Sabril®

1 compressa pow. oppure 1 bustina contiene 500 mg di vigabatrin.

Azione

Un farmaco anticonvulsivante che è un inibitore selettivo e irreversibile della GABA aminotransferasi (l'enzima responsabile della degradazione del GABA). Vigabatrin viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, indipendentemente dal cibo. Non esiste una relazione diretta tra la concentrazione plasmatica del farmaco e l'efficacia. La durata d'azione dipende più dalla velocità di risintesi della GABA aminotransferasi che dalla concentrazione plasmatica del farmaco. Circa il 70% di una singola dose viene escreto immodificato nelle urine. T0.5 è di 5-8 ore.

Dosaggio

Per via orale. Il trattamento con il preparato deve essere avviato solo da un medico specializzato in epilessia, un neurologo o un neurologo pediatrico. I controlli durante il trattamento devono essere effettuati sotto la supervisione di questi specialisti. Se, dopo un trattamento appropriato, non vi è alcun miglioramento significativo nel controllo delle crisi, il vigabatrin non deve essere continuato. Il farmaco deve essere sospeso gradualmente sotto stretto controllo medico. Adulti: la massima efficacia si osserva solitamente a una dose di 2-3 g al giorno. La dose iniziale è di 1 g; dovrebbe essere aggiunto agli attuali farmaci antiepilettici. La dose giornaliera deve quindi essere aumentata gradualmente di 0,5 g ogni settimana a seconda della risposta clinica e della tollerabilità. La dose massima raccomandata è di 3 g al giorno. Bambini: la dose iniziale raccomandata è di 40 mg / kg / die. Bambini su b. 10-15 kg - 0,5-1 g al giorno; bambini su b. 15-30 kg - 1-1,5 g / giorno; bambini su b. 30-50 kg - 1,5-3 g / giorno; bambini su b. > 50 kg - 2-3 g / giorno. La dose massima raccomandata per ciascun gruppo non deve essere superata. Neonati - monoterapia per crisi epilettiche nell'infanzia (sindrome di West): la dose iniziale è di 50 mg / kg. al giorno. Se necessario, può essere gradualmente aumentato nell'arco di una settimana. Dosi fino a 150 mg / kg giornalmente erano ben tollerati. Pazienti anziani o pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina: deve essere considerato un aggiustamento della dose o della frequenza di somministrazione. Le compresse o i granuli devono essere somministrati 1 o 2 volte al giorno, prima o dopo un pasto. I granuli devono essere sciolti immediatamente in acqua, succo di frutta o latte. prima del consumo.

Indicazioni

Trattamento di associazione con altri farmaci antiepilettici in pazienti con crisi epilettiche refrattarie ad esordio parziale con o senza generalizzazione secondaria, quando tutti gli altri farmaci antiepilettici usati in combinazione sono insufficienti o non tollerati. Monoterapia delle crisi epilettiche nei neonati (sindrome di West).

Controindicazioni

Ipersensibilità al vigabatrin o ad altri ingredienti del preparato.

Precauzioni

Il preparato non deve essere utilizzato come monoterapia, tranne nel trattamento delle crisi epilettiche nei neonati. Sono state osservate limitazioni del campo visivo in circa 1/3 dei pazienti trattati con vigabatrin. L'insorgenza dei sintomi di solito si verifica dopo diversi mesi o anni di utilizzo di vigabatrin. Il grado di restrizione del campo visivo può essere così grave da avere conseguenze pratiche per il paziente. La maggior parte dei pazienti con il difetto confermato dalla perimetria non ha mostrato sintomi di riduzione del campo visivo. Di conseguenza, detto effetto indesiderato può essere diagnosticato in modo affidabile mediante perimetria sistematica, che di solito è possibile solo in pazienti di età superiore a 9 anni. Un metodo appositamente sviluppato basato sui potenziali evocati visivi (PEV) per l'esame della visione periferica nei bambini di età pari o superiore a 3 anni è disponibile su richiesta dal produttore. Questo metodo non è stato ancora validato ufficialmente per la rilevazione dei difetti del campo visivo associati all'uso di vigabatrin. L'elettroretinografia può essere utile, ma può essere utilizzata solo negli adulti che non collaborano con la perimetria o in pazienti molto giovani. Le limitazioni del campo visivo sono irreversibili anche dopo l'interruzione del trattamento con vigabatrin. Non si può escludere un aumento della perdita del campo visivo alla sospensione del vigabatrin. Pertanto, vigabatrin deve essere utilizzato solo dopo aver valutato i benefici e i rischi in relazione ad altri farmaci. Vigabatrin non è raccomandato per l'uso in pazienti con esistenti difetti del campo visivo clinicamente significativi. I pazienti che iniziano la terapia con vigabatrin devono essere sottoposti a test sistematici per i difetti del campo visivo all'inizio del trattamento e ogni 6 mesi durante l'intero periodo di trattamento. Sulla base dei dati disponibili, si può concludere che il difetto del campo visivo (VFD) è concentrico nella maggior parte dei casi, colpisce entrambi gli occhi ed è più significativo sul lato nasale che sul lato temporale. Al centro del campo visivo (entro 30 gradi) si osserva spesso una perdita del campo visivo anulare nella parte nasale. Le perdite del campo visivo riportate nei pazienti che assumevano vigabatrin variavano da lievi a gravi.Il rischio di restrizione del campo visivo può essere maggiore negli uomini che nelle donne. Il test del campo visivo (perimetria) deve essere eseguito utilizzando la perimetria statica standardizzata (metodo Humphrey o Octopus) o la perimetria cinetica (metodo Goldmann). La perimetria statica è il metodo consigliato. L'elettroretinografia può essere utilizzata solo negli adulti incompatibili con la perimetria. Il primo potenziale di oscillazione e la risposta alla stimolazione con uno stimolo tremolante di 30 Hz nell'elettroretinogramma sembrano essere correlati alla VFD associata all'uso di vigabatrin. Queste reazioni sono ritardate e ridotte rispetto al normale. Tali cambiamenti non sono stati osservati nei pazienti trattati con vigabatrin senza VFD. Sia il paziente che il caregiver devono ricevere una descrizione accurata della frequenza e degli effetti dei disturbi del campo visivo durante il trattamento con vigabatrin. I pazienti devono essere avvisati di segnalare eventuali nuovi problemi di vista e sintomi che possono essere correlati a un campo visivo ristretto. Se vengono diagnosticati disturbi del campo visivo durante l'osservazione durante il trattamento, è necessario prendere una decisione in merito alla graduale interruzione del vigabatrin. Se il trattamento viene continuato, deve essere presa in considerazione un'osservazione più frequente (perimetria). Vigabatrin non deve essere usato in concomitanza con altri agenti tossici per la retina. Raramente è possibile eseguire un test perimetrico nei bambini di età inferiore a 9 anni. I rischi associati al trattamento devono essere attentamente valutati rispetto ai benefici del farmaco nei bambini. Attualmente, non esiste un metodo stabilito per diagnosticare o escludere i disturbi del campo visivo nei bambini in cui non è possibile eseguire la perimetria standard. Se un metodo basato sul test del potenziale evocato visivo (VEP) spaziale specifico mostra una normale risposta del campo visivo centrale, ma nessuna risposta periferica, la valutazione del rapporto rischio-beneficio di vigabatrin deve essere rivista e il trattamento deve essere interrotto gradualmente. La presenza di visione periferica non esclude la possibilità di sviluppare disturbi del campo visivo. L'elettroretinografia può essere utile, ma deve essere utilizzata solo nei bambini di età inferiore a 3 anni. Si raccomanda un attento monitoraggio dei pazienti trattati con vigabatrin per gli effetti collaterali neurologici. I fattori di rischio per lo sviluppo di enecapholaptia includono dosi iniziali più alte di quelle raccomandate, aumento della dose più rapido di quello raccomandato e insufficienza renale. Vigabatrin deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi di psicosi, depressione o disturbi del comportamento. Sono stati segnalati casi di anomalie della risonanza magnetica cerebrale, in particolare nei bambini piccoli trattati con alte dosi di vigabatrin per la sindrome di West. La rilevanza clinica di questi risultati è attualmente sconosciuta. Sono stati segnalati disturbi del movimento tra cui distonia, discinesia e ipertonia nei neonati nel trattamento delle convulsioni. Il rapporto rischi / benefici di vigabatrin deve essere valutato su base individuale paziente. Se durante la terapia con vigabatrin si sviluppano nuovi disturbi del movimento, si deve prendere in considerazione la riduzione della dose o la sospensione graduale. Ideazione e comportamento suicidari sono stati segnalati in pazienti trattati con farmaci antiepilettici e il paziente deve essere attentamente monitorato e, se necessario, deve essere considerato un trattamento appropriato. Usare con cautela nei pazienti con clearance della creatinina <60 ml / min e negli anziani. Questi pazienti devono essere attentamente monitorati per la comparsa di effetti collaterali come sedazione o confusione.

Attività indesiderabile

Molto comune: sonnolenza, difetti del campo visivo, affaticamento, agitazione (bambini), irrequietezza (bambini). Comune: aumento di peso, disturbi del linguaggio, dolore e vertigini, parestesia, riduzione della concentrazione e della memoria, ritardo mentale (pensiero anormale), tremore, visione offuscata, diplopia, nistagmo, nausea, dolore addominale, edema, irritabilità, irrequietezza psicomotoria, aggressività, nervosismo, depressione, reazione paranoica. Non comune: atassia, disturbi del movimento (inclusi distonia, discinesia e ipertonia da soli o in combinazione con la risonanza magnetica), eruzione cutanea, ipomania, mania, psicosi. Raro: sintomi encefalopatici (sedazione, stupore e confusione accompagnati da attività elettroencefalografica aspecifica a onde lente; queste reazioni erano completamente reversibili dopo la riduzione della dose o l'interruzione del vigabatrin), disturbi della retina (come atrofia retinica periferica), angioedema, orticaria, suicida. Molto raro: infiammazione o atrofia del nervo ottico, epatite, allucinazioni. Non nota: anomalie nella risonanza magnetica cerebrale che possono essere un segno di edema citotossico. È stata osservata una diminuzione di ALT e AST. Il trattamento a lungo termine con vigabatrin può essere associato a una leggera diminuzione dell'emoglobina, che raramente è stata clinicamente rilevante. Sono stati segnalati disturbi psichiatrici, che per lo più si sono risolti dopo la riduzione della dose di vigabatrin o la sospensione graduale. La depressione era una reazione comune, ma raramente ha richiesto l'interruzione del vigabatrin. Alcuni pazienti manifestano un aumento della frequenza delle crisi, compreso lo stato epilettico. I pazienti con crisi miocloniche possono essere particolarmente inclini a questo effetto. Raramente possono verificarsi crisi miocloniche nuove o in peggioramento. La sospensione improvvisa del trattamento può portare a convulsioni.

Gravidanza e allattamento

Vigabatrin deve essere usato durante la gravidanza solo quando chiaramente necessario. Sono state segnalate anomalie (difetti alla nascita o aborto spontaneo) nei bambini di madri trattate con vigabatrin. A causa della quantità limitata di dati, della malattia sottostante (epilessia) e dell'uso concomitante di altri farmaci antiepilettici, non si può concludere in modo conclusivo se l'uso di vigabatrin durante la gravidanza aumenti il ​​rischio di malformazioni. La necessità di un trattamento antiepilettico deve essere riconsiderata quando una donna pianifica una gravidanza o se una donna rimane incinta. Il rischio di malformazioni nella prole di madri che usano farmaci antiepilettici è 2-3 volte superiore rispetto alla popolazione generale (inclusi: labbro leporino, difetti cardiovascolari e difetti del tubo neurale). Il trattamento con più farmaci antiepilettici può aumentare il rischio di malformazioni più dell'uso della monoterapia. La sospensione improvvisa di un trattamento antiepilettico efficace può portare a un peggioramento della malattia nella madre con effetti potenzialmente dannosi sul feto. Vigabatrin passa nel latte materno - l'allattamento al seno non è raccomandato. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva.

Commenti

Se il trattamento viene interrotto, si consiglia di ridurre gradualmente la dose del farmaco nell'arco di 2-4 settimane. sonnolenza e difetti del campo visivo. È necessario prestare particolare attenzione durante la guida di veicoli a motore, l'azionamento di meccanismi in movimento e l'esecuzione di altre attività pericolose che possono minacciare la vita o la salute del paziente. Può portare a risultati ridotti di ALT e AST. Vigabatrin può aumentare la quantità di aminoacidi nelle urine, il che potrebbe portare a risultati falsi positivi nei test per rilevare alcune rare malattie metaboliche genetiche (ad esempio, l'aciduria α-aminoadipina).

Interazioni

Vigabatrin non viene metabolizzato, non si lega alle proteine ​​plasmatiche e non induce gli enzimi epatici del citocromo P-450, le interazioni con altri farmaci sono improbabili. Negli studi clinici è stata osservata una graduale riduzione dei livelli di fenitoina nel sangue del 16-33%, nella maggior parte dei casi questa interazione non è clinicamente significativa. Non sono state osservate interazioni negli studi clinici in cui vigabatrin è stato somministrato con carbamazepina, fenobarbital o sodio valproato.

Prezzo

Sabril®, prezzo 100% PLN 141,86

Il preparato contiene la sostanza: Vigabatrin