Abelcet

1 ml di concentrato per sospensione per infusione contiene 5 mg di amfotericina B come complesso lipidico. Questo medicinale contiene sodio (3,12 mmol / 71,8 mg in un flaconcino).

Azione

Antifungino macrociclico poliene sotto forma di un complesso fosfolipidico con ridotta nefrotossicità. L'amfotericina B, a seconda della concentrazione, ha un effetto fungicida o fungistatico, interrompendo la permeabilità della membrana cellulare fungina a causa del suo legame con l'ergosterolo. È attivo contro Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Mucor spp., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum. Il farmaco penetra rapidamente nei tessuti. Rispetto alle formulazioni convenzionali di amfotericina B non legata, raggiunge concentrazioni più elevate nei tessuti (eccetto i reni), soprattutto nella milza, nel fegato e nei polmoni. La distribuzione e il metabolismo, nonché il meccanismo della ridotta tossicità del complesso lipidico amfotericina B, non sono completamente compresi.

Dosaggio

Per via endovenosa. Adulti: nel trattamento delle micosi sistemiche gravi, la dose abituale è 5 mg / kg. per almeno 14 giorni. Bambini: nelle micosi sistemiche nei bambini da 1 mese a 16 anni di età, il farmaco viene utilizzato in dosi paragonabili alle dosi consigliate per gli adulti, proporzionali al peso corporeo del paziente. Gli effetti collaterali osservati nei bambini sono simili a quelli osservati negli adulti. Gruppi speciali di pazienti. Il farmaco può essere somministrato a pazienti diabetici e utilizzato nel trattamento delle micosi sistemiche in pazienti con neutropenia grave derivante da malattie ematopoietiche maligne o dall'uso di farmaci citostatici e immunosoppressori. Non è necessario modificare il dosaggio nei pazienti anziani, nei pazienti con malattie renali o epatiche. Non sono disponibili dati sufficienti sull'efficacia e la sicurezza del farmaco nei bambini di età inferiore a 1 mese.Non sono disponibili dati sull'efficacia e la sicurezza del preparato nei neonati prematuri affetti da micosi causate dalla specie Aspergillus. Modo di dare. Il farmaco viene somministrato come infusione endovenosa a una velocità di 2,5 mg / kg / h. dopo la diluizione. Quando si utilizza il farmaco per la prima volta, si consiglia di somministrare la dose di prova appena prima della prima infusione. La prima dose di 1,0 mg deve essere preparata secondo le istruzioni e infusa per circa 15 minuti. Dopo che questa dose è stata somministrata, l'infusione deve essere interrotta e il paziente deve essere attentamente monitorato per 30 minuti. Se non ci sono segni di ipersensibilità, l'infusione può essere continuata. Come con altre preparazioni di amfotericina B, quando il farmaco viene somministrato per la prima volta, devono essere disponibili attrezzature per la rianimazione in caso di reazione anafilattoide. Durante le infusioni endovenose, può essere utilizzato un filtro "in linea" con un diametro medio dei pori nel filtro non inferiore a 5 micron.

Indicazioni

Trattamento della candidosi invasiva grave. Il farmaco è indicato anche come trattamento di seconda linea per il trattamento delle micosi sistemiche gravi in ​​pazienti che non rispondono ad amfotericina B libera o altri agenti antifungini sistemici, in pazienti con insufficienza renale o altre controindicazioni all'uso di amfotericina B libera e nei pazienti con danno renale causato da amfotericina B. Il preparato è raccomandato come farmaco di seconda linea nell'aspergillosi invasiva, meningite criptococcica e criptococcosi disseminata in pazienti con HIV, fusariosi e coccidioidomicosi, zigomicosi e blastomicosi.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti, a meno che, secondo l'opinione del medico, i benefici del farmaco superino i rischi associati all'ipersensibilità.

Precauzioni

Durante l'uso del farmaco possono verificarsi reazioni di ipersensibilità (come brividi e febbre) correlate all'infusione - la tolleranza del farmaco può essere aumentata somministrando farmaci antipiretici (ad es. Paracetamolo) prima dell'infusione. Il farmaco non deve essere utilizzato nel trattamento di infezioni fungine comuni o superficiali senza sintomi clinici, diagnosticati solo sulla base di test cutanei o sierologici. A causa della potenziale nefrotossicità del farmaco, la funzione renale deve essere monitorata nei pazienti con anamnesi di malattia renale prima dell'inizio del trattamento e almeno settimanalmente durante il trattamento. Il farmaco può essere somministrato ai pazienti durante la dialisi o l'emofiltrazione. I livelli sierici di potassio e magnesio devono essere monitorati regolarmente. Il farmaco è stato utilizzato con successo in pazienti con disfunzione epatica dovuta a infezione, in soggetti con rigetto di trapianto e altre malattie del fegato, o in quelli trattati con farmaci epatotossici. Livelli aumentati di bilirubina, fosfatasi alcalina o transaminasi nei pazienti trattati con il farmaco sono stati riscontrati solo in presenza di altri fattori che influenzano la funzionalità epatica (infezioni, iperalimentazione, uso concomitante di farmaci epatotossici o processo di rigetto del trapianto). Il farmaco contiene sodio: questo deve essere preso in considerazione nei pazienti che controllano il contenuto di sodio della dieta, ad es. Nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, insufficienza renale, sindrome nefrosica.

Attività indesiderabile

Molto comune: aumento della creatinina, brividi, piressia. Comune: fosfatasi alcalina aumentata, urea ematica aumentata, tachicardia, aritmie cardiache, trombocitopenia, cefalea, tremore, dispnea, asma, nausea, vomito, dolore addominale, disfunzione renale (inclusa insufficienza renale), eruzione cutanea, iperbilirubinemia , ipopotassiemia, squilibrio elettrolitico (incluso aumento del potassio nel sangue, diminuzione del magnesio nel sangue), ipertensione, ipotensione, test di funzionalità epatica anormali. Non comune: arresto cardiaco, convulsioni, neuropatia, insufficienza respiratoria, mialgia, prurito, shock, reazioni al sito di iniezione, reazioni anafilattiche. Frequenza non nota: encefalopatia, broncospasmo, ipostenuria, acidosi tubulare renale, dermatite esfoliativa. Gli effetti indesiderati associati all'uso di amfotericina B non legata possono anche verificarsi con l'uso di amfotericina B come complesso lipidico. I pazienti devono essere monitorati per qualsiasi reazione avversa specifica all'amfotericina non legata. Le reazioni di ipersensibilità correlate all'infusione includevano dolore addominale, nausea, vomito, mialgia, prurito, rash papulare, piressia, ipotensione, shock, broncospasmo, insufficienza respiratoria, dolore toracico e ridotta ossigenazione e cianosi in alcuni pazienti. L'amfotericina B non legata ha causato una significativa nefrotossicità (nessun effetto di questo tipo è stato osservato durante la somministrazione). La compromissione della funzionalità renale, manifestata da livelli elevati di creatinina e ipopotassiemia, generalmente non ha richiesto la sospensione del farmaco. Sono stati segnalati acidosi tubulare renale, inclusa ipostenuria e squilibrio elettrolitico come aumento del potassio e diminuzione dei livelli di magnesio. Sono state riportate anomalie nei test di funzionalità epatica sia con il complesso lipidico di amfotericina B che con altre preparazioni contenenti amfotericina B. Tuttavia, altri fattori che influenzano la funzionalità epatica come infezioni, iperalimentazione, uso concomitante di farmaci epatotossici o il processo di rigetto possono essere rilevanti l'effetto dell'amfotericina non può essere escluso. I pazienti con test di funzionalità epatica anormali devono essere attentamente monitorati e si deve considerare l'interruzione del trattamento se si verifica un peggioramento della funzionalità epatica. Gli effetti collaterali nei bambini sono simili a quelli osservati negli adulti. Nei pazienti anziani, la frequenza degli effetti collaterali è simile a quella degli adulti sotto i 65 anni di età. Una differenza significativa è stata l'aumento della concentrazione di creatinina e della dispnea, osservato con maggiore frequenza nei pazienti anziani, dopo somministrazione di amfotericina B sia in forma libera che in complessi lipidici.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco deve essere utilizzato durante la gravidanza solo se i possibili benefici del trattamento della madre giustificano i potenziali rischi per il feto. L'amfotericina B convenzionale è stata utilizzata con successo nel trattamento delle infezioni fungine sistemiche nelle donne in gravidanza. Sebbene non siano stati osservati effetti sul feto, i troppo pochi casi descritti non confermano la sicurezza del farmaco nelle donne in gravidanza. Non è noto se il farmaco passi nel latte materno. Si deve decidere se continuare o interrompere l'allattamento al seno o il trattamento con il preparato tenendo conto del potenziale beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e del potenziale beneficio della terapia per la madre.

Commenti

Alcuni degli effetti indesiderati possono influenzare la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Tuttavia, le condizioni di salute dei pazienti che ricevono il farmaco generalmente precludono la guida o l'uso di macchinari.

Interazioni

L'amfotericina B sotto forma di un complesso lipidico è un farmaco potenzialmente nefrotossico e pertanto la funzione renale deve essere attentamente monitorata nei pazienti che assumono farmaci nefrotossici concomitanti. Se è necessaria la somministrazione concomitante di zidovudina, la funzionalità del sistema renale ed ematopoietico deve essere attentamente monitorata. È stato riscontrato un aumento dei livelli di creatinina sierica in pazienti che ricevevano amfotericina B in concomitanza con alte dosi di ciclosporina, sebbene il farmaco abbia mostrato una nefrotossicità inferiore rispetto all'amfotericina B non legata. Le interazioni dell'amfotericina B sotto forma di un complesso lipidico con altri farmaci non sono state ancora studiate. Sono state segnalate interazioni con l'uso di amfotericina B non legata con farmaci antitumorali, con corticosteroidi e corticotropina (ACTH), con glicosidi digitalici, flucitosina e con miorilassanti scheletrici - si deve usare cautela se il farmaco viene somministrato in concomitanza con questi farmaci. È stata segnalata tossicità polmonare acuta in pazienti che ricevono amfotericina B non legata per via endovenosa e infusione di leucociti - amfotericina B e leucociti non devono essere somministrati contemporaneamente.

Il preparato contiene la sostanza: Amfotericina B