alcuni pazienti (ad es. Pazienti anziani o disidratati) ciò può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, inclusa l'insufficienza renale acuta (ADR); questi pazienti devono essere adeguatamente reidratati e monitorati regolarmente. Quando il nabumetone viene somministrato in concomitanza con altri farmaci che si legano alle proteine ​​plasmatiche, ad es. Sulfonamidi, farmaci sulfonilurea o idantoina, si deve prestare particolare attenzione e il paziente deve essere attentamente monitorato per segni di sovradosaggio.

Prezzo

Nabuton VP, prezzo 100% 42,44 PLN

Il preparato contiene la sostanza: Nabumetone