L'amantadina è un composto chimico organico che viene utilizzato come farmaco antivirale ed è attualmente utilizzato per il trattamento del morbo di Parkinson. Come funziona l'amantadina? Quando viene utilizzato? Quali sono gli effetti collaterali dell'amantadina?
Sommario:
- Amantadina nel trattamento del morbo di Parkinson
- Amantadina: il meccanismo d'azione dell'amantadina nei disturbi neurologici
- Amantadina come farmaco colinolitico
- Amantadina - effetto neuroprotettivo e neuromodulante
- Amantadina in terapia di associazione con levodopa
- Amantadina - effetti collaterali
- Amantadina - controindicazioni da usare
- Amantadina: indicazioni per l'interruzione della terapia
- Amantadina: interazioni con altri farmaci
L'amantadina è stata introdotta in medicina come farmaco antivirale. L'indicazione per l'uso di questa sostanza è la prevenzione e il trattamento delle infezioni causate dal virus dell'influenza A. È estremamente importante che questo farmaco non sia attivo contro altri tipi di virus dell'influenza. Attualmente, l'uso dell'amantadina nel trattamento delle infezioni è abbandonato a causa dell'elevata resistenza dei microrganismi a questa sostanza.
Il meccanismo dell'azione antivirale del farmaco si basa sul blocco della proteina del canale M2 sulla superficie del virus. Si può dire che l'amantadina forma una sorta di spina nel canale proteico.
La proteina M2 viene utilizzata per trasportare gli ioni idrogeno, ovvero per generare un pH acido necessario per rompere l'involucro che protegge il materiale genetico virale. Come conseguenza dell'azione del farmaco, viene impedito il rilascio di materiale genetico dall'involucro. Quindi, i microrganismi non possono moltiplicarsi nell'organismo ospite.
L'amantadina è stata sostituita in medicina dalla rimantadina, che è caratterizzata da un meccanismo terapeutico simile, con effetti collaterali ridotti.
Amantadina nel trattamento del morbo di Parkinson
L'efficacia terapeutica dell'amantadina nella terapia del Parkinson è stata scoperta nel 1968 per caso. Un paziente con sintomi moderati della malattia ha assunto il farmaco per tre mesi per prevenire l'influenza. Il suo medico, Schwab, ha osservato e descritto una significativa riduzione dei sintomi come tremori, rigidità e lentezza nella donna colpita durante questo trattamento. Il miglioramento si è attenuato qualche tempo dopo l'interruzione dell'amantadina.
Un anno dopo, Schwab ha pubblicato i risultati degli studi clinici sull'uso dell'amantadina nella terapia dei malati di Parkinson. Hanno dimostrato che una dose giornaliera di 200 mg di questo farmaco riduce significativamente i sintomi della malattia nel 66% dei pazienti. Il medico ha anche osservato un significativo miglioramento delle prestazioni intellettuali.
Amantadina: il meccanismo d'azione dell'amantadina nei disturbi neurologici
Il meccanismo dell'attività terapeutica dell'amantadina nelle malattie neurologiche non è completamente compreso. La ricerca suggerisce che esiste più di un percorso di attività per questo farmaco. Uno di questi è la stimolazione della conduttività dopaminergica.
Nella malattia di Parkinson, la concentrazione di dopamina nella substantia nigra del cervello diminuisce. Ciò si traduce in disturbi motori come lentezza dei movimenti, tremori e rigidità del corpo.
L'amantadina stimola il rilascio di dopamina dai terminali presinaptici. Inoltre inibisce la ricaptazione di questo neurotrasmettitore e stimola i recettori dopaminergici.
Inoltre, l'amantadina blocca il recettore NMDA ionotropico e ha un effetto colinolitico. Esistono teorie secondo le quali i recettori NMDA e gli amminoacidi che li stimolano giocano un ruolo importante nel corso dei processi neurodegenerativi nel cervello.
L'eccessiva stimolazione di questo sistema porta a neurodegenerazione e infiammazione legate all'ischemia. Pertanto, le proprietà modulanti sull'attività del recettore NMDA esibite dall'amantadina sono terapeuticamente benefiche.
Amantadina come farmaco colinolitico
I farmaci con effetto colinolitico sono quelli che hanno un'attività opposta al neurotrasmettitore della colina. Molte sostanze utilizzate nel trattamento del morbo di Parkinson hanno questo profilo terapeutico. Tali farmaci sono:
- trihexyphenidyl
- pridinolo
- biperiden
Il meccanismo dell'azione colinolitica è benefico nelle malattie neurodegenerative. I farmaci che lo contengono stimolano il sistema nervoso. Allo stesso tempo, il blocco della neurotrasmissione correlata alla colina ha un effetto rilassante sui muscoli.
Nella malattia di Parkinson c'è una maggiore rigidità nei muscoli, quindi le proprietà spasmolitiche dell'amantadina dovute alla sua natura colinolitica saranno benefiche.
I colinolitici sono farmaci che influenzano fortemente l'intero corpo. Prendendole cause:
- dilatazione della pupilla
- broncodilatazione
- inibizione della peristalsi intestinale
- bocca asciutta
- agitazione del sistema nervoso che porta ad allucinazioni, agitazione, delirio
- aumento della temperatura corporea
Le suddette reazioni dell'organismo alle sostanze colinolitiche possono essere terapeuticamente benefiche in determinate situazioni. Purtroppo, però, spesso diventano fastidiosi effetti collaterali.
Farmaci con un profilo d'azione simile possono interagire tra loro, aumentando il loro effetto negativo sul corpo. Pertanto, la combinazione di amantadina con altri anticolinergici utilizzati nel trattamento del morbo di Parkinson non è raccomandata.
Amantadina - effetto neuroprotettivo e neuromodulante
A causa del suo effetto modulante sull'attività dei recettori NMDA che possono partecipare ai processi neurodegenerativi, l'amantadina è efficace nell'inibire lo sviluppo del morbo di Parkinson.
Queste proprietà sono state confermate in studi clinici della durata di 15 anni. L'aspettativa di vita dei pazienti che hanno assunto questo farmaco era statisticamente significativamente più lunga di quella di altri pazienti con Parkinson.
L'amantadina inibisce i processi infiammatori e stimola i fattori di crescita all'interno del sistema nervoso. Pertanto, può essere utilizzato come farmaco neuroprotettivo e neuromodulante nelle prime fasi della malattia di Parkinson.
Amantadina in terapia di associazione con levodopa
L'amantadina a rilascio prolungato è usata per trattare le discinesie, che sono un effetto collaterale della levodopa, che è attualmente il farmaco principale e più importante nella terapia del Parkinson.
La discinesia è un problema caratteristico dello stadio avanzato dello sviluppo della malattia. Sono disturbi del movimento associati al picco di concentrazione di levodopa nel sangue e alla sua conseguente diminuzione.
L'Organizzazione Mondiale della Sanità raccomanda ora l'uso dell'amantadina nella terapia di combinazione per ridurre gli effetti collaterali della levodopa. Allo stesso tempo, l'OMS ha riconosciuto la monoterapia con questo farmaco come una via di trattamento inefficace.
Amantadina - effetti collaterali
Ci sono alcuni effetti collaterali sul sistema nervoso centrale associati all'uso di amantadina. I pazienti spesso avvertono vertigini e allucinazioni. Possono contribuire a cadute incontrollate che portano a lesioni.
Un altro gruppo di effetti collaterali è correlato alla natura anticolinergica del farmaco. I pazienti che assumono l'amantadina possono soffrire di stitichezza e secchezza delle fauci con essa.
L'effetto colinolitico è anche associato al rischio di potenziare il comportamento psicotico in pazienti con tale predisposizione.
Gli effetti collaterali gravi possono includere:
- sonnolenza
- pensieri di suicidio
- depressione
- allucinazioni
- attività distruttive che portano alla dipendenza: gioco d'azzardo, attività sessuale rischiosa, spese irragionevoli
- problemi di autocontrollo
- bassa pressione sanguigna
- Sindrome di Stevens-Johnson
Amantadina - controindicazioni da usare
Le principali controindicazioni all'assunzione di amantadina sono:
- grave insufficienza cardiaca congestizia
- cardiomiopatia
- miocardite,
- bradicardia
- problemi cardiaci associati al prolungamento dell'intervallo QT
- storia familiare di sindrome congenita dell'intervallo QT lungo
- gravi aritmie ventricolari
- uso di farmaci che prolungano l'intervallo QT
- epilessia
- ipopotassiemia
- ipomagnesiemia
- gravidanza
- il periodo dell'allattamento al seno
A causa della natura anticolinergica del farmaco, le persone che soffrono di quanto segue dovrebbero prestare particolare attenzione quando assumono amantadina:
- iperplasia prostatica
- glaucoma
- psicosi esogene
Amantadina: indicazioni per l'interruzione della terapia
L'uso dell'amantadina deve essere interrotto in caso di:
- palpitazioni
- svenire
- vertigini
Il farmaco non deve essere interrotto bruscamente nei pazienti che assumono neurolettici concomitanti. Un medico specialista dovrebbe essere consultato sulla decisione di interrompere o continuare il trattamento.
Amantadina: interazioni con altri farmaci
Quando si utilizza l'amantadina, fare attenzione quando si assumono farmaci:
- anticolinergici
- antidepressivi
- antidiscriminatoria
- antistaminici
- derivati della fenotiazina
Gravi interazioni dell'amantadina con altri farmaci
L'amantadina aumenta gli effetti collaterali dei farmaci colinolitici. Questa combinazione può causare allucinazioni e stati confusionali.
È controindicato combinarlo con farmaci che prolungano l'intervallo QT. L'interazione può portare a gravi problemi cardiaci.
Gli stimolanti del SNC in combinazione con l'amantadina aumentano il rischio di effetti collaterali come irrequietezza, nervosismo, insonnia e problemi cardiaci.
Il triamterene e l'idroclorotiazide possono portare a pericolosi aumenti dei livelli ematici di amantadina.
Letteratura:
- Amantadine (amantadine solfato) (descrizione professionale) mp.pl
- Importanza clinica del blocco del recettore NMDA, Jarosław Sławek, Via Medica, accesso online
- Amantadine (CID: 2130) nel database PubChem, Biblioteca nazionale di medicina degli Stati Uniti
- Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk, Anna Jelińska: Chimica dei farmaci: per studenti di farmacia e farmacisti. Poznań: editore scientifico della Medical Academy Karol Marcinkowski, 2006.
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