Galpent

1 compressa contiene 100 mg di pentaeritritil tetranitrato come diluizione di lattosio al 33,3%. Il preparato contiene lattosio e saccarosio.

Azione

Un farmaco dal gruppo dei nitrati organici. Il pentaeritritil tetranitrato è un profarmaco. Il meccanismo d'azione è correlato al rilascio del radicale libero dell'ossido nitrico NO, principalmente nelle cellule muscolari lisce vascolari, nell'endotelio vascolare e nelle piastrine. I nitrati riducono la richiesta di ossigeno del miocardio, dilatano i vasi, soprattutto nel sistema venoso capacitivo, nelle grandi arterie coronarie subendocardiche e nelle arteriole oltre i 100 µm. Ciò consente la ridistribuzione del sangue alla circolazione collaterale della zona ischemica e il miglioramento dell'afflusso di sangue nel subendocardio, prevenendo gli spasmi e rimuovendo gli spasmi delle arterie coronarie spontanee e quelli che si verificano nella stenosi dell'arteria eccentrica. Dopo somministrazione orale, il pentaeritritil tetranitrato viene metabolizzato a pentaeritritil trinitrato, che viene assorbito per il 60-70%. Il trinitrato di pentaeritritile subisce il primo passaggio attraverso il fegato e nei globuli rossi a derivati ​​di- e mononitrato, che sono parzialmente escreti nella bile nell'intestino dopo la coniugazione con l'acido glicuronico. Nell'intestino avviene la scissione dell'acido glucuronico ei derivati ​​liberi vengono assorbiti nell'intestino, prolungando l'attività farmacologica del farmaco. Il cibo riduce l'assorbimento del farmaco. L'inizio dell'azione avviene entro 20-60 minuti e dura per circa 12 ore I metaboliti vengono escreti principalmente nelle urine. Dopo una singola somministrazione orale di 100 mg di pentaeritritolo trinitrato T0,5 sono 10 minuti.

Dosaggio

Per via orale. Adulti: solitamente 100 mg una volta al giorno al mattino o alla sera. In alcuni pazienti, può essere consigliabile aumentare la dose a 100 mg due volte al giorno. In letteratura si usano dosi da 50 a 80 mg da 2 a 3 volte al giorno (ogni 12 a 8 ore), meno spesso 100 mg 3 volte al giorno. La biodisponibilità del pentaeritritolo tetranitrato può aumentare nei pazienti con insufficienza epatica e renale e negli anziani. Non ci sono dati inequivocabili che indichino che nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale ed epatica vi sia un aumento della biodisponibilità dei nitrati - si raccomanda cautela e un'appropriata riduzione della dose per ciascun paziente, a seconda dello stadio di insufficienza di questi organi. La brusca interruzione del farmaco deve essere evitata (ad eccezione di allergie molto rare); in caso di interruzione, si consiglia di ridurre gradualmente le dosi. La preparazione non è usata nei bambini. Gruppi speciali di pazienti. Negli anziani e nei pazienti con insufficienza epatica o renale avanzata, è consigliabile iniziare la terapia, secondo la letteratura, da una dose di 50 mg e aumentare la dose sotto controllo. Modo di dare. Si consiglia di assumere il farmaco almeno mezz'ora prima di un pasto o 1 ora dopo un pasto.

Indicazioni

Cardiopatia ischemica stabile.

Controindicazioni

Ipersensibilità al pentaeritritil tetranitrato, altri nitrati o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Shock, ipotensione (inclusa quella associata all'ipovolemia). Attacco cardiaco con bassa pressione di riempimento (soprattutto del ventricolo destro). Cardiomiopatia ipertrofica che limita il tratto di efflusso del ventricolo sinistro. Stenosi della valvola mitrale, stenosi dell'uscita arteriosa sinistra. Tamponamento cardiaco. Pericardite costrittiva. Cuore polmonare. Aumento della pressione intracranica, inclusi ictus e trauma cranico. Grave anemia. Glaucoma ad angolo stretto. Gravidanza e allattamento. Bambini. Nelle persone che assumono pentaeritritolo tetranitrato e altri nitrati, il sildenafil è assolutamente controindicato a causa del verificarsi di effetti collaterali, con grave riduzione della pressione sanguigna, che sono pericolosi per la vita.

Precauzioni

Deve essere usato con cautela nei pazienti con ipotiroidismo. È richiesta cautela quando si aumenta gradualmente la dose negli anziani e nei pazienti con insufficienza epatica o renale avanzata, a causa di un metabolismo di primo passaggio inferiore del pentaeritritil tetranitrato, nonché di una diminuzione dell'escrezione dei metaboliti attivi del farmaco: pentaeritritil dinitrato e pentaeritritil mononitrato da rene - con maggiore biodisponibilità del farmaco e possibilità di effetti collaterali - principalmente ipotensione. L'alcol aumenta l'effetto di abbassamento della pressione sanguigna dei nitrati. L'uso concomitante di pentaeritritolo tetranitrato e altri vasodilatatori, beta-bloccanti, calcio antagonisti, ACE inibitori e bloccanti del recettore AT1, diuretici, altri farmaci antipertensivi, neurolettici e antidepressivi triciclici, può causare ipotensione improvvisa indesiderata con segni clinici di ipotensione . Se è necessaria una terapia di associazione, la dose deve essere iniziata a basse dosi e aumentata gradualmente sotto stretta supervisione. A causa del contenuto di saccarosio e lattosio, i pazienti con rari problemi ereditari legati a intolleranza al fruttosio o al galattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi, deficit di Lapp lattasi non devono assumere il preparato.

Attività indesiderabile

Molto comune: mal di testa. Comune: capogiri, ipotensione ortostatica, ipotensione (specialmente nei pazienti con ipertensione), aumento della pressione intracranica e intraoculare, debolezza. Raro: nausea, vomito, dolore addominale, tachicardia riflessa, rossore facciale transitorio, reazioni di ipersensibilità. Molto raro: reazioni allergiche cutanee; ipotensione con svenimento, svenimento o bradicardia riflessa - principalmente dovuta alla nitroglicerina - può verificarsi in pazienti particolarmente sensibili, sotto l'influenza di alcol o che assumono farmaci concomitanti con vasodilatatori. Non nota: rosacea ed eritroderma (rossore abbondante e solitamente esfoliazione abbondante). La metaemoglobinemia è stata osservata solo dopo somministrazione endovenosa di nitrati. Dopo la somministrazione di una dose terapeutica di nitroglicerina sublinguale o endovenosa, all'inizio del trattamento sono stati osservati un brusco abbassamento della pressione sanguigna e svenimenti per perdita di coscienza e bradicardia, che può portare ad arresto cardiaco; questa reazione non è stata osservata dopo la somministrazione di pentaeritritil tetranitrato.

Gravidanza e allattamento

Il preparato è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Commenti

Alcuni pazienti possono manifestare (il più delle volte all'inizio della terapia) mal di testa, vertigini, ipotensione ortostatica e sincope. In questi pazienti, si raccomanda particolare cautela e monitoraggio della risposta (dose singola). I pazienti devono essere informati che se si verificano tali sintomi, non devono guidare o utilizzare macchinari.

Interazioni

La somministrazione concomitante di difenidramina con pentaeritritil tetranitrato aumenta significativamente (6 volte) la concentrazione del metabolita attivo - pentaeritritil mononitrato. Il pentaeritritil tetranitrato, se usato con diidroergotamina, aumenta i suoi livelli plasmatici, provocando un aumento della pressione sanguigna. I farmaci antinfiammatori non steroidei possono ridurre l'effetto dei nitrati. È assolutamente controindicato assumere sildenafil e altri inibitori della fosfodiesterasi durante l'utilizzo di pentaeritritolo tetranitrato e altri nitrati (inclusa la nitroglicerina sublinguale), a causa del potenziamento degli effetti dei nitrati organici e di altri donatori di NO, con gravi conseguenze di ipotensione (infarto, ictus, morte improvvisa). ), soprattutto nei pazienti dopo un infarto, ictus, con aritmie cardiache.

Prezzo

Galpent, prezzo 100% PLN 8,44

Il preparato contiene la sostanza: Pentaerithrityl tetranitrate