5-Fluorouracil-Ebewe

1 ml di soluzione contiene 50 mg di fluorouracile.

Azione

Un citostatico dal gruppo degli antimetaboliti, un derivato piridinico fluorurato. Interrompe la biosintesi degli acidi nucleici e inibisce la divisione cellulare. Dopo somministrazione endovenosa, si distribuisce rapidamente in tutto il corpo, specialmente nei tessuti in rapida proliferazione come il midollo osseo, la mucosa intestinale e il tessuto neoplastico. Attraversa la barriera emato-encefalica e anche la placenta. Il legame alle proteine ​​plasmatiche è di circa il 10%. Il farmaco viene metabolizzato principalmente nel fegato nel metabolita attivo diidro-5-fluorouracile e nei metaboliti inattivi (anidride carbonica e urea). L'emivita media è di 10-20 minuti e dipende dalla dose del farmaco. Il farmaco viene espirato principalmente (60-80%) attraverso i polmoni come anidride carbonica. Inoltre, viene escreto nelle urine invariato (7-20%). L'eliminazione del farmaco è prolungata in caso di insufficienza renale.

Dosaggio

Il farmaco è destinato esclusivamente alla somministrazione endovenosa e intra-arteriosa. La scelta del dosaggio appropriato e del regime di trattamento dipende dalle condizioni del paziente, dal tipo di cancro da trattare e dalla somministrazione di 5-fluorouracile in monoterapia o in terapia di associazione con un altro tipo di terapia. Il trattamento dovrebbe iniziare in un ospedale. La dose giornaliera totale di 5-fluorouracile non deve superare 1 g. Si raccomanda il monitoraggio giornaliero della conta piastrinica e dei globuli bianchi e il trattamento deve essere interrotto se la conta piastrinica scende al di sotto di 100.000 / mm3 o la conta dei globuli bianchi scende al di sotto di 3000 / mm3. Tipicamente, il dosaggio si basa sul peso corporeo effettivo del paziente, a meno che il paziente non sia obeso, edema o altre forme di ritenzione di liquidi come l'ascite. In questi casi, per il calcolo dovrebbe essere utilizzato il peso dovuto. Il farmaco deve essere somministrato mediante iniezione endovenosa o infusione endovenosa o intra-arteriosa. Di seguito è mostrato un dosaggio esemplare. Cancro al colon e al retto. La dose iniziale può essere somministrata per infusione o iniezione endovenosa, preferendo l'infusione a causa della minore tossicità. Infusione endovenosa. Dose giornaliera di 15 mg / kg di peso corporeo (600 mg / m2), ma non più di 1 g per infusione, deve essere diluito in 300-500 ml di soluzione di glucosio al 5% o 300-500 ml di soluzione di NaCl allo 0,9% e infuso nell'arco di 4 ore. Non ci sono effetti collaterali, l'infusione deve essere somministrata in giorni consecutivi fino a raggiungere una dose totale di 12-15 g. Ad alcuni pazienti è stata somministrata una dose totale fino a 30 g, con una dose massima giornaliera di 1 g. Il trattamento deve essere interrotto se si verificano effetti collaterali. sistemi ematopoietici e digestivi. Il farmaco può anche essere somministrato come infusione continua per 24 ore Iniezione endovenosa. Dose da 12 mg / kg (480 mg / m2) al giorno può essere somministrato come iniezione endovenosa per 3 giorni. Se non si verificano effetti collaterali, la dose di 6 mg / kg deve essere somministrata nei giorni 5, 7 e 9. (240 mg / m2). Per la terapia di mantenimento, una dose da 5 a 10 mg / kg viene somministrata una volta alla settimana. (Da 200 a 400 mg / m2) mediante iniezione endovenosa. In tutti i casi, il trattamento di supporto deve essere iniziato solo dopo che gli effetti collaterali si sono risolti. Tumore al seno. Nel trattamento del cancro al seno, il 5-fluorouracile può essere utilizzato contemporaneamente, ad esempio, con metotrexato e ciclofosfamide o con doxorubicina e ciclofosfamide. Per questo regime, la dose è compresa tra 10 e 15 mg / kg. (Da 400 a 600 mg / m2) viene somministrato per via endovenosa nei giorni 1 e 8 del ciclo di trattamento di 28 giorni. Può anche essere somministrato come infusione endovenosa continua della durata di 24 ore, solitamente alla dose di 8,25 mg / kg. (350 mg / m2). Altri metodi di somministrazione. Infusione intra-arteriosa: dose giornaliera da 5 a 7,5 mg / kg. (Da 200 a 300 mg / m2) può essere somministrato mediante infusione intra-arteriosa continua di 24 ore. L'infusione intra-arteriosa può essere utilizzata anche localmente, sia nel trattamento dei tumori primari che delle metastasi. Gruppi speciali di pazienti. Si consiglia di ridurre la dose nei pazienti: debilitati; dopo un intervento chirurgico importante negli ultimi 30 giorni; con depressione del midollo osseo; con funzionalità epatica o renale compromessa. Non ci sono dati sull'uso del farmaco nei bambini - non ci sono raccomandazioni sul dosaggio del 5-fluorouracile nei bambini. Nei pazienti anziani, il 5-fluorouracile viene utilizzato a dosi simili a quelle degli adulti.

Indicazioni

Monoterapia o terapia combinata nel trattamento delle neoplasie maligne, in particolare del cancro della mammella, del colon e del retto, dello stomaco e del pancreas.

Controindicazioni

Ipersensibilità al 5-fluorouracile. Depressione del midollo osseo, soprattutto dopo radioterapia o trattamento con altri agenti antitumorali. Cambiamenti significativi nella composizione del sangue. Emorragie. Infiammazione e ulcerazione della mucosa orale e del tratto gastrointestinale. Grave diarrea. Gravi problemi al fegato o ai reni. Gravi malattie infettive. Grave spreco. Bilirubina plasmatica superiore a 85 µmol / l. Gravidanza e allattamento. L'uso di vaccini vivi dovrebbe essere evitato. Il fluorouracile (5-FU) non deve essere usato in concomitanza con brivudina, sorivudina e suoi analoghi Nei pazienti con deficit di DPD, le dosi usuali di fluorouracile aumentano gli effetti collaterali. Se si verificano effetti collaterali gravi, può essere consigliabile monitorare i livelli di DPD. Il fluorouracile non deve essere utilizzato in pazienti con deficit di DPD.

Precauzioni

Durante la terapia, la conta ematica completa deve essere monitorata giornalmente e il trattamento deve essere interrotto se la conta piastrinica scende al di sotto di 100.000 / mm3 o la conta leucocitaria inferiore a 3.000 / mm3. Il trattamento deve essere interrotto anche ai primi segni di infiammazione o ulcerazione in bocca, diarrea grave, ulcerazione gastrointestinale, sanguinamento gastrointestinale o qualsiasi emorragia. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa o con ittero e nei pazienti che hanno dolore toracico durante o prima del trattamento e hanno una storia di malattie cardiache. Particolare cautela deve essere esercitata nei pazienti dopo l'irradiazione ad alte dosi nell'area pelvica e dopo il trattamento con agenti alchilanti e nei pazienti con rimozione surrenalica o ipofisaria. Non ci sono dati sull'uso del farmaco nei bambini.

Attività indesiderabile

Molto comune: leucopenia, trombocitopenia; infiammazione del rivestimento del tratto digerente (infiammazione della bocca, dell'esofago, della gola o del retto). Comune: agranulocitosi, anemia, depressione del midollo osseo; sindrome cerebellare transitoria e reversibile inclusi disturbo, stato confusionale transitorio e disturbi del movimento di origine extrapiramidale e corticale; diarrea, nausea e vomito, anoressia; alopecia reversibile. Non comune: febbre; reazioni di ipersensibilità; sonnolenza; casi di dolore toracico, ischemia, anomalie dell'ECG, disfunzione ventricolare sinistra; epistassi, ipotensione, tromboflebite; ulcerazione gastrointestinale, sanguinamento gastrointestinale; alterazioni della pelle (ad es. pelle secca, crepe, erosioni, eritema, rash, prurito, fotosensibilità, reazioni allergiche cutanee, scolorimento, scolorimento con striature o scolorimento intorno alle vene, alterazioni delle unghie, sindrome da eritrodisestesia palmo-plantare dopo dosi elevate del farmaco ; necrosi delle ossa nasali; insufficienza renale; disturbi della spermatogenesi e dell'ovulazione; affaticamento Raro: congiuntivite, lacrimazione, stenosi del dotto lacrimale, disturbi visivi, fotofobia, neurite ottica; infarto del miocardio Molto raro: ictus ischemico associato all'uso di terapia di associazione (ad es. 5-fluorouracile + mitomicina C o cisplatino); shock cardiogeno; danno alle cellule del fegato, necrosi epatica fatale.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza, specialmente nel primo trimestre. I benefici attesi devono essere valutati rispetto al potenziale rischio per il feto in ogni singolo caso. Le madri che allattano dovrebbero astenersi dall'allattamento al seno durante il trattamento con il preparato. Sia le donne che gli uomini trattati con 5-fluorouracile devono utilizzare una contraccezione efficace fino a 3 mesi dopo l'interruzione del trattamento.

Commenti

Durante il trattamento, deve essere controllata la conta ematica quotidiana e devono essere monitorati gli indicatori di funzionalità epatica e renale. Il farmaco può interferire con la capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari.

Interazioni

Non somministrare insieme ad amminofenazone, fenilbutazone e sulfonamidi. La gravità degli effetti collaterali del fluorouracile si verifica con l'uso simultaneo di calcio folinato (diarrea), antracicline (cardiotossicità) e mitomicina (sindrome emolitica uremica). La combinazione con altri citostatici (ciclofosfamide, vincristina, metotrexato, cisplatino, doxorubicina), acido folico e interferone alfa aumenta l'efficacia e la tossicità del farmaco. L'allopurinolo riduce la tossicità e l'efficacia del farmaco, mentre il clordiazepossido, il disulfiram, la griseofulvina e l'isoniazide ne aumentano l'efficacia. La cimetidina può aumentare la concentrazione plasmatica di 5-fluorouracile. Il metronidazolo ha un effetto simile e può aumentare la tossicità del 5-fluorouracile. Il levamisolo può aumentare l'epatotossicità del 5-fluorouracile. I tiazidici possono aumentare la tossicità del midollo osseo dei farmaci antitumorali. La vinorelbina, se usata contemporaneamente al 5-fluorouracile e all'acido folinico, può causare una grave mucosite. L'uso di vaccini vivi può portare ad una maggiore moltiplicazione del virus contenuto nel vaccino.

Prezzo

5-Fluorouracil-Ebewe, prezzo 100% 77,43 PLN

Il preparato contiene la sostanza: Fluorouracile