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Azione

Un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) per uso topico. Ha un effetto antinfiammatorio, forse dovuto alla sua capacità di inibire la sintesi delle prostaglandine inibendo principalmente la COX-2. C'è pochissima inibizione della COX-1. Bromfenac attraversa la cornea dei pazienti con cataratta. Dopo una singola dose, la concentrazione massima media nell'umore acqueo si verifica 150-180 minuti dopo la somministrazione del farmaco. Le concentrazioni sono state mantenute nell'umore acqueo per 12 ore e livelli misurabili sono stati mantenuti fino a 24 ore nei principali tessuti del bulbo oculare, inclusa la retina. Dopo la somministrazione di collirio di bromfenac due volte al giorno, le concentrazioni plasmatiche non erano quantificabili. Il farmaco è altamente legato alle proteine plasmatiche (99,8%). Negli studi in vitro non è stato osservato alcun legame biologicamente rilevante alla melanina. In uno studio sui conigli, è stato dimostrato che le concentrazioni più elevate dopo somministrazione topica sono state osservate nella cornea, seguita dalla congiuntiva e dall'umore acqueo; sono state osservate solo basse concentrazioni nel cristallino e nel vitreo. Bromfenac è metabolizzato principalmente dal CYP2C9, che non si trova né nel corpo ciliare pupillare né nella retina / coroide, e l'attività di questo enzima nella cornea è inferiore all'1% rispetto a quella nel fegato. In seguito alla somministrazione oculare di bromfenac, il suo T0,5 nell'umore acqueo è di 1,4 ore, indicando un'eliminazione molto rapida. L'escrezione urinaria è la principale via di eliminazione del farmaco (circa 82%), con le feci che eliminano circa il 13% della dose.

Dosaggio

Adulti, inclusi gli anziani: 1 goccia nell'occhio o negli occhi trattati 2 volte al giorno, a partire dal giorno successivo all'intervento di cataratta. Il farmaco deve essere utilizzato durante le prime 2 settimane del periodo postoperatorio. Il trattamento non deve superare le 2 settimane poiché non sono disponibili dati sulla sicurezza di un trattamento più lungo. Se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, questi devono essere applicati a intervalli di almeno 5 minuti. La somministrazione a pazienti con malattia epatica o insufficienza renale non è stata studiata. La sicurezza e l'efficacia di bromfenac nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite (non sono disponibili dati).

Precauzioni

Tutti i FANS topici possono rallentare o ritardare la guarigione, così come i corticosteroidi topici, l'uso concomitante di FANS e corticosteroidi topici possono potenzialmente peggiorare i disturbi della guarigione. A causa del rischio di sensibilità crociata, evitare di trattare persone che in precedenza hanno mostrato ipersensibilità all'acido acetilsalicilico, ai derivati dell'acido fenilacetico e ad altri FANS. In pazienti predisposti, l'uso topico cronico di FANS può portare a danno epiteliale, assottigliamento corneale, erosioni corneali, ulcerazione corneale o perforazione corneale. Questi eventi possono minacciare la tua vista. I pazienti con diagnosi di danno all'epitelio corneale devono interrompere immediatamente il trattamento topico con FANS; le condizioni della loro cornea devono essere attentamente monitorate. Nei pazienti a rischio, l'uso concomitante di corticosteroidi con FANS oftalmici può portare ad un aumento del rischio di eventi avversi corneali. I pazienti con complicata chirurgia oftalmica, denervazione corneale, danno epiteliale corneale, diabete mellito e malattie della superficie oculare come sindrome dell'occhio secco, artrite reumatoide o che hanno subito ripetuti interventi chirurgici agli occhi in un breve periodo di tempo possono essere a maggior rischio di effetti collaterali corneali che possono può mettere in pericolo la vista. I FANS topici devono essere usati con cautela in questi pazienti. I FANS oftalmici in combinazione con la chirurgia oculare possono causare un aumento del sanguinamento dai tessuti oculari (incluso il sanguinamento nella camera anteriore dell'occhio) - il preparato deve essere usato con cautela in pazienti con tendenze emorragiche note e in pazienti che usano altri farmaci che possono prolungare il tempo di sanguinamento. In rari casi, è stato osservato che dopo l'interruzione del preparato, la reazione infiammatoria può intensificarsi dopo un intervento di cataratta, ad esempio sotto forma di edema maculare. L'infezione oculare acuta può essere mascherata con l'uso topico di farmaci antinfiammatori. Generalmente si sconsiglia di indossare lenti a contatto nel periodo postoperatorio dopo l'intervento di cataratta - pertanto si deve consigliare ai pazienti di non indossare lenti a contatto durante il trattamento con il preparato. Il preparato contiene benzalconio cloruro, che può causare irritazione agli occhi, nonché cheratopatia puntiforme e / o cheratopatia ulcerosa tossica - è richiesto un attento monitoraggio in caso di uso frequente o prolungato. Il preparato contiene solfito di sodio, che può causare reazioni di tipo allergico in pazienti predisposti, inclusi sintomi di shock anafilattico ed episodi di asma potenzialmente letali o meno gravi.

Attività indesiderabile

Non comune: ridotta acuità visiva, retinopatia emorragica, perdita dell'epitelio corneale (quando somministrato 4 volte al giorno), erosione corneale (lieve o moderata), disturbo dell'epitelio corneale, edema corneale, versamento retinico, dolore oculare, sanguinamento delle palpebre, visione offuscata, fotofobia, edema palpebrale, secrezione oculare, prurito oculare, irritazione oculare, arrossamento oculare, iperemia congiuntivale, sensazione oculare anormale, fastidio oculare, sangue dal naso, tosse, secrezione dal seno paranasale, gonfiore del viso. Raro: perforazione corneale, ulcerazione corneale, erosione corneale - grave, rammollimento sclerale, infiltrati corneali, anomalie corneali, cicatrici corneali, asma.

Gravidanza e allattamento

Non sono disponibili dati adeguati sull'uso del bromfenac nelle donne in gravidanza. A causa del noto effetto dei farmaci che inibiscono la biosintesi delle prostaglandine sul sistema cardiovascolare fetale (chiusura del dotto arterioso), la preparazione deve essere evitata nel terzo trimestre di gravidanza. L'uso del farmaco durante la gravidanza non è generalmente raccomandato a meno che i benefici non superino i potenziali rischi. Non è noto se il bromfenac oi suoi metaboliti siano escreti nel latte materno. Non sono previsti effetti sui neonati / bambini allattati al seno poiché l'esposizione sistemica al bromfenac è minima nelle donne che allattano. Il preparato può essere utilizzato durante l'allattamento. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi del bromfenac sulla fertilità. Inoltre, l'esposizione sistemica al bromfenac è trascurabile. Per questo motivo non è necessario sottoporsi a test di gravidanza e utilizzare metodi contraccettivi.