Abilify Maintena

1 flaconcino contiene 400 mg di aripiprazolo.

Azione

Farmaco antipsicotico. Mostra una forte affinità per i recettori dopaminergici D2 e ​​D3, per i recettori serotoninergici 5HT1a e 5HT2a e una moderata affinità per i recettori dopaminergici D4, serotoninergici 5HT2c e 5HT7, nonché per i recettori α1 adrenergici e dell'istamina H1. L'aripiprazolo mostra anche un'affinità moderata per i siti di ricaptazione della serotonina, ma nessuna affinità significativa per i recettori muscarinici. Efficacia clinica del farmaco per il suo effetto combinato, parzialmente agonista del recettore della dopamina D2 e ​​della serotonina 5HT1a e antagonista del recettore della serotonina 5HT2a. L'assorbimento di aripiprazolo nella circolazione sistemica dopo la somministrazione depot è lento e ritardato a causa della bassa solubilità delle particelle di aripiprazolo. L'emivita media di assorbimento è di circa 28 giorni. A seguito di dosi multiple intramuscolari, le concentrazioni ematiche di aripiprazolo aumentano gradualmente fino ai livelli massimi dopo un Tmax mediano di 7 giorni per il muscolo gluteo e 4 giorni per il muscolo deltoide, rispettivamente. Le concentrazioni allo stato stazionario vengono raggiunte dopo la 4a dose per entrambi i siti di iniezione. Oltre il 99% del farmaco è legato alle proteine, principalmente all'albumina. È ampiamente metabolizzato nel fegato (deidrogenazione, idrossilazione e N-dealchilazione); gli enzimi CYP3A4 e CYP2D6 sono coinvolti nel metabolismo. La principale molecola attiva nella circolazione sistemica è lo stesso aripiprazolo. Il metabolita attivo, deidro-aripiprazolo, rappresenta circa il 3% dell'AUC di aripiprazolo dopo somministrazioni multiple. Dopo dosi multiple di 400 mg o 300 mg di farmaco depot, l'emivita media di eliminazione terminale dell'aripiprazolo è rispettivamente di 46,5 e 29,9 giorni, presumibilmente a causa dei parametri cinetici limitati della velocità di assorbimento. L'aripiprazolo è escreto nelle urine (27%) e nelle feci (60%), principalmente come metaboliti. La clearance corporea totale dell'aripiprazolo nei metabolizzatori lenti del CYP2D6 è inferiore di circa il 50% rispetto ai metabolizzatori rapidi del CYP2D6.

Dosaggio

Per via intramuscolare. Adulti: 400 mg (dose iniziale e dose di mantenimento) una volta al mese come iniezione singola (non prima di 26 giorni dopo l'iniezione precedente). Dopo la prima iniezione per 14 giorni consecutivi, si devono continuare a 10-20 mg di aripiprazolo orale per mantenere i livelli terapeutici di aripiprazolo durante l'inizio della terapia. Se si verificano effetti collaterali con una dose di 400 mg, considerare di ridurre la dose a 300 mg una volta al mese. Dosi saltate. Seconda o terza dose dimenticata: sono trascorse da> 4 a 5 settimane dall'ultima iniezione - la co-somministrazione di aripiprazolo orale deve essere ripresa per 14 giorni con l'iniezione successiva, quindi riprendere il programma di iniezione mensile. Mancata quarta dose o successiva (cioè stato stazionario): sono trascorse da> 4 settimane a 6 settimane dall'ultima iniezione - la co-somministrazione orale di aripiprazolo deve essere ripresa per 14 giorni con l'iniezione successiva, quindi riprendere il programma mensile iniezioni. Gruppi speciali di pazienti. La sicurezza e l'efficacia del farmaco nei bambini e negli adolescenti fino a 17 anni di età non sono state stabilite. La sicurezza e l'efficacia nei pazienti di età ≥65 anni non sono state stabilite. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata; non ci sono dati sufficienti per formulare raccomandazioni sulla dose in pazienti con grave insufficienza epatica, il dosaggio in questi pazienti richiede cautela, si raccomanda la forma orale. Nei pazienti noti per essere metabolizzati in modo lento dal CYP2D6, la dose iniziale e la dose di mantenimento devono essere 300 mg; in caso di uso concomitante con potenti inibitori del CYP3A4, la dose deve essere ridotta a 200 mg. Aggiustamenti della dose dovuti alle interazioni. Per i pazienti che assumono in concomitanza potenti inibitori del CYP3A4 e / o potenti inibitori del CYP2D6 per più di 14 giorni, la dose di aripiprazolo deve essere ridotta secondo lo schema seguente. Pazienti che attualmente assumono aripiprazolo depot alla dose di 400 mg e: forti inibitori del CYP2D6 o forti inibitori del CYP3A4 - riducono la dose di aripiprazolo a 300 mg; forti inibitori del CYP2D6 e forti inibitori del CYP3A4: ridurre la dose di aripiprazolo a 200 mg. Pazienti che attualmente assumono 300 mg di deposito di aripiprazolo e: potenti inibitori del CYP2D6 o potenti inibitori del CYP3A4 - riducono la dose di aripiprazolo a 200 mg; forti inibitori del CYP2D6 e forti inibitori del CYP3A4 - riducono la dose di aripiprazolo a 160 mg. Se l'inibitore del CYP3A4 o del CYP2D6 viene interrotto, potrebbe essere necessario aumentare la dose di aripiprazolo a quella precedentemente utilizzata. Se si sviluppano reazioni avverse nonostante gli aggiustamenti della dose per aripiprazolo, la necessità di un uso concomitante di un inibitore del CYP2D6 o del CYP3A4 deve essere riconsiderata. L'uso concomitante di un induttore del CYP3A4 con un deposito di aripiprazolo per più di 14 giorni deve essere evitato poiché ciò provoca una diminuzione dei livelli ematici di aripiprazolo e potrebbe non essere efficace. Modo di dare. Il farmaco viene somministrato solo per via intramuscolare. Non deve essere somministrato per via endovenosa o sottocutanea. Quando somministrato nel muscolo gluteo, si consiglia di utilizzare aghi di sicurezza 22 G x 38 mm per iniezione sottocutanea nel muscolo gluteo; per i pazienti obesi (indice di massa corporea> 28 kg / m2), utilizzare aghi di sicurezza per iniezione sottocutanea di 21G x 50 mm; il sito di iniezione deve essere ruotato somministrando il farmaco all'uno o all'altro muscolo gluteo. Per l'iniezione nel deltoide si consiglia di utilizzare aghi di sicurezza 23 G x 25 mm; per i pazienti obesi, utilizzare aghi di sicurezza per iniezione sottocutanea 22 G x 38 mm; il sito di iniezione deve essere ruotato somministrando il farmaco a un muscolo deltoide, quindi all'altro.

Indicazioni

Trattamento di mantenimento della schizofrenia in pazienti adulti stabilizzato con aripiprazolo orale.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'aripiprazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Precauzioni

Con i farmaci antipsicotici, il miglioramento delle condizioni cliniche può richiedere giorni o settimane; durante questo periodo il paziente deve essere attentamente monitorato anche per segni di ideazione e comportamento suicidari. Il trattamento antipsicotico dei pazienti ad alto rischio deve essere effettuato sotto stretto controllo. Depot non deve essere utilizzato per il trattamento di grave agitazione o stati psicotici acuti quando è richiesto un immediato sollievo dai sintomi. L'aripiprazolo non è indicato per il trattamento della psicosi correlata alla demenza; È stato osservato un aumento della mortalità e dell'incidenza di accidenti cerebrovascolari nei pazienti anziani con psicosi correlata al morbo di Alzheimer trattati con aripiprazolo. Usare con cautela in pazienti con malattie cardiovascolari (anamnesi di infarto miocardico o malattia ischemica, insufficienza cardiaca o disturbi della conduzione), malattie cerebrovascolari, condizioni predisponenti all'ipotensione (disidratazione, riduzione del volume sanguigno circolante e trattamento antipertensivo) o ipertensione, compreso progressivo o maligno; con una storia familiare di prolungamento dell'intervallo QT; con una storia di convulsioni o malattie che possono predisporre a convulsioni; con diabete o con fattori di rischio per lo sviluppo del diabete (controllo glicemico regolare); con fattori di rischio significativi per l'obesità (ad es. storia di diabete, disturbi della tiroide o adenoma ipofisario); con il rischio di sviluppare polmonite da aspirazione. I fattori di rischio di TEV devono essere identificati e devono essere prese adeguate misure preventive prima di iniziare il trattamento con aripiprazolo e durante il trattamento con tutti i possibili fattori di rischio per TEV. I pazienti che sono stati dipendenti dal gioco d'azzardo in passato possono essere maggiormente a rischio di questo effetto collaterale e devono essere monitorati attentamente. Tutti i pazienti trattati con aripiprazolo devono essere monitorati per segni di iperglicemia come sete eccessiva, poliuria, aumento dell'appetito e debolezza. Tutti gli antipsicotici, compreso l'aripiprazolo, devono essere sospesi in caso di sintomi di sindrome neurolettica maligna (SNM) o febbre alta inspiegabile senza altre manifestazioni cliniche di SNM. In caso di discinesia tardiva, deve essere presa in considerazione la riduzione della dose o l'interruzione del trattamento con aripiprazolo.

Attività indesiderabile

Comune: aumento di peso, diabete mellito, perdita di peso, agitazione, ansia, ansia, insonnia, disturbi extrapiramidali, acatisia, tremore, discinesia, sedazione, sonnolenza, vertigini, mal di testa, secchezza delle fauci, rigidità muscoloscheletrica, disfunzione erettile, reazione al sito di iniezione, indurimento al sito di iniezione, affaticamento, aumento della CPK nel sangue. Non comune: neutropenia, anemia, trombocitopenia, conta dei neutrofili diminuita, conta dei globuli bianchi diminuita, ipersensibilità, ridotta prolattina nel sangue, iperprolattinemia, iperglicemia, ipercolesterolemia, iperinsulinemia, iperlipidemia, ipertrigliceridemia, disturbi alimentari, pensieri psicotici, disturbi del suicidio , ipersessualità, reazioni di panico, depressione, labilità emotiva, apatia, disforia, disturbi del sonno, bruxismo, diminuzione della libido, cambiamenti dell'umore, distonia, discinesia tardiva, parkinsonismo, disturbi del movimento, iperattività psicomotoria, sindrome delle "gambe senza riposo", rigidità dei muscoli scheletrici, ipertonia , lentezza di movimento, sbavando, disturbi del gusto, allucinazioni olfattive, attacco involontario dello sguardo, visione offuscata, dolore agli occhi, diplopia, extrasistoli ventricolari, bradicardia, tachicardia, riduzione dell'ampiezza dell'onda T dell'ECG, anomalie ECG, inversione dell'onda T. ECG, ipertensione, ipotensione ortostatica, aumento della pressione sanguigna, tosse, singhiozzo, malattia da reflusso gastroesofageo, dispepsia, vomito, diarrea, nausea, dolore addominale superiore, fastidio addominale, costipazione, movimenti intestinali frequenti, aumento della salivazione, test anormali aumento degli enzimi epatici, aumento di ALT, AST, GGT, aumento della bilirubina ematica, alopecia, acne, rosacea, eczema, indurimento della pelle, rigidità muscolare, spasmi muscolari, contrazioni muscolari, tensione muscolare, dolore muscolare, dolore al arti, dolore articolare, dolore alla schiena, ridotta mobilità articolare, rigidità del collo, trisma, nefrolitiasi, glicosuria, galattorrea, ginecomastia, tensione mammaria, secchezza vaginale, febbre, astenia, disturbi dell'andatura, fastidio al torace, reazione al sito di iniezione, eritema al sito di iniezione, gonfiore al sito di iniezione, fastidio al sito di iniezione, prurito al sito di iniezione, aumento del dolore marciume, rallentamento, aumento della glicemia, diminuzione della glicemia, aumento dell'emoglobina glicosilata, aumento della circonferenza della vita, diminuzione del colesterolo, trigliceridi nel sangue. Non nota: leucopenia, reazioni allergiche (ad es.reazione anafilattica, angioedema incluso gonfiore della lingua, gonfiore del viso, prurito o orticaria), coma diabetico iperosmolare, chetoacidosi, anoressia, iponatremia, suicidio completato, tentativo di suicidio, dipendenza patologica dal gioco d'azzardo, nervosismo, comportamento aggressivo, sindrome neurolettica maligna, sindrome neurolettica maligna grande male, sindrome serotoninergica, disturbi del linguaggio, morte improvvisa inspiegabile, arresto cardiaco, torsioni di punta, aritmie ventricolari, prolungamento dell'intervallo QT, sincope, tromboembolia venosa (inclusa embolia polmonare e trombosi venosa profonda), spasmo orofaringeo , laringospasmo, polmonite da aspirazione, pancreatite, disfagia, insufficienza epatica, ittero, epatite, aumento dell'ALP, eruzione cutanea, reazione fotoallergica, sudorazione, rabdomiolisi, ritenzione urinaria, incontinenza urinaria, sindrome da astinenza neonatale, erezione prolungata, disturbi della regolazione della temperatura (ad esempio ipotermia, febbre a), dolore toracico, edema periferico, fluttuazioni della glicemia. Reazioni avverse cerebrali e aumento della mortalità possono verificarsi nei pazienti anziani con demenza. Il farmaco provoca sia un aumento che una diminuzione del livello di prolattina nel sangue.

Gravidanza e allattamento

Non usare durante la gravidanza a meno che il beneficio atteso non giustifichi chiaramente il rischio per il feto (sono state segnalate malformazioni congenite ma non è possibile stabilire una relazione causale con aripiprazolo; non può essere esclusa una potenziale fetotossicità). Quando si prescrive aripiprazolo, è importante ricordare le proprietà di deposito a lungo termine del farmaco. I neonati esposti agli antipsicotici (compreso aripiprazolo) durante il terzo trimestre di gravidanza possono manifestare reazioni avverse di varia gravità e tempo di insorgenza, inclusa sindrome extrapiramidale e / o sindrome da astinenza; sono stati segnalati agitazione, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, disturbi respiratori e disturbi dell'alimentazione - i neonati devono essere attentamente monitorati. L'aripiprazolo è escreto nel latte materno, si deve decidere se interrompere l'allattamento o interrompere la terapia con aripiprazolo tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia per la madre. Non è stato dimostrato che l'aripiprazolo comprometta la fertilità.

Commenti

L'aripiprazolo può influenzare le prestazioni psicomotorie a causa dei suoi possibili effetti sul sistema nervoso e sulla vista (possono verificarsi sedazione, sonnolenza, svenimento, visione offuscata, visione doppia) - non guidare o utilizzare macchinari fino a quando non si conosce la propria risposta individuale al farmaco.

Interazioni

Fare attenzione quando si usa l'aripiprazolo in concomitanza con altri farmaci per il SNC o con l'alcol; con farmaci che prolungano l'intervallo QT; con farmaci che possono causare disturbi elettrolitici. L'aripiprazolo è attivo a livello del recettore alfa1-adrenergico e può potenziare gli effetti di alcuni farmaci antipertensivi. L'uso concomitante di aripiprazolo con altri farmaci serotoninergici, come inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina / inibitori della ricaptazione della serotonina norepinefrina (SSRI / SNRI) o farmaci che aumentano i livelli di aripiprazolo aumenta il rischio di sindrome serotoninergica. L'aripiprazolo è metabolizzato ad es. da CYP2D6 e CYP3A4. La chinidina, un potente inibitore del CYP2D6, aumenta significativamente l'AUC dell'aripiprazolo; Deve essere considerato un aggiustamento della dose di aripiprazolo. Raccomandazioni simili dovrebbero applicarsi quando si combina il trattamento con altri potenti inibitori del CYP2D6 come fluoxetina e paroxetina. Il ketoconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, aumenta significativamente l'AUC dell'aripiprazolo; nei pazienti con ridotta attività del CYP2D6, l'uso concomitante di potenti inibitori del CYP3A4 può aumentare le concentrazioni di aripiprazolo; quando ketoconazolo o altri potenti inibitori del CYP3A4 sono usati in concomitanza con aripiprazolo, i benefici attesi dovrebbero superare i potenziali rischi. Deve essere considerato un aggiustamento della dose di aripiprazolo quando usato con ketoconazolo. Raccomandazioni simili devono essere seguite quando si combina la terapia con altri potenti inibitori del CYP3A4 come l'itraconazolo e gli inibitori della proteasi dell'HIV. Dopo l'interruzione dell'inibitore del CYP2D6 o del CYP3A4, la dose di aripiprazolo deve essere aumentata al livello precedente all'inizio della terapia concomitante. Quando vengono usati in concomitanza deboli inibitori del CYP3A4 (es. Diltiazem) o CYP2D6 (escitalopram), si possono prevedere modesti aumenti delle concentrazioni di aripiprazolo. La carbamazepina - un forte induttore del CYP3A4, riduce significativamente l'AUC e la Cmax dell'aripiprazolo; altri potenti induttori del CYP3A4 possono avere effetti simili, come rifampicina, rifabutina, fenitoina, fenobarbital, primidone, efavirenz, nevirapina e erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) - la somministrazione di farmaci che inducono il CYP3A4 in combinazione con aripiprazolo dovrebbe aripiprazolo nel sangue e questi livelli potrebbero non essere efficaci. L'aripiprazolo non è metabolizzato dagli enzimi CYP1A, quindi non è richiesta una dose speciale per i fumatori. La somministrazione concomitante di valproato o litio con aripiprazolo non ha comportato variazioni clinicamente significative nelle concentrazioni di aripiprazolo. L'aripiprazolo non ha avuto effetti significativi sul metabolismo dei substrati del CYP2D6 (rapporto destrometorfano / 3-metossimorfinano), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazolo) e CYP3A4 (destrometorfano). L'aripiprazolo e il deidro-aripiprazolo non alterano il metabolismo mediato dal CYP1A2. È improbabile che si verifichino interazioni clinicamente significative tra farmaci metabolizzati da questi enzimi. L'aripiprazolo, quando usato con lamotrigina, destrometorfano, warfarin, omeprazolo, escitalopram o venlafaxina, non ha alterato la loro farmacocinetica - non sono richiesti aggiustamenti della dose.

Prezzo

Abilify Maintena, prezzo 100% 1239,94 PLN

Il preparato contiene la sostanza: aripiprazolo