Wellbutrin XR

1 compressa pow. il rilascio modificato contiene 150 mg o 300 mg di bupropione cloridrato.

Azione

Farmaco antidepressivo. Un inibitore selettivo dell'assorbimento neuronale di catecolamine (noradrenalina e dopamina). Ha un effetto minimo sull'assorbimento delle indoleamine (serotonina). Non inibisce l'attività dei MAO. Il meccanismo d'azione nel trattamento della depressione non è noto ed è probabilmente correlato al meccanismo noradrenergico e / o dopaminergico. Dopo amministrazione orale di 300 mg di bupropione cloridrato nella forma di etichetta. o mod. Dopo il rilascio, i livelli ematici di picco vengono raggiunti dopo circa 5 ore La biodisponibilità assoluta non è nota, i dati sull'escrezione urinaria suggeriscono che almeno l'87% della dose viene assorbita dal tratto gastrointestinale. È ampiamente metabolizzato nel corpo. I tre metaboliti principali (idrossibupropione e gli isomeri dell'ammino alcol treoidrobupropione ed eritroidrobupropione) mostrano attività farmacologica. I metaboliti attivi vengono quindi metabolizzati in forme inattive ed escreti nelle urine. Bupropione, idrossibupropione e treoidrobupropione sono moderatamente legati alle proteine ​​(84%, 77%, 42%, rispettivamente). Studi in vitro mostrano che il bupropione viene metabolizzato nel suo metabolita attivo, idrossibupropione, principalmente dall'isoenzima CYP2B6, mentre CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 sono metabolizzati in misura minore. Il bupropione e l'idrossibupropione sono inibitori dell'isoenzima CYP2D6. Il bupropione viene escreto principalmente come metaboliti: l'87% nelle urine e il 10% nelle feci, solo lo 0,5% del bupropione viene escreto immodificato. Il T0,5 medio nella fase di eliminazione di bupropione e idrossibupropione è di circa 20 ore, treidrobupropione - 37 ore, eritroidrobupropione - 33 ore.

Dosaggio

Per via orale. Adulti: la dose iniziale raccomandata è di 150 mg una volta al giorno. La dose ottimale non è stata stabilita negli studi clinici. Se non si osserva alcun miglioramento dopo 4 settimane di trattamento con 150 mg, la dose può essere aumentata a 300 mg una volta al giorno. Ci dovrebbe essere un intervallo di 24 ore tra le dosi successive Gli effetti del farmaco sono stati osservati 14 giorni dopo l'inizio del trattamento; l'effetto antidepressivo completo può non apparire fino a diverse settimane di trattamento. I pazienti con depressione devono essere trattati per almeno 6 mesi.L'incidenza di insonnia indotta da farmaci può essere ridotta evitando la somministrazione del farmaco prima di addormentarsi (ricordarsi di avere un intervallo di almeno 24 ore tra le dosi). Quando si passa dal trattamento, ai pazienti che assumono bupropione compresse a rilascio prolungato deve essere somministrata la stessa dose giornaliera totale, se possibile. Gruppi speciali di pazienti. In pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata e in pazienti con insufficienza renale, la dose raccomandata è di 150 mg una volta al giorno. Il farmaco non è destinato all'uso nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni. La sicurezza e l'efficacia dell'uso nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite. L'efficacia nei pazienti anziani non è stata stabilita chiaramente. In uno studio clinico, è stata utilizzata la stessa dose dei pazienti adulti.Non si può escludere una maggiore sensibilità in alcuni pazienti anziani. Modo di dare. Le compresse devono essere ingerite intere e non devono essere rotte, frantumate o masticate. La preparazione può essere utilizzata indipendentemente dal pasto. Interruzione del trattamento. Sebbene non siano previste reazioni da sospensione, è necessario considerare una riduzione graduale della dose. Il bupropione è un inibitore selettivo della ricaptazione neuronale delle catecolamine e non è possibile escludere un effetto di rimbalzo o una reazione da astinenza.

Indicazioni

Trattamento degli episodi depressivi maggiori.

Controindicazioni

Ipersensibilità al bupropione o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Uso di altri preparati contenenti bupropione, poiché l'insorgenza di convulsioni dipende dalla dose e per evitare il sovradosaggio. Attuale o storia di convulsioni. Tumori diagnosticati del SNC. Grave cirrosi epatica. Storia attuale o passata di bulimia o anoressia nervosa. Uso concomitante di inibitori MAO; il preparato può essere utilizzato non prima di 14 giorni dopo la fine del trattamento con inibitori delle MAO irreversibili, nel caso di inibitori delle MAO reversibili è sufficiente un periodo di 24 ore. Il preparato è controindicato nei pazienti che interrompono improvvisamente alcol o altri farmaci in qualsiasi momento durante il trattamento l'astinenza è associata al rischio di convulsioni (soprattutto benzodiazepine e agenti simili alle benzodiazepine).

Precauzioni

A causa dell'aumentato rischio di convulsioni, è necessario prestare particolare attenzione nei pazienti con uno o più fattori che li predispongono ad abbassare la soglia convulsiva. Tutti i pazienti devono essere valutati per fattori predisponenti, inclusi: uso concomitante di altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva (ad es. Antipsicotici, antidepressivi, antimalarici, tramadolo, teofillina, steroidi sistemici, chinoloni e antistaminici sedativi) , dipendenza da alcol, storia di trauma cranico, diabete trattato con farmaci ipoglicemizzanti o insulina, uso di farmaci che stimolano o riducono l'appetito. Il trattamento con il preparato deve essere interrotto e non è raccomandato nei pazienti che hanno avuto convulsioni durante la terapia. La depressione è associata ad un aumentato rischio di pensieri suicidi, autolesionismo e suicidio. Questo rischio persiste fino a quando non si verifica una chiara remissione. Il paziente deve essere attentamente monitorato fino a quando non si verifica un miglioramento e durante le prime fasi del recupero (aumento del rischio di suicidio). I pazienti con una storia di suicidio, o coloro che mostrano un grado significativo di gravità dei pensieri suicidari prima dell'inizio della terapia, sono a maggior rischio di pensieri suicidari o tentativi di suicidio e devono ricevere un attento monitoraggio durante il trattamento (specialmente nella fase iniziale o dopo modifiche della dose). controllo, soprattutto nei pazienti di età inferiore ai 25 anni. La modifica del regime di trattamento, compresa l'interruzione del trattamento, deve essere presa in considerazione nei pazienti che manifestano un aumento dell'ideazione / comportamento suicidario, specialmente se questi sintomi sono gravi, insorgenza improvvisa o non ancora presenti. Gli episodi depressivi gravi possono essere un sintomo iniziale del disturbo bipolare. Si ritiene generalmente (sebbene non derivato da studi controllati) che il trattamento di un tale episodio con il solo farmaco antidepressivo possa aumentare la probabilità di un episodio misto / maniacale nei pazienti a rischio di disturbo bipolare. Prima di iniziare il trattamento con un antidepressivo, i pazienti devono essere adeguatamente selezionati per determinare il rischio di sviluppare disturbo bipolare; tale esame dovrebbe includere una storia psichiatrica dettagliata, inclusa una storia familiare di suicidio, disturbo bipolare e depressione. Il bupropione ha un basso potenziale di dipendenza. La terapia elettroconvulsivante deve essere usata con cautela nei pazienti trattati contemporaneamente con bupropione a causa della limitata esperienza clinica. Il trattamento con il preparato deve essere immediatamente interrotto se il paziente sviluppa sintomi di ipersensibilità durante l'assunzione del farmaco. I sintomi possono anche svilupparsi o ripresentarsi dopo l'interruzione del trattamento; un trattamento sintomatico appropriato deve essere continuato per un periodo di tempo appropriato (almeno 1 settimana). Si deve usare cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari (esperienza clinica limitata). Il farmaco è stato relativamente ben tollerato negli studi sulla cessazione del fumo in pazienti con cardiopatia ischemica. A causa del rischio di ipertensione, la pressione arteriosa basale deve essere determinata all'inizio del trattamento e successivamente monitorata, specialmente nei pazienti con ipertensione preesistente. In caso di aumento clinicamente significativo della pressione sanguigna, deve essere presa in considerazione l'interruzione del trattamento con il preparato. L'uso concomitante di bupropione e un sistema transdermico nicotinico può provocare un aumento della pressione sanguigna. Il preparato non è indicato per l'uso in bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età - la sicurezza e l'efficacia del farmaco in questa fascia di età non sono state stabilite. Nei bambini e negli adolescenti, il trattamento con antidepressivi è associato a un rischio di ideazione e comportamento suicidari nei bambini e negli adolescenti con depressione grave e altri disturbi psichiatrici. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata. I pazienti con insufficienza epatica e i pazienti con insufficienza renale devono essere attentamente monitorati per possibili effetti collaterali (ad esempio insonnia, secchezza delle fauci, convulsioni) che possono indicare livelli elevati del farmaco o dei suoi metaboliti nell'organismo. L'efficacia nei pazienti anziani non è stata stabilita chiaramente. Non si può escludere una maggiore sensibilità in alcuni pazienti anziani. Il preparato è destinato esclusivamente all'uso orale. Sono stati segnalati casi di inalazione di compresse frantumate o di ingestione di bupropione ricostituito come iniezione, che possono portare a un rilascio rapido e un assorbimento più rapido e potenziale sovradosaggio. Sono stati segnalati casi di convulsioni e / o decessi a seguito di iniezione intranasale o parenterale di bupropione.

Attività indesiderabile

Molto comune: insonnia, mal di testa, secchezza delle fauci, disturbi gastrointestinali (nausea, vomito). Comune: agitazione, ansia, tremore, capogiri, disgeusia, disturbi visivi, tinnito, aumento della pressione sanguigna (in alcuni casi grave), arrossamento della pelle, dolore addominale, costipazione, perdita di appetito, eruzione cutanea, prurito, sudorazione, febbre , dolore toracico, debolezza, reazioni di ipersensibilità come orticaria. Non comune: depressione, confusione, ridotta concentrazione, tachicardia, perdita di peso. Raro: convulsioni (dosi tonico-cloniche più spesso generalizzate, che in alcuni casi possono causare confusione post-ictus o disturbi della memoria). Molto raro: aggressività, ostilità, irritabilità, ansia, allucinazioni, sogni anormali inclusi incubi, depersonalizzazione, deliri, pensieri paranoici, distonia, atassia, parkinsonismo, incoordinazione, disturbi della memoria, parestesia, sincope, palpitazioni, vasodilatazione, Ipotensione ortostatica, contrazioni muscolari, aumento degli enzimi epatici, ittero, epatite, aumento della frequenza urinaria e / o ritenzione urinaria, incontinenza urinaria, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, esacerbazione della psoriasi, reazioni di ipersensibilità più gravi incluso angioedema , mancanza di respiro, broncospasmo, shock anafilattico; Sono stati riportati anche dolore alle articolazioni, dolore muscolare e febbre, insieme a eruzione cutanea e altri sintomi indicativi di una reazione di ipersensibilità ritardata (questi sintomi possono assomigliare a malattia da siero). Non nota: anemia, leucopenia, trombocitopenia, iponatremia, ideazione suicidaria e comportamento suicidario.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco non deve essere utilizzato durante la gravidanza, a meno che le condizioni cliniche della paziente non richiedano un trattamento con bupropione e non vi sia un trattamento alternativo. Il bupropione ei suoi metaboliti sono escreti nel latte materno. Deve essere presa la decisione di interrompere l'allattamento o interrompere la terapia con bupropione tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento al seno per il neonato / bambino e il beneficio della terapia per la madre. Studi sulla riproduzione nei ratti non hanno mostrato alcuna riduzione della fertilità.

Commenti

A causa della sua struttura simile all'anfetamina, il bupropione interferisce con alcuni test antidroga rapidi delle urine, che possono portare a risultati falsi positivi, specialmente per le anfetamine. Un risultato positivo dovrebbe essere confermato da un metodo più specifico. Il bupropione può influenzare la capacità di svolgere attività che richiedono giudizio o prestazioni psicomotorie. I pazienti devono prestare particolare attenzione prima di guidare o utilizzare macchinari e assicurarsi che le loro attività non siano influenzate negativamente.

Interazioni

L'uso concomitante di inibitori MAO è controindicato; il preparato può essere utilizzato non prima di 14 giorni dalla fine del trattamento con inibitori delle MAO irreversibili, nel caso di inibitori delle MAO reversibili è sufficiente un periodo di 24 ore. di CYP2D6. La somministrazione concomitante di bupropione cloridrato e desipramina in volontari sani sottoposti a un rapido metabolismo del CYP2D6 ha determinato un notevole aumento (da 2 a 5 volte) della Cmax e dell'AUC della desipramina. L'inibizione del CYP2D6 è stata mantenuta per almeno 7 giorni dopo la somministrazione dell'ultima dose di bupropione. L'uso concomitante di preparati con un indice terapeutico ristretto che sono principalmente metabolizzati dal CYP2D6 deve essere iniziato con le dosi più basse di questi farmaci. Questi farmaci includono alcuni antidepressivi (ad esempio desipramina, imipramina), antipsicotici (ad esempio risperidone, tioridazina), beta bloccanti (ad esempio metoprololo), inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) e antiaritmici di classe 1C (ad esempio propafenone) , flecainide). Quando si aggiunge la preparazione al trattamento di un paziente che già utilizza tali farmaci, è necessario considerare la necessità di ridurne le dosi; in tali casi, i benefici attesi del trattamento con il preparato devono essere attentamente valutati rispetto ai potenziali rischi. I farmaci la cui efficacia dipende dall'attivazione metabolica attraverso il CYP2D6 (ad es. Tamoxifene) possono essere meno efficaci se somministrati insieme agli inibitori del CYP2D6 come il bupropione. In uno studio, il bupropione ha aumentato la Cmax e l'AUC del citalopram rispettivamente del 30 e del 40% (sebbene il citalopram (SSRI) non sia metabolizzato principalmente dal CYP2D6). La co-somministrazione di digossina e bupropione può comportare una riduzione dei livelli di digossina del paziente. I medici devono essere consapevoli che i livelli di digossina possono aumentare con l'interruzione del bupropione e che i pazienti devono essere monitorati per l'intossicazione da digossina. La co-somministrazione di bupropione con farmaci che influenzano l'isoenzima CYP2B6 (ad es. Substrati del CYP2B6: ciclofosfamide, ifosfamide e inibitori del CYP2B6, ad es. Orphenadrina, ticlopidina, clopidogrel) può aumentare la concentrazione plasmatica di bupropione e diminuire la concentrazione del metabolita attivo di idrossibupropione; le conseguenze cliniche di questa interazione sono sconosciute. Si deve usare cautela quando si somministra bupropione in concomitanza con farmaci che inducono processi metabolici (ad es. Carbamazepina, fenitoina, ritonavir, efavirenz) o inibiscono il metabolismo (ad es. Valproato). I pazienti che assumono ritonavir o efavirenz possono richiedere dosi aumentate di bupropione, ma la dose massima raccomandata non deve essere superata. Particolare cautela deve essere esercitata quando si utilizza il preparato in pazienti che ricevono levodopa o amantadina (dati clinici limitati indicano una maggiore incidenza di effetti collaterali, ad es. Nausea, vomito e sintomi psichiatrici). Il consumo di alcol deve essere evitato o ridotto al minimo durante il trattamento con bupropione. Non sono stati effettuati studi di farmacocinetica per somministrare bupropione in concomitanza con benzodiazepine. L'analisi in vitro delle vie metaboliche non solleva preoccupazioni circa le interazioni tra queste sostanze. Dopo la co-somministrazione di bupropione e diazepam a volontari sani, è stato osservato un effetto meno sedativo rispetto a quando il diazepam è stato somministrato da solo. L'uso della combinazione di bupropione e antidepressivi (diversi da desipramina e citalopram), benzodiazepine (diversi da diazepam) o neurolettici non è stato valutato sistematicamente. C'è anche una limitata esperienza clinica sull'uso concomitante di bupropione con l'erba di San Giovanni. L'uso concomitante del preparato e del sistema terapeutico transdermico alla nicotina può aumentare la pressione sanguigna.

Prezzo

Wellbutrin XR, prezzo 100% 243,36 PLN

Il preparato contiene la sostanza: bupropione cloridrato