Falsigra

Azione

Il sildenafil è un potente e selettivo inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifica per cGMP, responsabile della degradazione del cGMP nel corpo cavernoso. Produce un'erezione attraverso la sua azione periferica. Non mostra un effetto rilassante diretto sul corpo cavernoso umano isolato, ma aumenta notevolmente l'effetto rilassante dell'ossido nitrico su questo tessuto. Durante l'eccitazione sessuale, quando vengono attivati i cambiamenti metabolici che coinvolgono l'ossido nitrico e il cGMP, l'inibizione dell'attività della PDE5 da parte del sildenafil aumenta la concentrazione di cGMP nel corpo cavernoso. La stimolazione sessuale è necessaria affinché il sildenafil abbia gli effetti farmacologici benefici previsti. Il sildenafil produce una modesta e transitoria riduzione della pressione sanguigna, nella maggior parte dei casi priva di significato clinico. Si assorbe rapidamente. Dopo la somministrazione orale a digiuno, la Cmax sierica si verifica dopo 30-120 minuti. L'assunzione di sildenafil con un pasto riduce la velocità del suo assorbimento. Il sildenafil e il suo principale metabolita circolante N-desmetil sono legati per circa il 96% alle proteine plasmatiche. Il legame con le proteine è indipendente dalle concentrazioni totali del farmaco. Il sildenafil è metabolizzato principalmente dal sistema enzimatico microsomiale del citocromo P450 epatico, compreso il suo isoenzima CYP3A4, e in misura minore dal CYP2C9. Il principale metabolita del sildenafil è formato dalla sua N-demetilazione. T0,5 è 3-5 h. Dopo somministrazione orale, viene escreto sotto forma di metaboliti, principalmente con le feci e in misura minore con le urine.

Dosaggio

Per via orale. Adulti: 50 mg al bisogno, circa 1 ora prima dell'attività sessuale programmata. A seconda dell'efficacia e della tollerabilità del farmaco, la dose può essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata è di 100 mg. Non è consigliabile utilizzare il farmaco più di una volta al giorno. Se questo medicinale viene assunto con un pasto, l'inizio dell'azione può essere ritardato rispetto all'assunzione del medicinale a stomaco vuoto. Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata (clearance della creatinina 30-80 ml / min) e nei pazienti anziani. In pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <30 ml / min) o con intolleranza epatica, si deve prendere in considerazione una dose di 25 mg e, a seconda dell'efficacia e della tollerabilità del farmaco, la dose può essere aumentata a 50 mg o 100 mg. Nei pazienti che ricevono l'uso concomitante di inibitori del CYP3A4 (eccetto ritonavir) o alfa-bloccanti, si raccomanda di iniziare la terapia con una dose di 25 mg.

Controindicazioni

Ipersensibilità al sildenafil o ad altri ingredienti del preparato. Uso concomitante con farmaci che rilasciano ossido nitrico (cioè nitrato di amile) o nitrati. Grave insufficienza epatica. Ipotensione arteriosa (<90/50 mmHg). Ictus recente o infarto miocardico. Patologie degenerative retiniche ereditarie note, ovvero retinite pigmentosa. Non usare in uomini per i quali l'attività sessuale è sconsigliata (pazienti con gravi disturbi cardiovascolari come angina instabile o grave insufficienza cardiaca) e uomini che hanno perso la vista da un occhio a causa di neuropatia ottica ischemica non arteriosa, indipendentemente dal fatto che questo era correlato alla precedente esposizione all'inibitore della PDE5.

Precauzioni

Il preparato non deve essere utilizzato da donne e persone di età inferiore ai 18 anni. Prima di prescrivere il preparato, è necessario valutare se il paziente può essere suscettibile agli effetti vasodilatatori, specialmente durante l'attività sessuale (i pazienti con disturbi del deflusso sanguigno del ventricolo sinistro, ad es. Stenosi aortica o cardiomiopatia ipertrofica, e la rara sindrome atrofia multiorgano caratterizzata da una grave alterazione del controllo della pressione sono più sensibili. dal sistema nervoso autonomo). Usare con cautela in pazienti con deformazione anatomica del pene (ad es. Nodo, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) e condizioni che predispongono al priapismo (ad es. Anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia). La sicurezza e l'efficacia dell'uso concomitante di sildenafil e altri trattamenti per la disfunzione erettile non sono state studiate; l'uso di tali collegamenti è sconsigliato. La preparazione deve essere interrotta in caso di improvvisi disturbi visivi. La combinazione di sildenafil e ritonavir non è raccomandata. Si deve usare cautela quando si somministra sildenafil a pazienti che assumono alfa-bloccanti a causa del rischio di ipotensione, che si verifica più frequentemente entro 4 ore dalla somministrazione di sildenafil. Sildenafil deve essere usato solo dopo un'attenta valutazione dei possibili benefici e rischi nei pazienti con disturbi della coagulazione o ulcera attiva. Il farmaco contiene lattosio - non deve essere utilizzato in pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Attività indesiderabile

Molto comune: mal di testa. Comune: vertigini; disturbi visivi, disturbi della visione dei colori; vampate di calore; naso chiuso; indigestione. Non comune: sonnolenza, ipoestesia; disturbi congiuntivali, disturbi dell'occhio, disturbi della lacrimazione, altri disturbi dell'occhio; vertigini, tinnito; palpitazioni, tachicardia; vomito, nausea, secchezza delle fauci; eruzione cutanea; dolore muscolare; dolore al petto, affaticamento; aumento della frequenza cardiaca. Raro: reazioni di ipersensibilità; accidente cerebrovascolare, svenimento, perdita dell'udito, ipertensione, ipotensione, infarto miocardico, fibrillazione atriale; epistassi. Non nota: attacco ischemico transitorio, convulsioni, convulsioni ricorrenti; neuropatia ottica ischemica anteriore non arteriosa, occlusione vascolare retinica, difetti del campo visivo; aritmia ventricolare, angina instabile, morte cardiaca improvvisa; priapismo, erezione prolungata.

Commenti

Prima di utilizzare il preparato, è necessario eseguire un'anamnesi e un esame fisico, nonché valutare lo stato cardiovascolare del paziente. A causa del rischio di vertigini e disturbi visivi, i pazienti devono sapere come reagiscono a questo medicinale prima di guidare un'auto o di usare macchinari.

Interazioni

Gli inibitori degli isoenzimi CYP3A4 (ad es. Ketoconazolo, eritromicina, cimetidina) e CYP2C9 possono ridurre la clearance del sildenafil; deve essere presa in considerazione una dose iniziale di 25 mg. La co-somministrazione di ritonavir con sildenafil ha determinato un aumento della Cmax di sildenafil e un aumento della sua AUC nel siero - la co-somministrazione di sildenafil e ritonavir non è raccomandata, tuttavia, se avviene la co-somministrazione di farmaci, la dose massima di sildenafil non deve superare i 25 mg entro 48 ore. il sildenafil ha determinato un aumento della Cmax del sildenafil e un aumento dell'AUC del sildenafil; sildenafil non ha influenzato la farmacocinetica di saquinavir. La co-somministrazione di sildenafil con eritromicina ha determinato un aumento dell'AUC di sildenafil. La somministrazione concomitante di cimetidina e sildenafil ha determinato un aumento dei livelli sierici. Il succo di pompelmo, un debole inibitore del CYP3A4 nella parete intestinale, può aumentare leggermente la concentrazione sierica di sildenafil. Nicorandil, a causa del suo componente nitrato, può avere gravi interazioni con il sildenafil. Il sildenafil potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati. L'uso concomitante di sildenafil e farmaci che rilasciano ossido nitrico o nitrato in qualsiasi forma è controindicato. La somministrazione concomitante di sildenafil in pazienti che assumono alfa-bloccanti può portare a ipotensione sintomatica in alcuni pazienti suscettibili. Dosi singole di antiacidi non hanno influenzato la biodisponibilità del sildenafil. Non sono state riscontrate interazioni significative quando sildenafil 50 mg è stato usato in concomitanza con tolbutamide (250 mg) e warfarin (40 mg). Il sildenafil in una dose di 50 mg non ha aumentato il prolungamento del tempo di sanguinamento dopo la somministrazione di acido acetilsalicilico (150 mg) e non ha aumentato l'effetto di riduzione della pressione sanguigna dell'alcol. I seguenti farmaci non hanno mostrato di influenzare la farmacocinetica del sildenafil: inibitori del CYP2C9 e CYP2D6, diuretici tiazidici e farmaci correlati, diuretici risparmiatori dell'ansa e del potassio, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, calcio-antagonisti, β-bloccanti o induttori degli enzimi CYP450.