Yasminelle

Azione

Un contraccettivo orale combinato monofasico. Il meccanismo di base dell'azione contraccettiva del preparato è l'inibizione dell'ovulazione e l'induzione di cambiamenti nell'endometrio. A dosi terapeutiche, il drospirenone ha anche un effetto anti-androgeno e un leggero effetto anti-mineralcorticoide. Non ha proprietà estrogeniche, glucocorticoidi o anti-glucocorticoidi (il profilo farmacologico del drospirenone è molto simile a quello del progesterone naturale). Il drospirenone viene assorbito rapidamente e quasi completamente dopo somministrazione orale, raggiungendo la Cmax dopo 1-2 ore La biodisponibilità è del 76-85%, il cibo non influenza la biodisponibilità. Si lega all'albumina, non a SGBH e CBG. Viene metabolizzato rapidamente, i metaboliti vengono escreti nelle feci e nelle urine. Il T0,5 nella fase di eliminazione è di circa 40 ore L'etinilestradiolo viene assorbito rapidamente e completamente dopo somministrazione orale, raggiungendo la Cmax dopo 1-2 ore È soggetto ad un effetto di primo passaggio caratterizzato da un'elevata variabilità interindividuale. La biodisponibilità è di circa il 45%. È legato al 98% alle proteine plasmatiche e induce la sintesi epatica di SHBG e CBG. È completamente metabolizzato, i metaboliti vengono escreti nella bile e nelle urine. T0,5 nella fase di eliminazione è di circa 20 ore.

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Dosaggio

Oralmente: 1 compressa una volta al giorno alla stessa ora per 21 giorni consecutivi (nell'ordine indicato sul blister), se necessario con un po 'd'acqua. La confezione successiva deve essere iniziata dopo una pausa di 7 giorni, durante il quale di solito inizia un'emorragia da sospensione, che di solito inizia 2-3 giorni dopo l'ultima compressa e può continuare dopo l'inizio della confezione successiva. Inizia a usare la preparazione. Se il paziente non ha utilizzato alcun metodo contraccettivo ormonale nell'ultimo mese, il trattamento deve essere iniziato il giorno 1 del ciclo (cioè il giorno 1 del sanguinamento mestruale). Se il paziente stava assumendo in precedenza un altro COC, l'assunzione delle compresse deve iniziare il giorno successivo all'assunzione dell'ultima compressa attiva del COC precedente, ma non oltre il giorno successivo alla fine dell'intervallo COC o dopo aver assunto le compresse placebo del COC precedente; se la paziente usa un cerotto vaginale terapeutico o un cerotto transdermico, l'uso deve essere iniziato preferibilmente il giorno della rimozione, ma non oltre il giorno in cui deve essere utilizzato il sistema successivo. Se il paziente stava utilizzando in precedenza un contraccettivo a base di solo progestinico (mini-pillola, iniezione, impianto o sistema intrauterino a rilascio di progestinico), l'assunzione della preparazione invece della mini-pillola può essere iniziata in qualsiasi giorno del ciclo, per l'impianto e il sistema - il giorno della rimozione dell'impianto o del sistema, per l'iniezione - il giorno in cui doveva essere praticata la successiva iniezione; in tutti questi casi, deve essere utilizzato un metodo contraccettivo di barriera durante i primi 7 giorni di assunzione del preparato. In caso di aborto spontaneo nel primo trimestre di gravidanza, la preparazione può essere avviata immediatamente; non è necessario utilizzare altri metodi contraccettivi. In caso di parto o aborto spontaneo nel secondo trimestre di gravidanza, la preparazione può essere iniziata 21-28 giorni dopo il parto o dopo un aborto spontaneo; se il paziente inizia a prendere il preparato in un secondo momento, devono essere utilizzati metodi contraccettivi di barriera aggiuntivi per i primi 7 giorni; nelle pazienti che hanno avuto rapporti sessuali dopo il parto o un aborto spontaneo prima di usare il preparato, si deve escludere una gravidanza o attendere che si verifichi il primo sanguinamento mestruale. Gestione delle compresse dimenticate. Se sono trascorse meno di 12 ore dalla dimenticanza di una compressa, la protezione contraccettiva viene mantenuta; Prenda la compressa dimenticata non appena se ne ricorda e la compressa successiva alla solita ora. Se sono trascorse più di 12 ore dalla dimenticanza di una compressa, l'efficacia potrebbe essere ridotta, è necessario procedere come descritto di seguito. L'assunzione delle compresse non deve mai essere interrotta per più di 7 giorni. Sono necessari 7 giorni di assunzione ininterrotta delle compresse per mantenere un'adeguata soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-ovaio. Se dimentica di prendere la compressa nella prima settimana, la prenda il prima possibile, anche se questo significa prendere due compresse contemporaneamente, quindi prenda le compresse successive alla solita ora. Per i 7 giorni successivi deve essere utilizzato un metodo contraccettivo di barriera. Se ha avuto rapporti sessuali nei 7 giorni precedenti la compressa dimenticata, potrebbe rimanere incinta. Più compresse vengono dimenticate e meno tempo è trascorso dalla fine dell'intervallo senza compresse, maggiore è il rischio di una gravidanza. Se dimentica di prendere la compressa nella seconda settimana, la prenda il prima possibile, anche se questo significa prendere due compresse contemporaneamente, quindi prenda le compresse successive alla solita ora. A condizione che le compresse siano state assunte correttamente nei 7 giorni precedenti la compressa dimenticata, non è necessario utilizzare precauzioni contraccettive aggiuntive. Se, tuttavia, è stata dimenticata più di 1 compressa, devono essere utilizzati metodi contraccettivi di barriera aggiuntivi per 7 giorni. Se il tablet viene perso nella terza settimana, ci sono due opzioni. Se la preparazione è stata utilizzata correttamente nei 7 giorni precedenti la compressa dimenticata, può essere scelta una delle seguenti raccomandazioni senza la necessità di utilizzare misure contraccettive aggiuntive, altrimenti utilizzare la raccomandazione A e utilizzare metodi contraccettivi di barriera per 7 giorni. A - Prenda la compressa dimenticata il prima possibile, anche se questo significa prendere due compresse contemporaneamente, prenda le compresse successive alla solita ora fino alla fine della confezione attuale. Quindi inizi subito a prendere le compresse dalla confezione successiva, senza una pausa di 7 giorni (l'emorragia da sospensione si verifica alla fine della seconda confezione, potrebbe verificarsi spotting o sanguinamento da rottura durante l'assunzione della compressa). B - È possibile interrompere l'uso del preparato per 7 giorni (inclusi i giorni in cui le compresse sono state dimenticate), quindi iniziare una nuova confezione. La possibilità di una gravidanza deve essere considerata se non si verifica sanguinamento durante il primo normale intervallo libero da pillola dopo la dimenticanza delle dosi. Consigli in caso di gravi disturbi gastrointestinali (vomito, diarrea). In tal caso, l'assorbimento dei principi attivi può non essere completo e devono essere prese misure contraccettive aggiuntive. In caso di vomito entro 3-4 ore dall'assunzione di una compressa, è necessario assumere un'altra compressa (aggiuntiva) il prima possibile. La compressa aggiuntiva deve essere assunta entro 12 ore dalla dose abituale. Se il paziente non desidera modificare il consueto schema posologico, è necessario prendere una compressa aggiuntiva dalla confezione successiva; se sono trascorse> 12 ore, è necessario seguire le istruzioni per le compresse dimenticate. Gestione per ritardare o riprogrammare il sanguinamento. Per ritardare un'emorragia da sospensione, continuare con la confezione successiva senza una pausa di 7 giorni. Il ritardo nell'emorragia può essere prolungato assumendo più compresse, anche fino alla fine della seconda confezione. In questo ciclo allungato, possono verificarsi lievi emorragie da rottura o spotting. Quindi, fai una pausa di 7 giorni e riprendi l'assunzione regolare del preparato. Per spostare il giorno dell'emorragia in un altro giorno della settimana, puoi abbreviare l'intervallo di 7 giorni senza compresse di tutti i giorni che desideri. Più breve è l'intervallo senza compresse, maggiore è la probabilità che non si verifichi un'emorragia da sospensione; con la confezione successiva del preparato può verificarsi un leggero sanguinamento da rottura o spotting.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti Presenza o rischio di tromboembolia venosa: tromboembolia venosa - attiva (trattata con anticoagulanti) o una storia di tromboembolia venosa, ad es. Trombosi venosa profonda, embolia polmonare; predisposizione ereditaria o acquisita nota al tromboembolismo venoso, ad es. resistenza alla proteina C attivata (incluso fattore V Leiden), deficit di antitrombina III, deficit di proteina C, deficit di proteina S; chirurgia estesa associata a immobilizzazione prolungata; alto rischio di tromboembolia venosa a causa di molteplici fattori di rischio. Presenza o rischio di disturbi tromboembolici arteriosi: tromboembolia arteriosa - sintomi attivi (ad es. Infarto del miocardio) o prodromici (ad es. Angina pectoris; malattia cerebrovascolare - ictus attivo, storia di ictus o storia di sintomi prodromici (ad es. attacco ischemico transitorio (TIA); predisposizione ereditaria o acquisita nota a disturbi tromboembolici arteriosi, ad es.iperomocisteinemia e presenza di anticorpi antifosfolipidi (anticorpi anticardiolipina, lupus anticoagulante); emicrania con una storia di sintomi neurologici focali; alto rischio di tromboembolia arteriosa dovuto a molteplici fattori di rischio o alla presenza di uno dei gravi fattori di rischio quali: diabete mellito con complicanze vascolari, grave ipertensione, grave dislipoproteinemia. Malattia epatica grave attuale o precedente (fino a quando i test di funzionalità epatica non tornano alla normalità). Insufficienza renale grave o acuta. Tumori epatici benigni o maligni attuali o passati. Presenza o sospetta neoplasie maligne dipendenti da ormoni steroidei sessuali (ad es. Tumori degli organi genitali o del seno). Sanguinamento dal tratto genitale di eziologia sconosciuta.

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Precauzioni

Prima di iniziare l'uso del preparato (o prima del suo riutilizzo dopo la pausa), è necessario escludere una gravidanza, eseguire un'anamnesi completa (inclusa la storia familiare), la misurazione della pressione sanguigna e l'esame obiettivo al fine di escludere controindicazioni e condizioni che richiedono cure speciali. I test di controllo devono essere ripetuti regolarmente durante l'uso del preparato, in conformità con le linee guida applicabili. Se il sanguinamento mestruale irregolare persiste o si verifica in una donna che ha avuto in precedenza cicli mestruali regolari, deve essere presa in considerazione l'eziologia non ormonale e deve essere eseguita una valutazione appropriata per escludere tumori maligni o gravidanza. Particolare cautela (valutare il rapporto rischi / benefici) deve essere esercitata nelle donne con fattori che aumentano il rischio di tromboembolia venosa o arteriosa, che includono: età (il rischio aumenta con l'età), storia familiare positiva, puerperio, immobilizzazione prolungata, intervento chirurgico , chirurgia degli arti inferiori o lesioni gravi (si consiglia di interrompere la preparazione almeno 4 settimane prima della procedura pianificata e riutilizzarla solo 2 settimane dopo il ritorno alla piena mobilità; se la preparazione non viene interrotta in anticipo, si deve prendere in considerazione un trattamento anticoagulante), obesità (indice di massa corporea> 30 kg / m2), fumo, dislipoproteinemia, ipertensione, emicrania, difetti delle valvole cardiache, fibrillazione atriale. Esistono discrepanze nel ruolo delle vene varicose e della tromboflebite superficiale nella fase iniziale o nella progressione della trombosi venosa. La presenza di uno o più fattori di rischio gravi per patologie venose o arteriose può costituire una controindicazione all'uso del preparato. In questi casi, deve essere considerata l'opzione del trattamento anticoagulante. Si deve usare cautela anche in presenza di altre malattie che portano a disturbi circolatori, come diabete mellito, lupus eritematoso sistemico, sindrome emolitica uremica, malattia infiammatoria intestinale cronica e anemia falciforme. A causa del rischio di pancreatite, usare con cautela in pazienti con ipertrigliceridemia o anamnesi familiare positiva di ipertrigliceridemia. Prestare attenzione in pazienti con: angioedema ereditario, depressione endogena, epilessia, morbo di Crohn, colite ulcerosa, ittero e / o prurito associati a colestasi, colelitiasi, porfiria, lupus eritematoso sistemico, sindrome uremica emolitica, sindrome uremica sidolitica , herpes in gravidanza, perdita dell'udito correlata all'otosclerosi, poiché queste malattie possono essere aggravate dai contraccettivi ormonali. Nei pazienti con insufficienza renale o i cui livelli di potassio erano nel limite superiore del range di normalità prima di iniziare il trattamento, specialmente in caso di uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio, si raccomanda di monitorare i livelli di potassio durante il primo ciclo di trattamento. I pazienti diabetici devono essere attentamente monitorati, soprattutto nel periodo iniziale di utilizzo del preparato, a causa del rischio di un'influenza del farmaco sulla resistenza periferica all'insulina e sulla tolleranza al glucosio. Le donne con tendenza al cloasma devono evitare l'esposizione alla luce solare o ai raggi UV durante l'utilizzo del preparato. La preparazione deve essere interrotta in caso di trombosi sospetta o diagnosticata, aumento della frequenza o peggioramento del dolore emicranico, disfunzione epatica acuta o cronica (fino a quando i parametri di funzionalità epatica non tornano alla normalità), ittero colestatico ricorrente e / o prurito associato a colestasi. In caso di ipertensione clinicamente significativa durante l'uso del preparato o ipertensione che non risponde al trattamento farmacologico, il preparato deve essere conservato; in casi giustificati, il preparato può essere riutilizzato quando la terapia antipertensiva porta alla normalizzazione del valore pressorio. Quando si verificano forti dolori addominali superiori, epatomegalia o segni di emorragia intra-addominale, nella diagnosi differenziale deve essere considerata la possibilità di un tumore epatico. I pazienti con rara intolleranza ereditaria al lattosio, deficit di Lapp lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio e che seguono una dieta priva di lattosio devono tenere in considerazione il contenuto di lattosio del preparato.

Attività indesiderabile

Comune: labilità emotiva, mal di testa, dolore addominale, acne, dolore al seno, ingrossamento del seno, tensione mammaria, dismenorrea, sanguinamento non correlato al ciclo mestruale, aumento di peso. Non comune: candidosi, infezione da virus herpes simplex, reazioni allergiche, aumento dell'appetito, depressione, nervosismo, disturbi del sonno, parestesia, vertigini, disturbi visivi; extrasistoli, tachicardia, embolia polmonare, ipertensione, ipotensione, emicrania, vene varicose, faringite, nausea, vomito, gastroenterite, diarrea, costipazione, disturbi gastrointestinali, angioedema, alopecia, eczema, prurito, eruzione cutanea, pelle secca, seborrea, malattie della pelle, dolore al collo, dolore alle estremità, spasmi muscolari, cistite, cancro al seno, displasia fibrocistica della mammella, galattorrea, cisti ovarica, vampate di calore, disturbi mestruali, amenorrea, sanguinamento mestruale eccessivo, candidosi vaginale , vaginite, perdite vaginali, malattia vulvovaginale, secchezza vaginale, dolore pelvico, citologia anormale dello striscio di Papanicolaou, diminuzione della libido, edema, debolezza, dolore, sete eccessiva, sudorazione, perdita di peso. Raro: asma, problemi di udito, tromboembolia, eritema nodoso, eritema multiforme. I seguenti effetti indesiderati gravi sono stati segnalati nelle donne che usano contraccettivi orali combinati: disturbi tromboembolici venosi e arteriosi (trombosi venosa profonda, embolia polmonare, infarto miocardico, attacco ischemico transitorio; molto raramente è stata segnalata trombosi nelle vene e arterie epatiche, mesenteriche e mesenteriche). renale, cerebrale o retinica), ipertensione, disfunzione epatica acuta o cronica, tumori epatici (benigni, meno spesso maligni; questi possono portare a sanguinamento intra-addominale pericoloso per la vita), cloasma. Nelle donne che sono intrinsecamente inclini all'angioedema esogeno, gli estrogeni possono scatenare o peggiorare i sintomi dell'angioedema. Non ci sono dati chiari sull'associazione dei COC con l'induzione o l'esacerbazione delle seguenti malattie: morbo di Crohn, colite ulcerosa, epilessia, emicrania, fibromi uterini, porfiria, lupus eritematoso sistemico, herpes gestazionale, corea di Sydenham, sindrome uremica emolitica, ittero colestatico. Il cancro cervicale nelle utilizzatrici a lungo termine della pillola ha dimostrato di essere a maggior rischio in diversi studi epidemiologici - non è noto in che misura questi risultati siano influenzati, ad esempio, dal comportamento sessuale e dall'infezione da papillomavirus umano (HPV). Il cancro al seno viene diagnosticato leggermente più spesso (tuttavia, la relazione di causa ed effetto con l'uso di COC è sconosciuta).

Commenti

L'uso del preparato può influenzare i risultati dei test di laboratorio, ad esempio parametri biochimici della funzione epatica, tiroidea, surrenale e renale, concentrazioni di proteine di trasporto (ad esempio SHBH, lipoproteine), parametri del metabolismo dei carboidrati, nonché indici di coagulazione e fibrinolisi; le modifiche sono generalmente entro i limiti di laboratorio. Il drospirenone provoca un aumento dell'attività della renina plasmatica e un aumento dei livelli di aldosterone nel sangue.

Interazioni

Farmaci che inducono il metabolismo epatico (inclusi fenitoina, barbiturici, primidone, carbamazepina, rifampicina, bosentan, ritonavir, nevirapina e possibilmente oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina e preparazioni contenenti erba di San Giovanni - possono indebolire l'effetto sanguinamento intermittente di Hypericum). . La massima induzione enzimatica si verifica generalmente il giorno 10, ma può essere mantenuta per almeno 4 settimane dopo l'interruzione del trattamento. Inoltre, anche alcuni antibiotici, come penicilline e tetracicline, possono ridurre l'efficacia del preparato. Donne che assumono uno dei suddetti a breve termine i farmaci (eccetto la rifampicina) devono utilizzare temporaneamente un contraccettivo di barriera aggiuntivo oltre al contraccettivo orale combinato durante e per 7 giorni dopo la fine del trattamento di associazione. Le donne che assumono rifampicina devono utilizzare misure contraccettive aggiuntive durante l'assunzione dell'antibiotico e per 28 giorni dopo la sua interruzione. Se la durata dell'uso di questa terapia di combinazione supera il tempo di assunzione dell'ultima pillola nell'attuale confezione del COC, il giorno successivo della confezione del COC successivo deve essere iniziato senza una pausa senza compresse. Nei pazienti in trattamento a lungo termine con induttori degli enzimi epatici, si raccomanda un metodo contraccettivo alternativo, non ormonale. Il preparato può aumentare la concentrazione di ciclosporina e diminuire la concentrazione di lamotrigina nel sangue e nei tessuti. Il rischio di influenza del drospirenone su altri farmaci metabolizzati dal CYP-450 è basso, come confermato in vitro e in vivo utilizzando i substrati marcatori omeprazolo, simvastatina e midazolam. La somministrazione concomitante di drospirenone e inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina o FANS non ha avuto un effetto significativo sui livelli di potassio nel sangue in pazienti con funzione renale normale. Tuttavia, gli effetti dell'uso concomitante con antagonisti dell'aldosterone o diuretici risparmiatori di potassio non sono stati studiati - in questo caso, i livelli di potassio nel sangue devono essere misurati durante il primo ciclo di trattamento.