Colinesterasi (colina estasi)

Le colinesterasi sono proteine ​​enzimatiche responsabili della degradazione dei neurotrasmettitori, ovvero sostanze che trasmettono informazioni tra le cellule nervose. Per questo motivo sono estremamente importanti per il funzionamento del sistema nervoso. Le proprietà tossiche dei gas di combattimento e degli insetticidi si basano sul blocco dell'attività delle colinesterasi. Questi enzimi sono prodotti principalmente nel fegato. La loro concentrazione nel sangue può indicare la salute e l'efficienza di questo organo. Che ruolo svolgono le colinesterasi nel corpo? Cosa possono mostrare i risultati della ricerca sul livello di questo enzima?

Le colinesterasi sono altrimenti coline esterasi. Le reazioni da loro svolte servono a disattivare, tramite decomposizione con l'uso dell'acqua, gli esteri di colina. Alcune delle sostanze che scompongono agiscono come neurotrasmettitori nel corpo. I neurotrasmettitori sono sostanze chimiche che vengono trasferite da una cellula nervosa a un'altra per inviare informazioni.

Una delle reazioni importanti catalizzate dalle colinesterasi è la scomposizione dell'acetilcolina in colina e acido acetico. Questa sostanza appartiene ai neurotrasmettitori. La reazione svolta dalle coline esterasi serve a porre il neurone colinergico in uno stato di riposo dopo una precedente attivazione.

Un esempio di tale processo è la contrazione muscolare. È causato da un neurotrasmettitore, l'acetilcolina, rilasciato nella sinapsi neuromuscolare. Se è necessario rilassare un muscolo, è necessario disattivare l'acetilcolina. Sono le colinesterasi che idrolizzano questo neurotrasmettitore che sono responsabili del corso di questa reazione.

Infine, grazie all'azione di questi enzimi, il muscolo si rilassa.La colina viene prelevata dalla fessura sinaptica e trasportata alla cellula nervosa. Può essere riconvertito in acetilcolina e quindi rilasciato nella sinapsi, innescando così un'altra contrazione muscolare.

Un enzima appartenente al gruppo delle colinesterasi ad alta specificità per l'acetilcolina è l'acetilcolinesterasi.

Colinesterasi - classificazione

Esistono fondamentalmente due tipi di colinesterasi:

• acetilcolinesterasi, abbreviato ACHE
• butirrilcolinesterasi, abbreviato in BCHE

Questi due tipi di colinesterasi differiscono nelle loro preferenze per i reagenti che svolgono. Le acetilcolinesterasi idrolizzano l'acetilcolina più velocemente di altri esteri di colina. Le butirrilcolinesterasi, invece, mostrano una maggiore selettività nei confronti della butirrilcolina.

L'acetilcolinesterasi è localizzata principalmente nel sangue sulla superficie dei globuli rossi e nelle sinapsi nervose, comprese quelle neuromuscolari.

Le butirrilcolinesterasi sono prodotte nel fegato e si trovano principalmente nel plasma del corpo. L'emivita di questa forma di enzima è di 10-14 giorni. A causa della sintesi della butirrilcolinesterasi nel fegato, la concentrazione di questo enzima può essere ridotta nei pazienti con malattia epatica avanzata.

Inibitori della colinesterasi

Gli inibitori della colinesterasi sono sostanze che hanno la capacità di bloccare questo gruppo di enzimi. Le sostanze chimiche di questa natura sono neurotossine. Questo perché interrompono la trasmissione nervosa nel sistema colinergico. I sintomi di avvelenamento con inibitori della colinesterasi sono:

• salivazione eccessiva
• occhi pieni di lacrime
• crampi muscolari
• disordini mentali
• Morte

Gli inibitori dell'acetilcolinesterasi sono gas da combattimento come sarin, soman e tabun. Anche gli insetticidi popolari, classificati come insetticidi organofosforici o carbammati, hanno questo carattere d'azione. Il contatto diretto con queste sostanze può essere pericoloso per la vita.

L'acetilcolinesterasi è responsabile del rilassamento dei muscoli e degli organi dopo la contrazione causata dall'acetilcolina rilasciata nella sinapsi. Come risultato dell'azione degli inibitori dell'acetilcolinesterasi, l'acetilcolina non viene scomposta e si accumula nelle sinapsi nervose. Questo porta a una contrazione muscolare costante e incessante.

Alcuni farmaci hanno la capacità di inibire parzialmente e reversibilmente le colinesterasi. Un esempio sono le benzodiazepine come il tamazepam. Anche i farmaci per il trattamento della demenza, come il donepezil e la galantamina, hanno la natura di inibitori dell'acetilcolinesterasi.

Gli inibitori dell'acetilcolinesterasi sono utili per invertire la paralisi causata dall'anestesia medica. Sono anche usati per trattare la miastenia grave, il glaucoma e il morbo di Alzheimer.

Colinesterasi - applicazione nella diagnostica

Il livello di colinesterasi nel corpo viene utilizzato in vari tipi di test diagnostici.

Livello nel liquido amniotico dell'acetocolinesterasi durante la gravidanza: la sua presenza può indicare malformazioni fetali. Indica un danno al tubo neurale. Il risultato è un'indicazione per ulteriori ricerche.

Testare il livello di colinesterasi come indicatore dell'efficienza epatica: si osservano livelli ridotti di colinesterasi in caso di grave danno epatico. Il test viene utilizzato principalmente per diagnosticare l'avvelenamento e le malattie da pesticidi.

L'abbassamento dei livelli ematici di colinesterasi si verifica quando:

• cirrosi epatica
• epatite
• malattia neoplastica con metastasi epatiche
• quando si usa la contraccezione ormonale
• nella malnutrizione
• nell'insufficienza cardiaca cronica
• nell'infarto miocardico acuto

Letteratura:

1. Colović MB, Krstić DZ, Lazarević-Pašti TD, Bondžić AM, Vasić VM (maggio 2013). "Inibitori dell'acetilcolinesterasi: farmacologia e tossicologia". Neurofarmacologia attuale. Bentham Science Publishers Ltd. 11 (3): 315-35
2. Wang R, Tang XC (2005). "Effetti neuroprotettivi della huperzina A. Un inibitore della colinesterasi naturale per il trattamento della malattia di Alzheimer". Neuro-segnali. 14 (1–2): 71–82.
3. Whittaker M (1980). "Varianti di colinesterasi del plasma e l'anestesista". Anestesia. 35 (2): 174–197
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5. Acetilcolina (DB03128) - informazioni sul principio attivo (.). DrugBank.
6. Farmaco colinesterasi. med. Katarzyna Jamruszkiewicz, mp.pl

Circa l'autore

Sara Janowska, M.Sc. Dottoranda in studi di dottorato interdisciplinare nel campo delle scienze farmaceutiche e biomediche presso l'Università di Medicina di Lublino e l'Istituto di Biotecnologie di Białystok. Laureata in studi farmaceutici presso l'Università di Medicina di Lublino con specializzazione in Medicina Vegetale. Ha conseguito la laurea magistrale difendendo una tesi nel campo della botanica farmaceutica sulle proprietà antiossidanti di estratti ottenuti da venti specie di muschi. Attualmente, nel suo lavoro scientifico si occupa della sintesi di nuove sostanze antitumorali e dello studio delle loro proprietà su linee cellulari cancerose. Per due anni ha lavorato come maestro di farmacia in una farmacia aperta.

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