Codeina di Dafalgan

1 compressa pow. contiene 500 mg di paracetamolo e 30 mg di codeina fosfato.

Azione

Antidolorifico. La combinazione di paracetamolo e codeina provoca un effetto analgesico più lungo e più forte rispetto all'azione di ciascun componente separatamente. Il paracetamolo allevia il dolore e la febbre. Come risultato dell'inibizione della cicloossigenasi dell'acido arachidonico, inibisce la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale. L'effetto di questa azione è quello di ridurre la sensibilità agli effetti di mediatori come chinine e serotonina, che è caratterizzata da un aumento della soglia del dolore. La riduzione dei livelli di prostaglandine nell'ipotalamo è responsabile dell'effetto antipiretico del paracetamolo. La codeina è un debole analgesico ad azione centrale. Funziona attraverso i recettori μ degli oppioidi. Il suo effetto analgesico è dovuto alla conversione in morfina. La codeina ha dimostrato di essere efficace nel trattamento del dolore nocicettivo acuto, in particolare se combinata con altri antidolorifici (come il paracetamolo). Il paracetamolo è ben assorbito dal tratto gastrointestinale, raggiungendo la Cmax dopo circa 30-60 minuti. È leggermente legato alle proteine ​​plasmatiche. Viene metabolizzato nel fegato per coniugazione con acido glucuronico e coniugazione con solfati; i prodotti di accoppiamento sono inattivi e non tossici. Una piccola quantità viene metabolizzata dal citocromo P-450 nel metabolita intermedio epatotossico (N-acetil-p-benzochinimina), che in condizioni normali viene rapidamente inattivato dal glutatione ridotto ed escreto nelle urine dopo coniugazione con cisteina o acido mercapturico. In caso di dosi elevate di paracetamolo, le riserve di glutatione epatico possono essere esaurite, con conseguente accumulo significativo del metabolita tossico nel fegato e può portare a danni al fegato. Il paracetamolo viene escreto principalmente dai reni come metaboliti; circa il 5% del paracetamolo viene escreto immodificato nelle urine. T 0,5 è di 2 ore negli adulti. La codeina viene facilmente assorbita dal tratto gastrointestinale (biodisponibilità 40-70%), raggiungendo la Cmax dopo circa 60 minuti. Viene metabolizzato nel fegato in morfina e norcodeina ed escreto nelle urine, principalmente come glucuronidi. T0.5 è 2-4 ore La completa escrezione nelle urine avviene dopo 48 ore.

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Dosaggio

Per via orale. La codeina deve essere utilizzata alla dose efficace più bassa per la durata più breve. La durata del trattamento deve essere limitata a 3 giorni. Adulti e adolescenti di età ≥15 anni (peso ≥50 kg): 1 compressa alla volta. pow. Se necessario, la dose può essere ripetuta, ma non più spesso di ogni 6 ore In caso di dolore intenso, è possibile assumere 2 compresse alla volta. pow. Di solito non è necessario usare una dose quotidiana più alta di 6 compresse. pow. Tuttavia, in caso di dolore molto intenso, la dose giornaliera può essere aumentata fino a un massimo di 8 compresse. pow. La dose massima giornaliera di paracetamolo, compresi tutti i medicinali a base di paracetamolo, è di 4 g; codeina - 240 mg. Gruppi speciali di pazienti.Nei pazienti anziani, la dose iniziale deve essere ridotta della metà della dose abituale raccomandata per gli adulti; la dose può quindi essere titolata secondo quanto tollerato e necessario. A causa della forma farmaceutica (tablet powl.), Che impedisce la divisione della compressa, il farmaco non è raccomandato per gli anziani (si consiglia di utilizzare il farmaco sotto forma di compresse effervescenti). Nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave, la dose raccomandata è di 500 mg di paracetamolo e 30 mg di codeina (1 compressa) e l'intervallo minimo tra le dosi deve essere conforme al seguente schema: CCr 10-50 ml / min 6 h; CCr Metodo di somministrazione. Deglutisca la compressa intera con un bicchiere d'acqua; non rompere, non masticare.

Indicazioni

Dolore moderato e ad alta intensità, non alleviato dagli analgesici periferici (il paracetamolo con codeina non ha effetto sul dolore fantasma e neurogenico). Il farmaco viene utilizzato negli adolescenti che pesano > 50 kg (> 15 anni di età) per il trattamento del dolore acuto moderato che non è alleviato da altri antidolorifici come il paracetamolo o l'ibuprofene (usati da soli) e negli adulti.

Controindicazioni

Ipersensibilità al paracetamolo, propacetamolo cloridrato (profarmaco di paracetamolo), codeina, oppioidi o uno qualsiasi degli eccipienti. Grave insufficienza epatica o malattia epatica scompensata attiva. Grave insufficienza renale. Malattia alcolica. Trattamento con inibitori delle MAO e fino a 14 giorni dopo la fine del trattamento. Insufficienza respiratoria, indipendentemente dalla sua gravità. Asma bronchiale o insufficienza respiratoria (gli oppioidi, in particolare la morfina ei suoi derivati, inclusa la codeina, possono rilasciare istamina). Bambini di età ≤15 anni, peso ≤ 50 kg (la codeina non deve essere usata nei bambini di età <12 anni a causa del rischio di tossicità da oppioidi correlata al metabolismo variabile e imprevedibile della codeina in morfina). Bambini e adolescenti (fino a 18 anni di età) sottoposti a tonsilectomia e / o chirurgia faringea (adenoidectomia) come parte del trattamento della sindrome dell'apnea ostruttiva del sonno (aumento del rischio di effetti collaterali gravi e pericolosi per la vita). Pazienti noti per essere metabolizzati molto rapidamente dal CYP2D6 (la rapida conversione della codeina in morfina che porta a livelli di morfina nel sangue più alti del previsto e un aumento del rischio di tossicità da oppioidi, anche alle dosi raccomandate). Uso simultaneo con antidolorifici ad azione agonista-antagonista, come: buprenorfina, butorfanolo, nalbufina, nalorfina, pentazocina. Primo trimestre di gravidanza. Periodo di allattamento al seno.

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Precauzioni

A causa del paracetamolo, usare cautela nei pazienti: con disturbi epatici lievi e moderati, inclusa la sindrome di Gilbert (iperbilirubinemia familiare); con insufficienza renale moderata e grave; con una carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (rischio di anemia emolitica); con alcolismo cronico e in pazienti che consumano grandi quantità di alcol (3 o più bevande alcoliche al giorno); con anoressia, bulimia o cachessia; con basse riserve di glutatione epatico, ad esempio, disturbi alimentari, fibrosi cistica, infezione da HIV, affamati o debilitati, con sepsi; nelle persone malnutrite a lungo termine; nelle persone disidratate e in caso di oligemia. A causa del rischio di gravi reazioni cutanee, il farmaco deve essere sospeso in caso di eruzione cutanea o qualsiasi altro segno di ipersensibilità. A causa della codeina, si deve usare cautela nei pazienti: a rischio di depressione respiratoria (ad es. Quando altri farmaci sono usati in concomitanza e in presenza di fattori farmacogenetici); negli anziani (aumento del rischio di effetti collaterali, specialmente quelli che sopprimono il sistema respiratorio); con lesioni alla testa o altre lesioni intracraniche (a causa della possibilità di una maggiore inibizione della funzione respiratoria e di un aumento della pressione intracranica); con l'epilessia (gli oppioidi abbassano la soglia convulsiva); dopo un recente intervento chirurgico gastrointestinale, con ostruzione intestinale o con malattia addominale acuta (costipazione che può essere refrattaria al trattamento con lassativi e nausea e vomito sono effetti collaterali che possono verificarsi con il trattamento con oppioidi; può essere necessario monitoraggio della funzione intestinale); con malattie delle vie biliari (calcoli biliari), con prostata ingrossata o deflusso urinario alterato (gli oppioidi possono causare ritenzione urinaria riducendo il tono della muscolatura liscia della vescica e allungando la vescica e possono inibire il riflesso della minzione); dopo l'intervento chirurgico per rimuovere la cistifellea (a causa del rischio di sviluppare pancreatite acuta); con ipotiroidismo, con ipoadrenocorticismo; con disturbi ormonali (gli oppioidi riducono la concentrazione di ormoni); con oligemia e ipotensione (monitorare i parametri emodinamici); nei pazienti che tossiscono con secrezioni (la codeina può sopprimere il riflesso della tosse); con attuale o anamnesi di dipendenza da oppioidi (deve essere considerato un trattamento analgesico alternativo). Alcuni oppioidi, inclusa la morfina, possono sopprimere il sistema immunitario. La codeina viene metabolizzata dal CYP2D6 a morfina (il metabolita attivo) - nei pazienti con deficit o assenza di CYP2D6, l'effetto del farmaco può essere ridotto; vi è un aumento del rischio di tossicità da farmaco nei metabolizzatori rapidi o ultra rapidi del CYP2D6. La genotipizzazione del CYP2D6 può essere presa in considerazione prima di iniziare il trattamento analgesico; tuttavia, rimane estremamente importante un attento monitoraggio delle condizioni del paziente per la comparsa di sintomi di tossicità da oppioidi. La codeina non è raccomandata per l'uso nei bambini la cui funzione respiratoria può essere compromessa, compresi i bambini con disturbi neuromuscolari, gravi disturbi cardiaci o respiratori, infezioni del tratto respiratorio superiore o dei polmoni, traumi multiorgano o interventi chirurgici maggiori (questi fattori possono esacerbare i sintomi della tossicità da morfina). I bambini e gli adolescenti trattati con il preparato devono essere attentamente monitorati per sintomi progressivi di depressione della codeina sul SNC, come sonnolenza eccessiva e diminuzione della frequenza respiratoria. L'uso a lungo termine di alte dosi di codeina può portare alla dipendenza: l'uso a lungo termine del farmaco non è raccomandato. Con l'uso a lungo termine di oppioidi possono verificarsi tolleranza al farmaco o ridotta efficacia analgesica. La tolleranza crociata tra gli oppioidi non è completa. La tolleranza può svilupparsi in misura diversa con i diversi oppioidi. L'uso a lungo termine di antidolorifici, compresi i farmaci oppioidi, aumenta il rischio di mal di testa da abuso di droghe. Il trattamento con oppioidi, specialmente con l'uso cronico, può causare iperalgesia in alcune persone. Il dolore neurogenico non diminuisce dopo la somministrazione di codeina e paracetamolo. Il farmaco contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio in una compressa. pow.

Attività indesiderabile

Possono verificarsi: trombocitopenia, vertigini, dolore addominale, costipazione, diarrea, nausea, vomito, pancreatite, debolezza, malessere, edema, colica biliare, epatite, reazioni anafilattiche, reazioni di ipersensibilità, aumento delle aminotransferasi epatiche (ALT e AST), fosfatasi alcalina ematica aumentata, GGT aumentata, INR aumentata, rabdomiolisi, vertigini, convulsioni muscolo-cloniche, parestesia, sonnolenza, sincope, tremore, confusione, abuso di droghe, dipendenza da farmaci, allucinazioni, insufficienza renale, ritenzione urinaria , dispnea, depressione respiratoria, angioedema, eritema, prurito, eruzione cutanea, orticaria, ipotensione. Possono esserci anche effetti collaterali specifici dei singoli principi attivi. Paracetamolo. Raro: malessere, diminuzione della pressione sanguigna, aumento dei livelli delle transaminasi epatiche. Molto raro: reazioni di ipersensibilità, tachicardia, diarrea, dolore addominale, nausea, vomito, colica renale, necrosi papillare, insufficienza renale acuta, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, INR diminuito, INR aumentato. Sono stati segnalati casi molto rari di reazioni di ipersensibilità che hanno richiesto l'interruzione del trattamento: arrossamento della pelle, eruzione cutanea, eritema o orticaria, angioedema, dispnea, broncospasmo, sudorazione eccessiva, pressione sanguigna bassa fino a sintomi di shock anafilattico ed edema di Quincke, reazioni cutanee gravi: eruzione pustolosa generalizzata acuta, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson. Codeina. Se usato a dosi terapeutiche, può causare effetti collaterali simili a quelli osservati con altri oppioidi, ma questi sono meno frequenti e di natura più lieve. Possono verificarsi: sedazione, euforia, disturbi dell'umore, costrizione delle pupille, ritenzione urinaria, reazioni di ipersensibilità (prurito, orticaria ed eruzione cutanea), costipazione, nausea, vomito, sonnolenza, vertigini, broncospasmo, depressione respiratoria, dolore addominale acuto con caratteristiche dolorose caratteristico delle malattie dei dotti biliari o del pancreas, che indica uno spasmo dello sfintere di Oddi (questo vale principalmente per i pazienti dopo la rimozione della cistifellea). Il prurito è un effetto indesiderato associato al trattamento con oppioidi. Con l'uso di oppioidi possono verificarsi rigidità muscolare e convulsioni cloniche muscolari. L'uso della codeina a dosi superiori alla dose terapeutica comporta un rischio di dipendenza e sintomi di astinenza a seguito della brusca interruzione del farmaco. I sintomi da astinenza possono verificarsi nella persona trattata o in un neonato nato da una madre dipendente dalla codeina.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato nel primo trimestre di gravidanza (rischio di malformazioni congenite derivanti dall'uso della codeina durante la gravidanza). Nel secondo e terzo trimestre di gravidanza, dosi singole del farmaco possono essere utilizzate solo quando assolutamente necessario: alte dosi di codeina, anche a breve termine nel periodo perinatale, possono inibire il centro respiratorio del neonato; L'uso a lungo termine della codeina nel terzo trimestre di gravidanza può causare la sindrome da astinenza neonatale, indipendentemente dalla dose assunta dalla madre. Nel periodo dell'allattamento al seno, la somministrazione del farmaco è controindicata, ad eccezione dell'uso di emergenza. Il paracetamolo e la codeina e il suo metabolita attivo (morfina) utilizzati nelle dosi terapeutiche raccomandate, passano nel latte materno in quantità trascurabili ed è improbabile che siano dannosi per il neonato allattato al seno. Tuttavia, se la paziente è un metabolizzatore molto esteso del CYP2D6, il suo latte può contenere livelli più elevati di morfina, che possono causare sintomi di tossicità da oppioidi nel bambino, probabilmente con morte. Le donne che allattano devono essere informate sui rischi e sui sintomi della tossicità da oppioidi e il neonato e la donna che allatta devono essere attentamente monitorati. Un trattamento analgesico alternativo è raccomandato per le donne con noto metabolismo rapido della codeina.

Commenti

Non consumare alcol durante l'assunzione del farmaco (aumento del rischio di danni al fegato - paracetamolo; aumento dell'effetto depressivo sul SNC - codeina). L'uso del paracetamolo può influenzare la determinazione della concentrazione di acido urico nel sangue con il metodo fosfotungstico e la determinazione della glicemia con il metodo ossidasi-perossidasi. Il farmaco può causare risultati falsi positivi nei test antidoping negli atleti. Il farmaco può compromettere l'idoneità psicofisica, specialmente se usato in combinazione con altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale - non guidare o utilizzare macchinari durante l'assunzione del farmaco.

Interazioni

Durante l'assunzione del farmaco, non assumere altri preparati contenenti codeina o paracetamolo, a causa del rischio di sovradosaggio. Paracetamolo. È controindicato l'uso del farmaco contemporaneamente agli inibitori delle MAO ed entro 2 settimane dalla loro interruzione, a causa della possibilità di agitazione e febbre alta. I farmaci che aumentano il metabolismo epatico (ad es. Erba di San Giovanni, antiepilettici, barbiturici, rifampicina) e alcol aumentano l'epatotossicità del paracetamolo, anche quando si usano le dosi raccomandate di paracetamolo. La salicilamide aumenta il tempo di eliminazione del paracetamolo. Si deve usare cautela con l'uso concomitante di isoniazide e zidovudina. L'uso del paracetamolo con i FANS aumenta il rischio di disfunzione renale. L'uso con anticoagulanti cumarinici (incluso warfarin) può modificare leggermente il valore INR - in questo caso, la frequenza del monitoraggio INR deve essere aumentata durante l'uso concomitante, così come per una settimana dopo l'interruzione del paracetamolo. La fenitoina può ridurre l'efficacia del paracetamolo e aumentare il rischio di epatotossicità - nei pazienti trattati con fenitoina devono essere evitate dosi elevate e / o croniche di paracetamolo; monitorare i pazienti per la tossicità epatica. Il probenecid causa una riduzione di quasi 2 volte della clearance del paracetamolo inibendone la coniugazione con l'acido glucuronico - si deve prendere in considerazione una riduzione della dose di paracetamolo. Codeina. I depressivi del SNC, come i barbiturici, gli ansiolitici e gli antidepressivi (inclusi i TLPD), gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), gli inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO), le benzodiazepine e gli ipnotici possono aumentare l'effetto depressivo della codeina sul SNC. Farmaci metabolizzati o inibiti dal CYP2D6 come: SSRI (paroxetina, fluoxetina, bupropione e sertralina), neurolettici (clorpromazina, aloperidolo, levomepromazina, tioridazina) e TLPD (imipramina, clomipramina), norteciptilina chinidina, desametasone e rifampicina possono ridurre l'effetto analgesico della codeina. Non usare codeina con agonisti e antagonisti della morfina, come: buprenorfina, butorfanolo, nalbufina, nalorfina, pentazocina - l'effetto analgesico è ridotto a causa del blocco competitivo dei recettori; inoltre, aumenta il rischio di sindrome da astinenza. Non usare naltrexone - rischio di ridurre l'effetto analgesico; la dose dei derivati ​​della morfina deve essere aumentata se necessario. L'alcol aumenta l'effetto sedativo degli analgesici oppioidi. Altri derivati ​​della morfina ad attività analgesica (come: alfentanil, destromoramide, destropropossifene, diidrocodeina, fentanil, idromofrone, morfina, ossicodone, petidina, fenoperidina, remifentanil, sufentanil, tramadolo), derivati ​​della morlashina-fenilina. i derivati ​​della morfina che inibiscono il riflesso della tosse (codeina, etilmorfina), così come le benzodiazepine, i barbiturici, il metadone aumentano il rischio di depressione respiratoria, che può essere fatale in caso di sovradosaggio.Altri farmaci sedativi: derivati ​​della morfina (antidolorifici, antitosse e farmaci sostitutivi), neurolettici, barbiturici, benzodiazepine, ansiolitici non benzodiazepinici (meprobamato), sonniferi, antidepressivi sedativi che possono causare sonnolenza ( Amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antistaminici H1 sedativi, antipertensivi ad azione centrale, baclofene e talidomide aumentano il rischio di depressione del SNC. L'uso concomitante di codeina e anticolinergici può aumentare la soppressione intestinale e portare a un'ostruzione intestinale paralitica.

Prezzo

Codeina Dafalgan, prezzo 100% PLN 18,23

Il preparato contiene la sostanza: codeina fosfato, paracetamolo