Xaloptic Combi

Azione

Il preparato contiene due principi attivi che riducono la pressione intraoculare come risultato di diversi meccanismi di azione. Gli effetti combinati di entrambi i farmaci determinano una maggiore riduzione della IOP rispetto a quando uno dei due farmaci veniva usato da solo. Latanoprost è un analogo della prostaglandina F2α, un agonista selettivo del recettore prostanoide FP. Abbassa la pressione intraoculare aumentando il deflusso dell'umore acqueo - aumenta il flusso coroideo-sclerale e riduce la resistenza al deflusso attraverso la rete trabecolare. Non ha alcun effetto significativo sulla produzione di umore acqueo e sulla barriera emato-acquosa, nonché sulla circolazione sanguigna intraoculare. Dopo l'iniezione nel sacco congiuntivale, viene assorbito attraverso la cornea e idrolizzato nell'acido biologicamente attivo di latanoprost. La concentrazione massima del farmaco nell'umore acqueo si verifica circa 2 ore dopo la somministrazione. T0.5 nel plasma è di circa 17 minuti. Dopo somministrazione topica, la biodisponibilità sistemica dell'acido di latanoprost è del 45%. L'acido di latanoprost è legato per l'87% alle proteine plasmatiche. Il metabolismo avviene principalmente nel fegato. I metaboliti inattivi vengono escreti principalmente nelle urine. Il timololo è un β-bloccante non selettivo, privo di attività simpaticomimetica intrinseca, inibizione miocardica diretta e effetti stabilizzanti di membrana non specifici. Il timololo riduce la pressione intraoculare riducendo la produzione di umore acqueo nell'epitelio ciliare. Non è stato riscontrato alcun effetto significativo sulla permeabilità della barriera del fluido acquoso sangue alle proteine plasmatiche. La concentrazione massima nell'umore acqueo si verifica circa 1 ora dopo la somministrazione topica del farmaco. Parte della dose penetra nel flusso sanguigno: la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 10-20 minuti. La T0,5 nel plasma è di 6 ore Il metabolismo avviene nel fegato. I metaboliti del timololo vengono escreti nelle urine con il farmaco immodificato. C'è una tendenza ad una concentrazione 2 volte più alta di latanoprost nell'umore acqueo 1-4 ore dopo la somministrazione dei colliri contenenti latanoprost e timololo, rispetto alla monoterapia.

Dosaggio

Adulti (inclusi pazienti anziani). In concomitanza: 1 goccia somministrata all'occhio o agli occhi affetti una volta al giorno. Se si dimentica una dose, il trattamento deve essere continuato con la successiva dose programmata. Non superare la dose di 1 goccia nell'occhio o negli occhi affetti una volta al giorno. Gruppi speciali di pazienti. La sicurezza e l'efficacia dell'uso nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite. Modo di dare. Dopo l'instillazione, si consiglia di comprimere il canale nasolacrimale o chiudere la palpebra per 2 minuti. Se il paziente sta usando più di un medicinale oftalmico, ogni medicinale deve essere somministrato ad almeno 5 minuti di distanza.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Iperreattività bronchiale, inclusa asma bronchiale in atto o in anamnesi, malattia polmonare ostruttiva cronica grave. Bradicardia sinusale, sindrome del nodo senoatriale malato, blocco atrioventricolare di secondo stadio. o IIIst. non controllato con un pacemaker, insufficienza cardiaca palese, shock cardiogeno.

Precauzioni

Nei pazienti con disturbi cardiovascolari (ad es. Cardiopatia ischemica, angina di Prinzmetal e insufficienza cardiaca) e ipotensione, la terapia con beta-bloccanti deve essere valutata criticamente e deve essere preso in considerazione l'uso di altri principi attivi. I pazienti con disturbi cardiovascolari devono essere monitorati per il peggioramento di questi disturbi e la gravità degli effetti collaterali. A causa dell'effetto negativo sul tempo di conduzione, i beta-bloccanti devono essere usati con cautela nei pazienti con blocco cardiaco Ist. Si deve usare cautela nei pazienti con gravi disturbi circolatori periferici (es. Forme gravi di malattia di Raynaud o sindrome di Raynaud). Con l'uso di alcuni beta-bloccanti oftalmici sono stati riportati sintomi respiratori, inclusa la morte per broncospasmo improvviso in pazienti con asma. In pazienti con malattia polmonare ostruttiva cronica da lieve a moderata, deve essere usato con cautela e solo se i potenziali benefici superano i rischi. I beta-bloccanti possono mascherare i segni e i sintomi dell'ipoglicemia - si deve usare cautela nei pazienti a rischio di ipoglicemia spontanea e nei pazienti con diabete instabile. I beta-bloccanti possono mascherare i sintomi di una ghiandola tiroidea iperattiva. I beta-bloccanti possono causare secchezza degli occhi: utilizzare il preparato con molta attenzione nei pazienti con malattie della cornea. La co-somministrazione del preparato con un altro beta-bloccante sistemico può portare ad un aumento dell'effetto di riduzione della PIO o degli effetti noti del blocco beta-adrenergico sistemico e la risposta al trattamento deve essere attentamente monitorata in questi pazienti. L'uso di due beta-bloccanti locali o di due prostaglandine locali non è raccomandato. Durante il trattamento con beta-bloccanti, i pazienti con anamnesi di malattia atopica o anamnesi di gravi reazioni anafilattiche a vari allergeni possono essere più sensibili a ripetuti stimoli con questi allergeni e potrebbero non rispondere alle dosi di adrenalina usate per trattare le reazioni anafilattiche. È stato segnalato distacco della coroide con l'uso di agenti che inibiscono la produzione di umore acqueo (es. Timololo, acetazolamide) dopo procedure di filtrazione. I beta-bloccanti oftalmici possono inibire gli effetti sistemici dei beta-agonisti, ad es.adrenalina - l'anestesista deve essere informato prima dell'intervento che il paziente sta assumendo timololo. La pigmentazione dell'iride può cambiare durante il trattamento; il trattamento può continuare; tuttavia, i pazienti devono essere monitorati regolarmente e, se clinicamente necessario, il trattamento deve essere interrotto. A causa della mancanza di esperienza documentata, il preparato deve essere usato con cautela in pazienti con glaucoma infiammatorio, glaucoma neovascolare, glaucoma cronico ad angolo chiuso, con caverna congenita, glaucoma ad angolo aperto in pazienti con pseudofachia, glaucoma pigmentario e attacchi acuti di glaucoma con angolo chiuso. Latanoprost deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi di cheratite erpetica. Evitare l'uso in pazienti con cheratite erpetica in atto e in pazienti con cheratite erpetica ricorrente associata all'uso di analoghi delle prostaglandine. A causa del rischio di edema maculare (compreso quello cistico), latanoprost deve essere usato con cautela in pazienti con afachia, pseudofachia con lacerazione della capsula posteriore del cristallino o in pazienti a rischio di sviluppare edema maculare cistico. Il benzalconio cloruro contenuto nel preparato può causare cheratopatia puntata e / o cheratopatia ulcerativa tossica, irritazione degli occhi e scolorimento delle lenti a contatto morbide. I pazienti con sindrome dell'occhio secco o malattie associate a danno corneale, che utilizzano il preparato frequentemente o per lungo tempo, devono essere attentamente monitorati. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima di utilizzare il preparato e non indossate prima di 15 minuti.

Attività indesiderabile

Molto comune: aumento della pigmentazione dell'iride (più spesso nelle persone con colore misto dell'iride, ad es. Blu-marrone, grigio-marrone, giallo-marrone e verde-marrone). Comune: irritazione agli occhi (inclusi dolore pungente, bruciore, prurito), dolore agli occhi. Non comune: mal di testa, iperemia congiuntivale, congiuntivite, visione offuscata, lacrimazione, blefarite, malattie della cornea, eruzione cutanea, prurito. Ulteriori effetti collaterali associati all'uso dei singoli componenti del preparato: latanoprost: cheratite erpetica, vertigini, cambiamenti nell'aspetto delle ciglia (allungamento, ispessimento, oscuramento, aumento del numero), difetti dell'epitelio puntato, edema periorbitale, irite / uveite, edema maculare (in pazienti con afachia, pseudoafachia con una capsula posteriore del cristallino lacerata, nonché in pazienti a rischio di edema maculare), secchezza oculare, cheratite, gonfiore e difetti della cornea, cambiamenti nella direzione della crescita delle ciglia (che possono causare irritazione agli occhi), cisti iride, fotofobia, alterazioni dell'orbita e della palpebra che portano all'approfondimento del solco palpebrale. peggioramento di angina preesistente, palpitazioni, asma, esacerbazione dell'asma, mancanza di respiro, oscuramento della pelle delle palpebre, dolore articolare, dolore muscolare, dolore nella zona del torace; timololo: reazione allergica sistemica (inclusi angioedema, orticaria, eruzione cutanea locale o generalizzata, prurito, reazione anafilattica), ipoglicemia, insonnia, depressione, incubi, perdita di memoria, sincope, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale, peggioramento di segni e sintomi sintomi di miastenia grave, vertigini, parestesia, mal di testa, sintomi di irritazione oculare (bruciore, bruciore, prurito, lacrimazione, arrossamento degli occhi), blefarite, cheratite, visione offuscata, distacco della coroide dopo il trattamento con filtro, ridotta sensibilità corneale, secchezza oculare, erosione cornea, ptosi, diplopia, tinnito, bradicardia, dolore toracico, palpitazioni, edema, aritmia, insufficienza cardiaca congestizia, blocco atrioventricolare, arresto cardiaco, insufficienza cardiaca, pressione bassa, fenomeno di Raynaud, raffreddore mani e piedi, broncospasmo (principalmente in pazienti con preesistente e condizioni broncospastiche), mancanza di respiro, tosse, disgeusia, nausea, disturbi digestivi, diarrea, bocca secca, dolore addominale superiore, vomito, perdita di capelli, eruzione cutanea simile alla psoriasi o esacerbazione della psoriasi, eruzione cutanea, dolore muscolare, disfunzione sessuale, diminuzione della libido, debolezza / stanchezza. In alcuni pazienti con grave danno corneale sono stati riportati casi molto rari di calcificazione corneale in associazione con l'uso di colliri fosfatici.

Interazioni

Sono state segnalate reazioni paradossali di aumento della pressione intraoculare a seguito della somministrazione simultanea di due analoghi delle prostaglandine nell'occhio - l'uso concomitante di due o più prostaglandine, analoghi delle prostaglandine o derivati non è raccomandato. La co-somministrazione del preparato con un altro beta-bloccante orale può portare ad un aumento dell'effetto di riduzione della PIO o agli effetti noti del blocco beta-adrenergico sistemico. L'uso concomitante di due o più beta-bloccanti locali non è raccomandato. Occasionalmente è stata segnalata midriasi causata dall'uso concomitante di beta-bloccanti oftalmici ed epinefrina. Quando i beta-bloccanti oftalmici sono usati in concomitanza con calcio-antagonisti orali, beta-bloccanti, farmaci antiaritmici (incluso amiodarone), glicosidi attaccanti, parasimpaticomimetici, guanetidina, l'effetto può essere potenziato, con conseguente ipotensione e / o marcata bradicardia. . L'aumento della pressione sanguigna a seguito della sospensione improvvisa della clonidina può essere potenziato dai beta-bloccanti. I beta-bloccanti possono aumentare l'effetto ipoglicemico dei farmaci antidiabetici. In caso di uso concomitante di inibitori del CYP2D6 (es. Chinidina, fluoxetina, paroxetina) e timololo è stato segnalato il potenziamento del blocco sistemico dei recettori β-adrenergici (ad es. Riduzione della frequenza cardiaca, depressione).