Zahron

1 compressa pow. contiene 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg o 40 mg di rosuvastatina calcio; le compresse contengono lattosio e giallo di chinolina (E104).

Azione

La rosuvastatina è un inibitore selettivo e competitivo dell'HMG-CoA reduttasi, l'enzima determinante la velocità per la conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore del colesterolo. Il farmaco aumenta il numero di recettori LDL sulla superficie delle cellule epatiche, il che facilita l'assorbimento e il catabolismo delle LDL, inibisce la produzione di VLDL nel fegato, il che porta ad una riduzione della quantità totale di LDL e VLDL. Abbassa la concentrazione di colesterolo LDL, colesterolo totale e trigliceridi aumentati e aumenta la concentrazione di colesterolo HDL. Abbassa anche ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG e aumenta l'ApoA-I. La rosuvastatina riduce anche il rapporto C-LDL / C-HDL, C / C-HDL totale, C-C-HDL / C-HDL e ApoB / ApoA-I. Dopo somministrazione orale, la rosuvastatina raggiunge la Cmax dopo circa 5 ore La biodisponibilità assoluta è di circa il 20%. Il legame alle proteine ​​plasmatiche, principalmente all'albumina, è di circa il 90%.Viene metabolizzato in piccola misura (10%). Il metabolismo della rosuvastatina è mediato principalmente dall'isoenzima CYP2C9 e, in misura minore, dagli isoenzimi 2C19, 3A4 e 2D6. Come con altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, l'assorbimento epatico di rosuvastatina è mediato da OATP-C, un trasportatore di membrana nel fegato; è un composto importante per l'eliminazione della rosuvastatina nel fegato. Circa il 90% della rosuvastatina viene escreta immodificata nelle feci (dose sia assorbita che non assorbita). Il resto viene escreto nelle urine, circa il 5% invariato. Il T0.5 nella fase di eliminazione è di circa 19 ore.

Dosaggio

Per via orale. Il dosaggio deve essere determinato individualmente, in conformità con le attuali raccomandazioni, a seconda dell'obiettivo della terapia e della risposta del paziente al trattamento. Dovresti seguire una dieta per abbassare i livelli di colesterolo prima e durante il trattamento. Trattamento dell'ipercolesterolemia: inizialmente 5-10 mg una volta al giorno, sia nei pazienti che non sono stati trattati con altre statine prima sia in quelli trattati con altri inibitori della HMG-CoA reduttasi. Se necessario, la dose può essere aumentata dopo 4 settimane di trattamento. A causa di una maggiore incidenza di reazioni avverse con la dose da 40 mg, un aumento della dose finale a 30 mg o una dose massima di 40 mg può essere preso in considerazione solo nei pazienti con ipercolesterolemia grave che sono ad alto rischio di malattie cardiovascolari (specialmente pazienti con una storia familiare di ipercolesterolemia) che non hanno raggiunto l'obiettivo di trattamento atteso con la dose da 20 mg e sono sottoposti a monitoraggio di routine. Il trattamento con una dose di 30 mg o 40 mg deve essere effettuato sotto la supervisione di uno specialista. Prevenzione degli eventi cardiovascolari: 20 mg al giorno. Gruppi speciali di pazienti. Negli anziani (> 70 anni di età), in pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina Bambini e adolescenti - di età compresa tra 6 e 17 anni (fase di Tanner 10 mg / die in bambini di età compresa tra 6-9 anni e> 20 mg / giorno nei bambini di età compresa tra 10 e 17 anni L'aumento della dose deve essere basato sulla risposta individuale e sulla tollerabilità dei bambini e degli adolescenti al trattamento, come raccomandato dalle raccomandazioni per il trattamento pediatrico I bambini devono essere trattati da uno specialista Esperienza con l'uso di rosuvastatina nei bambini con ipercolesterolemia familiare omozigote, è limitata a un piccolo numero di bambini di età compresa tra 8 e 17 anni. Le compresse da 30 mg e 40 mg non sono destinate all'uso nei bambini e negli adolescenti. Sicurezza ed efficacia di rosuvastatina nei bambini di età compresa. Come usare Il prodotto può essere utilizzato. essere assunto in qualsiasi momento della giornata, con o senza cibo.

Indicazioni

Tabl. pow. 5 mg, 10 mg, 20 mg e 40 mg. Trattamento dell'ipercolesterolemia. Ipercolesterolemia primaria (tipo IIa) o dislipidemia mista (tipo IIb) in aggiunta alla dieta quando la dieta e altri trattamenti non farmacologici (ad es. Esercizio fisico, perdita di peso) sono inadeguati. Ipercolesterolemia familiare omozigote in aggiunta alla dieta e ad altri trattamenti ipolipemizzanti (ad esempio aferesi delle LDL) o quando altri trattamenti non sono appropriati. Prevenzione degli eventi cardiovascolari maggiori: in pazienti ad alto rischio di manifestare un tale evento per la prima volta, insieme a misure per ridurre altri fattori di rischio. Tabl. pow. 15 mg e 30 mg. Trattamento dell'ipercolesterolemia. Negli adulti, adolescenti e bambini di età ≥6 anni e ipercolesterolemia primaria (tipo IIa, inclusa l'ipercolesterolemia familiare eterozigote) o dislipidemia mista (tipo IIb), in aggiunta alla dieta quando dieta e altri trattamenti non farmacologici (ad es. Esercizio fisico, riduzione peso corporeo) è insufficiente. Ipercolesterolemia familiare omozigote in aggiunta alla dieta e ad altri trattamenti ipolipemizzanti (ad es. LDL aferesi) o se altri trattamenti non sono appropriati. Prevenzione degli eventi cardiovascolari maggiori: nei pazienti inizialmente giudicati ad alto rischio di un tale evento, insieme a misure per ridurre altri fattori di rischio.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla rosuvastatina o ad altri ingredienti del preparato. Malattia epatica attiva, inclusi aumenti persistenti inspiegabili delle transaminasi sieriche e aumenti di oltre 3 volte al di sopra del limite superiore della norma (ULN) in uno di essi. Grave insufficienza renale (clearance della creatinina <30 ml / min). Miopatia Trattamento concomitante con ciclosporina. Gravidanza. Periodo di allattamento al seno. Donne in età fertile che non usano misure contraccettive efficaci. Inoltre, l'uso delle dosi da 30 mg e 40 mg è controindicato nei pazienti con fattori predisponenti alla miopatia o alla rabdomiolisi; Questi includono: disfunzione renale moderata (clearance della creatinina <60 ml / min), ipotiroidismo, malattie muscolari geneticamente determinate nel paziente o nei suoi familiari, comparsa di sintomi di danno muscolare dopo l'uso di un altro inibitore della HMG-CoA reduttasi o di un farmaco del gruppo fibrato, abuso di alcol, situazioni in cui i livelli ematici del farmaco possono aumentare, origine asiatica, uso concomitante di fibrati.

Precauzioni

La rosuvastatina deve essere usata con cautela nei pazienti con fattori predisponenti alla miopatia o alla rabdomiolisi, come: disfunzione renale, ipotiroidismo, malattia muscolare geneticamente determinata nel paziente o nei suoi familiari, sviluppo di sintomi di danno muscolare dopo l'uso di un altro inibitore o farmaco della HMG-CoA reduttasi fibrati, abuso di alcol, età> 70 anni, situazioni in cui i livelli ematici possono essere aumentati (ad es. nei pazienti asiatici in cui l'esposizione a rosuvastatina è aumentata). Il rischio di miopatia può anche essere aumentato dalle interazioni farmacologiche di rosuvastatina (interazioni farmacocinetiche o farmacodinamiche; vedere anche interazioni). Nei gruppi di pazienti ad aumentato rischio di miopatia, i rischi del trattamento devono essere valutati rispetto ai possibili benefici e si raccomanda il monitoraggio del paziente durante il trattamento. I livelli di creatina chinasi (CK) devono essere misurati prima di iniziare la terapia con rosuvastatina; se è notevolmente aumentato (> 5 x ULN), è necessario eseguire un controllo dopo 5-7 giorni. Il trattamento non deve essere iniziato se la CK di controllo> 5 x ULN. Se durante il trattamento con rosuvastatina si verificano dolore muscolare, debolezza o crampi muscolari inspiegabili, specialmente se accompagnati da malessere o febbre, devono essere misurati i livelli di CK; il trattamento deve essere interrotto se i livelli di CK sono significativamente elevati (> 5 volte ULN) o se i sintomi muscolari sono gravi e causano disagio durante le attività quotidiane (anche se i livelli di CK sono ≤ 5 volte ULN). Dopo la risoluzione dei sintomi clinici e la riduzione dei livelli di CK alla normalità, può essere presa in considerazione la risomministrazione di rosuvastatina o di un altro inibitore dell'HMG-CoA alla dose più bassa con attenta osservazione del paziente. Se un paziente è asintomatico, non è richiesto alcun monitoraggio di routine dei livelli di CK. Sono stati riportati casi molto rari di miopatia necrotizzante immuno-mediata (IMNM) durante o dopo il trattamento con statine; Le caratteristiche cliniche dell'IMNM sono la debolezza muscolare prossimale persistente e l'aumento dell'attività CK, che viene mantenuta nonostante l'interruzione della terapia con statine. La rosuvastatina non deve essere utilizzata se un paziente ha una condizione acuta e grave indicativa di miopatia o che favorisce lo sviluppo di insufficienza renale secondaria dovuta a rabdomiolisi (ad es. Sepsi, ipotensione, interventi chirurgici maggiori, traumi, gravi disturbi metabolici, endocrini ed elettrolitici o convulsioni incontrollate) . Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con abuso di alcol e / o una storia di malattia del fegato. Prima di iniziare il trattamento con il preparato, devono essere eseguiti test di funzionalità epatica, un altro test deve essere eseguito dopo 3 mesi.Il farmaco deve essere interrotto o la dose ridotta se l'attività delle transaminasi è più di 3 volte superiore all'ULN. In pazienti con ipercolesterolemia secondaria causata da ipotiroidismo o sindrome nefrosica, la malattia sottostante deve essere trattata adeguatamente prima di iniziare il trattamento con il preparato. A causa dell'aumentato rischio di proteinuria nei pazienti trattati con 30 mg o 40 mg, durante le visite di follow-up di routine deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzionalità renale. Se un paziente è sospettato di sviluppare una malattia polmonare interstiziale (manifestata da dispnea, tosse secca, peggioramento generale - affaticamento, perdita di peso, febbre) il trattamento con statine deve essere interrotto. Le statine possono aumentare i livelli di glucosio nel sangue e possono causare iperglicemia in alcuni pazienti a rischio di sviluppare il diabete, ed è necessaria un'adeguata cura del diabete. Tuttavia, questo rischio non dovrebbe essere un motivo per interrompere il trattamento con statine poiché il beneficio di ridurre il rischio di disturbi vascolari con le statine è maggiore. I pazienti a rischio (con glicemia a digiuno 5,6-6,9 mmol / L, BMI> 30 kg / m2, trigliceridi aumentati, ipertensione) devono essere monitorati sia clinicamente che biochimicamente in conformità con le linee guida nazionali. . A causa del contenuto di lattosio, il farmaco non deve essere utilizzato in pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio. A causa della presenza di giallo chinolina (E104), il farmaco può causare reazioni allergiche.

Attività indesiderabile

Comune: diabete mellito (frequenza dipendente da fattori di rischio: glicemia a digiuno ≥ 5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, aumento dei trigliceridi, storia di ipertensione), mal di testa, capogiri, costipazione, nausea, mal di stomaco, dolore muscolare, debolezza. Non comune: prurito, eruzione cutanea, orticaria. Raro: trombocitopenia, reazioni di ipersensibilità (incluso angioedema), pancreatite, aumento delle transaminasi epatiche, miopatia (inclusa miosite) e rabdomiolisi. Molto raro: polineuropatia, disturbi della memoria, ittero, epatite, dolori articolari, ematuria, ginecomastia. Non nota: depressione, neuropatia periferica, disturbi del sonno (inclusi insonnia e incubi), tosse, dispnea, diarrea, sindrome di Stevens-Johnson, malattia dei tendini (a volte complicata da rottura), miopatia necrotizzante immuno-mediata, danno ai tendini, gonfiore. Nei pazienti trattati con rosuvastatina è stato osservato quanto segue: proteinuria (principalmente di origine tubulare; in particolare nei pazienti trattati con dosi elevate; la proteinuria non ha dimostrato di essere un precursore della malattia renale acuta o progressiva); aumento dell'attività della creatinchinasi. Sono state segnalate anche disfunzione sessuale e malattia polmonare interstiziale con alcune statine (specialmente con l'uso a lungo termine). L'incidenza di rabdomiolisi, gravi reazioni avverse renali ed epatiche è maggiore con la dose da 40 mg. Aumenti della CK> 10 x ULN e sintomi muscolari sono stati osservati più frequentemente nei bambini e negli adolescenti che negli adulti.

Gravidanza e allattamento

L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato. Le donne in età fertile devono usare una contraccezione efficace.

Commenti

Quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari, si deve tenere in considerazione che possono verificarsi capogiri.

Interazioni

La rosuvastatina è un substrato per alcuni trasportatori, incluso il trasportatore di captazione epatica OATP1B1 e il trasportatore di efflusso BCRP. L'uso concomitante di rosuvastatina con farmaci che inibiscono queste proteine ​​di trasporto può provocare un aumento dei livelli ematici di rosuvastatina e un aumento del rischio di miopatia. Quando è necessario somministrare contemporaneamente rosuvastatina con altri farmaci noti per aumentare l'esposizione a rosuvastatina, le dosi di rosuvastatina devono essere aggiustate. La dose massima giornaliera di rosuvastatina deve essere aggiustata in modo che l'esposizione a rosuvastatina non dovrebbe superare l'esposizione quando viene assunta una dose giornaliera di 40 mg di rosuvastatina senza farmaci interagenti. L'uso di rosuvastatina con ciclosporina causa un aumento di circa 7 volte dell'AUC di rosuvastatina, ma non sono state osservate variazioni nella concentrazione di ciclosporina - l'uso con ciclosporina è controindicato. L'uso di rosuvastatina con inibitori della proteasi può aumentare significativamente l'esposizione a rosuvastatina; l'uso concomitante di rosuvastatina con alcune combinazioni di inibitori della proteasi può essere preso in considerazione dopo un'attenta valutazione degli aggiustamenti della dose di rosuvastatina, tenendo conto del previsto aumento dell'esposizione a rosuvastatina; negli studi clinici, è stato osservato quanto segue: atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg una volta al giorno, 8 giorni somministrati con una singola dose di 10 mg di rosuvastatina hanno determinato un aumento di 3,1 volte dell'AUC di rosuvastatina; simeprevir 150 mg una volta al giorno per 7 giorni, somministrato con una singola dose di 10 mg di rosuvastatina, ha determinato un aumento di 2,8 volte dell'AUC di rosuvastatina; lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg BID, 17 giorni, somministrato con rosuvastatina 20 mg una volta al giorno per 7 giorni, ha determinato un aumento di 2,1 volte dell'AUC di rosuvastatina; darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg BID, 7 giorni, somministrato con rosuvastatina 10 mg, una volta al giorno per 7 giorni, ha determinato un aumento di 1,5 volte dell'AUC di rosuvastatina; tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg BID, 11 giorni, somministrato con una dose singola di 10 mg di rosuvastatina, ha determinato un aumento di 1,4 volte dell'AUC di rosuvastatina; fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg due volte al giorno, 8 giorni somministrato con una singola dose di 10 mg di rosuvastatina non ha aumentato l'AUC di rosuvastatina. L'uso di rosuvastatina (10 mg una volta al giorno, 14 giorni) con ezetimibe (10 mg una volta al giorno, 14 giorni) ha determinato un aumento di 1,2 volte dell'AUC di rosuvastatina, tuttavia non si possono escludere effetti avversi e un'interazione farmacodinamica - si deve usare cautela. L'uso concomitante di rosuvastatina e gemfibrozil, fenofibrato o altri fibrati e niacina (acido nicotinico) a una dose ipolipemizzante (1 g al giorno o più) aumenta il rischio di miopatia. L'uso di rosuvastatina e gemfibrozil non è raccomandato. L'uso concomitante di rosuvastatina 40 mg e fibrati è controindicato; questi pazienti devono iniziare il trattamento con la dose di 5 mg.A causa del rischio di miopatia (inclusa rabdomiolisi), rosuvastatina non deve essere usata in concomitanza con acido fusidico sistemico o entro 7 giorni dalla sospensione della terapia con acido fusidico - la terapia con statine deve essere interrotta durante la terapia con acido fusidico e la terapia con statine può essere ripresa 7 giorni dopo l'ultima dose di acido fusidico; Se l'uso concomitante di rosuvastatina e acido fusidico non può essere evitato, tale combinazione deve essere presa in considerazione solo caso per caso e sotto stretto controllo medico. Le sospensioni che riducono l'acido gastrico contenenti idrossido di alluminio e magnesio riducono i livelli ematici di rosuvastatina di circa il 50%; l'effetto è inferiore quando gli antiacidi vengono assunti 2 ore dopo la somministrazione di rosuvastatina. L'uso concomitante di rosuvastatina ed eritromicina riduce l'AUC di rosuvastatina del 20% e la Cmax di rosuvastatina del 30% (questa interazione può essere dovuta all'aumento della motilità gastrointestinale dopo la somministrazione di eritromicina). La rosuvastatina non inibisce né induce il CYP450, inoltre, viene metabolizzata in piccola misura e ha una bassa affinità per il CYP450 - non sono attese interazioni dovute agli effetti sul metabolismo dipendente dall'enzima del citocromo P450. Non ci sono state interazioni clinicamente significative tra rosuvastatina e fluconazolo (un inibitore di CYP2C9 e CYP3A4) o ketoconazolo (un inibitore di CYP2A6 e CYP3A4). La co-somministrazione di itraconazolo (un inibitore del CYP3A4) con rosuvastatina ha determinato un aumento di 1,4 volte dell'area sotto la curva (AUC) di rosuvastatina. Inoltre, negli studi clinici, è stato osservato quanto segue: la dose di carico di clopidogrel 300 mg seguita da 75 mg dopo 24 h somministrata con una singola dose di rosuvastatina 20 mg ha determinato un aumento di 2 volte dell'AUC di rosuvastatina, eltrombopag 75 mg una volta al giorno, 10 giorni somministrati con una singola dose di rosuvastatina 10 mg hanno causato un aumento di 1,6 volte dell'AUC di rosuvastatina; dronedarone 400 mg due volte al giorno ha determinato un aumento di 1,4 volte dell'AUC di rosuvastatina; baicalin somministrato con una singola dose di 20 mg di rosuvastatina ha determinato una diminuzione del 47% dell'AUC di rosuvastatina. Non ci sono state variazioni nell'AUC di rosuvastatina quando somministrata con aleglitazar, silimarina e rifampicina. L'inizio del trattamento o un aumento della dose di rosuvastatina in pazienti trattati contemporaneamente con antagonisti della vitamina K (ad es. Warfarin o altri anticoagulanti cumarinici) può aumentare l'INR; La riduzione dell'INR o l'interruzione della dose di rosuvastatina può determinare una diminuzione dell'INR - l'INR deve essere monitorato in modo appropriato. L'uso concomitante di rosuvastatina e contraccettivi orali aumenta l'AUC di etinilestradiolo e norgestrel rispettivamente del 26 e del 34%, fattore da tenere in considerazione quando si seleziona la dose del contraccettivo; un effetto simile nelle utilizzatrici di TOS non può essere escluso (tuttavia, gli agenti ormonali sono stati utilizzati contemporaneamente e ben tollerati da molti pazienti negli studi clinici). Non ci sono interazioni clinicamente significative tra rosuvastatina e digossina.

Prezzo

Zahron, prezzo 100% PLN 56,96

Il preparato contiene la sostanza: Rosuvastatina