Ramipril Accord

1 capsula contiene 10 mg di ramipril.

Azione

Ramipril viene convertito nel metabolita attivo, ramiprilato, un ACE inibitore (l'enzima che catalizza la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II vasopressore, nonché la degradazione del vasodilatatore bradichinina). La riduzione della produzione di angiotensina II e l'inibizione della degradazione della bradichinina portano alla vasodilatazione. La somministrazione di ramipril riduce la secrezione di aldosterone. Nei pazienti ipertesi, porta ad una riduzione della pressione sanguigna in posizione supina e in piedi senza un aumento compensatorio della frequenza cardiaca. L'inizio dell'effetto antipertensivo si verifica entro 1-2 ore dalla somministrazione, l'effetto massimo si osserva dopo 3-6 ore e l'effetto di una dose viene generalmente mantenuto per 24 ore. Dopo la somministrazione orale, ramipril viene assorbito rapidamente (il cibo non influenza l'assorbimento) , raggiungendo la Cmax entro 1 ora La biodisponibilità del metabolita attivo, ramiprilato, è del 45%. La Cmax del ramiprilato viene raggiunta 2-4 ore dopo la somministrazione di ramipril. Il legame alle proteine ​​plasmatiche del ramipril è di circa il 73% e del ramiprilato di circa il 56%. Il ramipril è quasi completamente metabolizzato a ramiprilato e ad altri derivati. I metaboliti vengono escreti principalmente dai reni. Dopo dosi multiple giornaliere di ramipril, il T0,5 efficace del ramiprilato è di 13-17 ore per le dosi da 5-10 mg e più lungo per le dosi inferiori di 1,25-2,5 mg.

Dosaggio

Per via orale. Adulti. Ipertensione. Individualmente a seconda del profilo del paziente e del controllo della pressione sanguigna. Il farmaco può essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con farmaci antipertensivi di altri gruppi. La dose iniziale è di 2,5 mg al giorno. I pazienti con un sistema renina-angiotensina-aldosterone fortemente attivato possono sperimentare un eccessivo calo della pressione sanguigna dopo la dose iniziale; in questo gruppo di pazienti la dose iniziale è di 1,25 mg e il trattamento deve essere iniziato sotto controllo medico. La dose può essere raddoppiata in un periodo da 2 a 4 settimane per raggiungere i valori di pressione sanguigna target. La dose massima è di 10 mg / giorno. Il farmaco viene solitamente somministrato una volta al giorno. Prevenzione delle malattie cardiovascolari. La dose iniziale è di 2,5 mg una volta al giorno. La dose deve essere aumentata gradualmente come tollerato dal paziente. Si raccomanda di raddoppiare la dose dopo 1-2 settimane di trattamento e dopo altre 2-3 settimane di aumentarla fino alla dose di mantenimento target di 10 mg una volta al giorno. Trattamento della malattia renale in pazienti diabetici con microalbuminuria. La dose iniziale è di 1,25 mg una volta al giorno. La dose deve essere aumentata gradualmente. Si raccomanda di raddoppiare la dose a 2,5 mg una volta al giorno dopo 2 settimane di trattamento e quindi a 5 mg dopo altre 2. Trattamento della malattia renale in pazienti diabetici con almeno un fattore di rischio cardiovascolare. La dose iniziale è di 2,5 mg una volta al giorno. La dose deve essere aumentata gradualmente come tollerato dal paziente. Si raccomanda di raddoppiare la dose a 5 mg una volta al giorno dopo 1-2 settimane di trattamento e quindi a 10 mg dopo altre 2-3 settimane La dose target è 10 mg / giorno. Nefropatia non diabetica determinata da proteinuria ≥ 3 g / die. La dose iniziale è di 1,25 mg una volta al giorno. La dose deve essere aumentata gradualmente. Si raccomanda di raddoppiare la dose a 2,5 mg una volta al giorno dopo 2 settimane di trattamento e quindi a 5 mg dopo altre 2 settimane Insufficienza cardiaca sintomatica. In pazienti stabili stabilizzati con diuretici, la dose iniziale raccomandata è 1,25 mg una volta al giorno. La somministrazione deve essere effettuata ogni 1-2 settimane, fino a una dose massima di 10 mg / giorno. È preferibile somministrare il preparato in 2 dosi separate. Profilassi secondaria dopo infarto miocardico acuto con insufficienza cardiaca. In un paziente clinicamente ed emodinamicamente stabile, 48 ore dopo un infarto miocardico acuto, la dose iniziale è di 2,5 mg due volte al giorno per 3 giorni. Se la dose iniziale di 2,5 mg non è tollerata, è necessario somministrare 1,25 mg due volte al giorno per 2 giorni prima di aumentare la dose a 2,5 mg, quindi a 5 mg due volte al giorno. Se la dose non può essere aumentata a 2,5 mg due volte al giorno, il trattamento deve essere sospeso. La dose giornaliera deve essere gradualmente raddoppiata a intervalli di 1-3 giorni fino a raggiungere la dose target di 5 mg due volte al giorno. Quando possibile, la dose di mantenimento deve essere somministrata in 2 dosi separate. Non ci sono dati sufficienti sul trattamento di pazienti con insufficienza cardiaca grave (NYHA IV) immediatamente dopo l'infarto del miocardio e quando si decide di trattare pazienti in questo gruppo, si raccomanda di iniziare il trattamento con una dose di 1,25 mg una volta al giorno (si consiglia di prestare particolare attenzione quando si aumenta dosi). Gruppi speciali di pazienti. Può verificarsi ipotensione in pazienti trattati con diuretici dopo l'inizio del ramipril. Se possibile, i diuretici devono essere sospesi 2-3 giorni prima di iniziare la terapia con ramipril. Nei pazienti ipertesi sottoposti a diuretici, il trattamento con ramipril deve essere iniziato alla dose di 1,25 mg. La funzionalità renale e i livelli di potassio nel sangue devono essere monitorati. L'ulteriore dosaggio del preparato deve essere determinato in base ai valori di pressione sanguigna target. Nei pazienti con insufficienza renale, la dose giornaliera deve essere basata sulla clearance della creatinina (CCr) - CCr ≥ 60 ml / min: dose iniziale invariata, dose massima giornaliera 10 mg; CCr 30-60 ml / min: dose iniziale invariata, dose massima giornaliera 5 mg; CCr 10-30 ml / min: dose iniziale 1,25 mg / giorno, dose massima giornaliera 5 mg; nei pazienti con ipertensione in emodialisi, la dose iniziale è di 1,25 mg / die e la dose massima giornaliera è di 5 mg, il farmaco deve essere somministrato diverse ore dopo il completamento dell'emodialisi. Nei pazienti con insufficienza epatica, il trattamento deve essere iniziato solo sotto stretto controllo medico e la dose massima giornaliera è di 2,5 mg. Nei pazienti anziani, la dose iniziale deve essere più bassa e la dose incrementale più graduale, deve essere considerata una dose iniziale di 1,25 mg. Modo di dare. Le compresse possono essere assunte prima, durante o dopo un pasto e devono essere somministrate con dei liquidi nello stesso momento della giornata. Le compresse non devono essere frantumate o masticate.

Indicazioni

Trattamento dell'ipertensione. Prevenzione delle malattie cardiovascolari: riduzione della morbilità e della mortalità cardiovascolare in pazienti con: malattia cardiovascolare conclamata di origine aterosclerotica (storia di cardiopatia ischemica o ictus o malattia vascolare periferica) o diabete e almeno una malattia cardiovascolare fattore di rischio. Trattamento della malattia renale: nefropatia glomerulare diabetica incipiente determinata dalla presenza di microalbuminuria; nefropatia diabetica conclamata determinata dalla proteinuria in pazienti con almeno un fattore di rischio cardiovascolare; nefropatia non diabetica conclamata determinata da proteinuria ≥3 g / die. Trattamento dell'insufficienza cardiaca sintomatica. Prevenzione secondaria in pazienti dopo infarto miocardico acuto: riduzione della mortalità nella fase acuta dell'infarto miocardico in pazienti con sintomi clinici di insufficienza cardiaca - la preparazione deve essere iniziata per> 48 ore dopo l'inizio dell'infarto miocardico acuto (dal terzo giorno dopo l'infarto).

Controindicazioni

Ipersensibilità a ramipril, altri ACE inibitori o altri ingredienti del preparato. Anamnesi di angioedema (ereditario, idiopatico, indotto da precedenti ACE inibitori o antagonisti del recettore dell'angiotensina II). Procedure di trattamento extracorporeo che portano al contatto del sangue con superfici caricate negativamente. Stenosi bilaterale significativa delle arterie renali o stenosi di un singolo rene funzionante. II e III trimestre di gravidanza. Non usare in pazienti con ipotensione o emodinamicamente instabile. Uso concomitante con aliskiren in pazienti con diabete mellito o funzione renale ridotta (velocità di filtrazione glomerulare, GFR 2).

Precauzioni

Usare con cautela nei pazienti con aumentata attivazione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, a causa del rischio di una significativa diminuzione della pressione sanguigna e della funzionalità renale compromessa (è necessaria la supervisione medica, incluso il monitoraggio della pressione sanguigna, specialmente nella fase iniziale del trattamento o dopo aver modificato la dose del farmaco) - riguarda pazienti: con ipertensione arteriosa grave; con insufficienza cardiaca congestizia scompensata; con compromissione emodinamicamente significativa dell'afflusso o del deflusso del ventricolo sinistro (ad esempio, stenosi della valvola aortica o mitrale); con stenosi unilaterale dell'arteria renale con un secondo rene attivo; con squilibri esistenti o possibili di liquidi ed elettroliti (compresi i pazienti che assumono diuretici); con cirrosi epatica e / o ascite; sottoposti a chirurgia maggiore o durante l'anestesia con agenti che possono causare ipotensione (si raccomanda di interrompere il trattamento con un ACE inibitore un giorno prima dell'intervento). Prima di iniziare il trattamento con il preparato, le carenze elettrolitiche e / o l'ipovolemia devono essere corrette; tuttavia, nei pazienti con insufficienza cardiaca, i benefici della somministrazione di liquidi devono essere attentamente valutati rispetto al rischio di sovraccarico di volume. Nei pazienti con insufficienza cardiaca transitoria o cronica dopo infarto miocardico e nei pazienti a rischio di ischemia cardiaca o cerebrale in caso di ipotensione grave, la fase iniziale del trattamento con il preparato richiede uno speciale controllo medico. La funzionalità renale deve essere valutata prima dell'uso di ramipril e monitorata durante il trattamento; i pazienti con insufficienza renale richiedono un monitoraggio particolarmente attento. Esiste il rischio di disfunzione renale durante l'uso del preparato, specialmente in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia o dopo trapianto di rene. La conta leucocitaria deve essere monitorata per rilevare una possibile leucopenia; si raccomandano controlli più frequenti nella fase iniziale del trattamento e nei pazienti con funzionalità renale compromessa, nei pazienti con collagenosi concomitante (es. lupus eritematoso o sclerodermia) e nei pazienti che assumono altri farmaci che possono modificare il quadro ematico.Usare con cautela nei pazienti a rischio di iperkaliemia (insufficienza renale, età> 70 anni, diabete non controllato, che assumono sali di potassio, diuretici risparmiatori di potassio e altre sostanze che aumentano i livelli di potassio nel sangue, così come nei pazienti disidratati, con insufficienza cardiaca acuta o esacerbazione di insufficienza cardiaca cronica, acidosi metabolica) - monitorare il livello di potassio nel sangue. A causa del rischio di insorgenza e della gravità di reazioni anafilattiche e anafilattoidi al veleno di insetti e altri allergeni, deve essere presa in considerazione una temporanea interruzione del trattamento con ACE inibitori prima della desensibilizzazione. L'uso del preparato deve essere interrotto in caso di angioedema e deve essere iniziato il trattamento di emergenza in ambiente ospedaliero. L'angioedema intestinale dovrebbe essere incluso nella diagnosi differenziale del dolore addominale. L'angioedema indotto da ACE inibitori è più comune nei pazienti neri. Gli ACE-inibitori possono essere meno efficaci nell'abbassare la pressione sanguigna nei pazienti neri. La tosse indotta da ACE inibitori deve essere presa in considerazione nella diagnosi differenziale della tosse. La sicurezza e l'efficacia di ramipril nei bambini non sono state ancora stabilite. L'uso concomitante di ACE inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren aumenta il rischio di ipotensione, iperpotassiemia e compromissione renale (inclusa insufficienza renale acuta). Pertanto, il doppio blocco del sistema RAA con l'uso concomitante di ACE inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren non è raccomandato. Se l'uso del doppio blocco del sistema RAA è assolutamente necessario, deve essere eseguito solo sotto la supervisione di uno specialista e i segni vitali del paziente, come la funzionalità renale, i livelli di elettroliti e la pressione sanguigna, devono essere attentamente monitorati. Gli ACE inibitori e gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II non devono essere usati contemporaneamente in pazienti con nefropatia diabetica.

Attività indesiderabile

Comune: aumento del potassio nel sangue, mal di testa, capogiri, ipotensione, ipotensione ortostatica, sincope, tosse irritante non produttiva, bronchite, sinusite, dispnea, mucosite gastrointestinale, disturbi digestivi, disturbi addominali, dispepsia, diarrea, nausea, vomito, eruzione cutanea (soprattutto eruzione maculopapulare), crampi muscolari, dolore muscolare, dolore toracico, stanchezza. Non comune: ischemia miocardica (inclusi angina o infarto del miocardio), tachicardia, aritmie, palpitazioni, edema periferico, eosinofilia, vertigini, parestesia, perdita del gusto, disgeusia, disturbi visivi (inclusa visione offuscata) vista), broncospasmo (incluso peggioramento dei sintomi dell'asma), gonfiore della mucosa nasale, infiammazione del pancreas (occasionalmente fatale), aumento dei livelli degli enzimi pancreatici, angioedema dell'intestino tenue, dolore addominale superiore (inclusa gastrite), costipazione , secchezza delle fauci, compromissione renale (inclusa grave insufficienza renale), poliuria, peggioramento della proteinuria preesistente, aumento dell'azoto ureico nel sangue, aumento della creatinina nel sangue, artralgia, anoressia, diminuzione dell'appetito, vampate di calore, febbre, aumento dei livelli di enzimi epatici e / o bilirubina coniugata, p grave impotenza, diminuzione della libido, umore depresso, disturbi d'ansia, nervosismo, irrequietezza (soprattutto movimento), disturbi del sonno (inclusa sonnolenza), angioedema (in casi eccezionali, il restringimento delle vie aeree causato dall'angioedema può essere fatale), prurito, sudorazione su. Raro: diminuzione della conta dei globuli bianchi (inclusa neutropenia o agranulocitosi), diminuzione della conta dei globuli rossi, diminuzione dell'emoglobina, diminuzione della conta piastrinica, disturbi della coscienza, tremore, disturbi dell'equilibrio, congiuntivite, disturbi dell'udito, tinnito, vasocostrizione, ipoperfusione, infiammazione vasculite, glossite, ittero colestatico, danno epatocitario, dermatite esfoliativa, orticaria, onicolisi, astenia. Molto raro: fotosensibilità. Non nota: aplasia del midollo osseo, pancitopenia, anemia emolitica, reazioni anafilattiche o anafilattoidi, aumento dei livelli di anticorpi antinucleari, diminuzione della concentrazione di sodio nel sangue, disturbi dell'attenzione, ischemia del sistema nervoso centrale (incluso ictus ischemico e attacco ischemico transitorio), capacità psicomotorie compromesse, sensazione di bruciore, disturbo olfattivo, fenomeno di Raynaud, stomatite aftosa, grave insufficienza epatica, epatite colestatica o citolitica (estremamente raramente fatale), necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, pemfigo, esacerbazione della psoriasi, infiammazione simile alla psoriasi pelle, eruzione cutanea con vesciche o lichenoidi sulla pelle o sulle mucose, perdita di capelli, ginecomastia.

Gravidanza e allattamento

Il preparato non è raccomandato nel primo trimestre di gravidanza ed è controindicato nel secondo e terzo trimestre di gravidanza. Non sono disponibili dati epidemiologici conclusivi sul rischio di teratogenicità derivante dall'esposizione ad ACE inibitori durante il primo trimestre di gravidanza; tuttavia non si può escludere un piccolo aumento del rischio. A meno che non sia considerato essenziale il proseguimento della terapia con un ACE inibitore, le pazienti che stanno pianificando una gravidanza devono passare a trattamenti antipertensivi alternativi che abbiano un profilo di sicurezza stabilito per l'uso in gravidanza. Quando viene diagnosticata una gravidanza, il trattamento con ACE inibitori deve essere interrotto immediatamente e, se appropriato, deve essere iniziata una terapia alternativa. Il trattamento con ACE inibitori / antagonisti del recettore dell'angiotensina II (AIIRA) durante il secondo e terzo trimestre di gravidanza porta a tossicità fetale (peggioramento della funzione renale, oligoidramnios, ritardo nell'ossificazione del cranio) e neonatale (insufficienza renale, ipotonia, iperkaliemia). In caso di esposizione ad ACE inibitori dall'inizio del secondo trimestre di gravidanza, si raccomanda un controllo ecografico della funzionalità renale e del cranio. I neonati di madri che assumono ACE inibitori devono essere attentamente monitorati per ipotensione, oliguria e iperpotassiemia. Allattamento: a causa della mancanza di dati sufficienti sull'uso di ramipril durante l'allattamento, questo farmaco non è raccomandato e sono indicati regimi terapeutici alternativi con profili di sicurezza meglio definiti per l'allattamento, specialmente nei neonati e nei prematuri.

Commenti

Alcuni effetti indesiderati (ad es. Sintomi di bassa pressione sanguigna come vertigini) possono compromettere la capacità di concentrazione e di reazione e costituiscono un rischio in situazioni in cui queste capacità sono di particolare importanza (ad es. Guidare un'auto o usare macchinari). Queste situazioni si verificano principalmente all'inizio del trattamento e dopo il cambio di prodotto. Dopo la prima dose o successivi aumenti di dose, non è consigliabile guidare o utilizzare macchinari per diverse ore.

Interazioni

Non utilizzare ACE inibitori durante l'esecuzione di procedure extracorporee che portano al contatto del sangue con superfici caricate negativamente (emodialisi o emofiltrazione con alcune membrane altamente permeabili, ad es. Poliacrilonitrile e aferesi delle lipoproteine ​​a bassa densità con destrano solfato) a causa di un aumentato rischio di reazioni gravi trattamento anafilattoide - se necessario, si dovrebbe prendere in considerazione l'uso di un diverso tipo di dializzatore o di una diversa classe di farmaci antipertensivi. Sali di potassio, eparina, diuretici risparmiatori di potassio e altri farmaci che aumentano i livelli di potassio nel sangue (inclusi gli antagonisti dell'angiotensina II, trimetoprim, tacrolimus, ciclosporina) usati con ramipril aumentano il rischio di iperpotassiemia - i livelli di potassio nel sangue devono essere monitorati durante la terapia di associazione. Farmaci antipertensivi (inclusi diuretici) e altre sostanze con effetti antipertensivi (ad es. Nitrati, antidepressivi triciclici, anestetici, intossicazione alcolica grave, baclofene, alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosina, terazosina) aumentano il rischio di ipotensione. Il duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) dovuto all'uso concomitante di ACE inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren è associato ad un'aumentata incidenza di eventi avversi come ipotensione, iperpotassiemia e disfunzione renale (inclusa insufficienza renale acuta) rispetto all'uso di un solo antagonista RAA. I simpaticomimetici e altri vasopressori (ad esempio isoproterenolo, dobutamina, dopamina, epinefrina) possono ridurre gli effetti ipotensivi del ramipril - la pressione sanguigna deve essere monitorata. L'uso di ramipril con allopurinolo, immunosoppressori, corticosteroidi, procainamide, citostatici o altre sostanze che possono influire sulla conta delle cellule del sangue aumenta il rischio di reazioni ematologiche. Gli ACE inibitori possono ridurre l'escrezione di litio, aumentandone la tossicità - la concentrazione di litio nel sangue deve essere monitorata durante la terapia di associazione. Quando ramipril viene somministrato con farmaci antidiabetici orali o con insulina può verificarsi ipoglicemia: i livelli di glucosio nel sangue devono essere monitorati. I FANS (compreso l'acido acetilsalicilico) possono ridurre l'effetto ipotensivo del preparato; inoltre, aumenta il rischio di peggioramento della funzionalità renale e di iperpotassiemia. I pazienti che assumono un trattamento concomitante con inibitori della chinasi mTOR (ad es. Temsirolimus, everolimus, sirolimus) o vildagliptin sono ad aumentato rischio di sviluppare angioedema. È necessario prestare attenzione quando si inizia il trattamento.

Prezzo

Ramipril Accord, prezzo 100% PLN 12,59

Il preparato contiene la sostanza: Ramipril