Tachyben

Azione

Antagonista del recettore α-adrenergico. Urapidil porta ad una riduzione simultanea della pressione sanguigna sistolica e diastolica riducendo la resistenza periferica. La frequenza cardiaca di solito rimane invariata. La gittata cardiaca non cambia. Il lancio minuto può aumentare nel caso in cui è stato ridotto a causa dell'aumento del postcarico. Urapidil agisce perifericamente, bloccando principalmente i recettori α1 postsinaptici (inibendo così l'effetto vasocostrittore delle catecolamine) e centralmente, modulando l'attività dei centri di regolazione circolatoria (prevenendo la stimolazione riflessa o l'inibizione del sistema simpatico). Il legame alle proteine plasmatiche umane in vitro è dell'80%. Viene metabolizzato principalmente nel fegato. Il principale metabolita è un derivato idrossile che non ha un effetto antipertensivo. Il metabolita formato dall'O-demetilazione dell'urapidil ha la stessa attività del materiale di partenza, ma è presente in piccole quantità. Urapidil ed i suoi metaboliti sono eliminati dai reni nel 50-70%, di cui il 15% della dose somministrata è in forma attiva e il resto come metaboliti nelle feci. Il T0,5 dopo somministrazione endovenosa rapida è di 1,8-3,9 ore Nei pazienti con insufficienza epatica e / o renale avanzata e negli anziani, il volume di distribuzione e la clearance dell'urapidil sono ridotti, il T0,5 nel plasma è prolungato. Urapidil attraversa la barriera emato-encefalica.

Dosaggio

Per via endovenosa. Emergenze ipertensive, ad es. Crisi ipertensive, forme gravi e molto gravi di ipertensione, ipertensione resistente al trattamento farmacologico. Iniezione endovenosa: 10-50 mg di urapidil devono essere somministrati lentamente per via endovenosa mentre viene monitorata la pressione sanguigna. La riduzione della pressione sanguigna di solito si verifica entro 5 minuti dall'iniezione. A seconda della risposta della pressione sanguigna, possono essere ripetuti 10-50 mg di urapidil. Un'infusione endovenosa o un'infusione mediante una pompa di infusione viene utilizzata per mantenere la pressione ottenuta dopo una singola iniezione del medicinale. La dose massima è di 4 mg di urapidil per ml di soluzione per infusione. La velocità di infusione dipende dai valori di pressione del singolo paziente. La velocità di somministrazione massima iniziale raccomandata è di 2 mg / min, con una dose di mantenimento media di 9 mg / h - questo vale per 250 mg di urapidil aggiunti a 500 ml di soluzione per infusione corrispondenti a 1 mg = 44 gocce = 2,2 ml. Abbassamento controllato della pressione sanguigna quando la pressione sanguigna aumenta durante e / o dopo l'intervento chirurgico. Un'infusione endovenosa o un'infusione mediante una pompa di infusione viene utilizzata per mantenere la pressione ottenuta dopo una singola iniezione del medicinale. 1. Se dopo un'iniezione endovenosa di 25 mg di urapidil, cioè 5 millilitri di soluzione per shock a) ci sarà una riduzione della pressione sanguigna dopo 2 minuti, mantenere la pressione sanguigna al livello desiderato mediante infusione continua, somministrare inizialmente a 6 mg in 1-2 minuti, quindi ridurre la dose; b) se la pressione sanguigna non diminuisce dopo 2 minuti, iniettare per via endovenosa 25 mg di urapidil, cioè 5 ml di per shock 2. Se, dopo iniezione endovenosa di 25 mg di urapidil, cioè 5 ml di soluzione per shock a) ci sarà una riduzione della pressione sanguigna dopo 2 minuti, mantenere la pressione sanguigna al livello desiderato mediante infusione continua, somministrare inizialmente a 6 mg in 1-2 minuti, quindi ridurre la dose; b) se la pressione sanguigna non diminuisce dopo 2 minuti, iniettare lentamente per via endovenosa 50 mg di urapidil, cioè 10 ml di soluzione per shock 3. Se dopo iniezione endovenosa di 50 mg di urapidil, cioè 10 millilitri di soluzione per shock la pressione sanguigna diminuirà dopo 2 minuti, la pressione sanguigna deve essere mantenuta al livello previsto mediante infusione continua, inizialmente somministrata a 6 mg in 1-2 minuti, quindi la dose deve essere ridotta. Gruppi speciali di pazienti. Nei pazienti anziani, il farmaco deve essere somministrato con particolare cautela, inizialmente a basse dosi. Può essere necessaria una riduzione della dose nei pazienti con ridotta funzionalità renale e / o epatica. La sicurezza e l'efficacia dell'urapidil per via endovenosa nei bambini e negli adolescenti (0-18 anni) non sono state stabilite; nessuna raccomandazione sul dosaggio. Modo di dare. Il preparato viene somministrato per via endovenosa come iniezione o infusione, il paziente deve essere sdraiato. La dose viene somministrata come una o più iniezioni o come infusione lenta. Le iniezioni possono quindi essere combinate con un'infusione lenta. A causa della sicurezza tossicologica, il periodo di trattamento fino a 7 giorni è considerato sicuro. Il trattamento parenterale può essere ripetuto nel caso in cui la pressione sanguigna aumenti di nuovo. È possibile l'uso parallelo di un farmaco antipertensivo orale durante il trattamento parenterale.

Precauzioni

Usare con cautela: in pazienti con insufficienza cardiaca dovuta a insufficienza emodinamica, ad es. Stenosi della valvola aortica o mitralica, embolia polmonare o insufficienza cardiaca dovuta a malattia pericardica, in pazienti con insufficienza epatica, in pazienti con insufficienza renale moderata o grave, in pazienti anziani e in pazienti trattati contemporaneamente con cimetidina. Se in precedenza è stato somministrato un altro farmaco antipertensivo, l'effetto del farmaco somministrato sulla pressione sanguigna deve essere visualizzato prima di somministrare urapidil. La dose di urapidil deve essere ridotta di conseguenza. Una riduzione eccessivamente rapida della pressione sanguigna può portare a bradicardia o arresto cardiaco. A causa della presenza di glicole propilenico, dopo la somministrazione del preparato possono verificarsi sintomi simili a quelli osservati con l'alcol.

Attività indesiderabile

Comune: nausea, mal di testa e vertigini. Non comune: palpitazioni, tachicardia, bradicardia, pressione sternale (sintomi simili all'angina), dispnea, ipotensione ortostatica, vomito, affaticamento, battito cardiaco irregolare, sudorazione. Raro: priapismo, congestione nasale, reazioni cutanee allergiche (prurito, arrossamento della pelle, eruzione cutanea). Molto raro: trombocitopenia, ansia. Frequenza non nota: angioedema, orticaria. Nella maggior parte dei casi, gli effetti collaterali sono stati associati all'abbassamento della pressione sanguigna troppo rapidamente, ma l'esperienza fino ad oggi mostra che anche con un'infusione lenta, questi scompaiono in pochi minuti e quindi la decisione di interrompere la somministrazione deve essere presa in base alla gravità dell'effetto indesiderato.

Interazioni

L'effetto antipertensivo di urapidil può essere potenziato dall'uso concomitante di antagonisti alfa-adrenergici, vasodilatatori, altri farmaci antipertensivi e in caso di disidratazione (diarrea, vomito) e dopo somministrazione di alcol. Deve essere prestata particolare cautela quando si usano sia urapidil che baclofene, poiché il baclofene può aumentare il suo effetto ipotensivo. L'uso concomitante di cimetidina inibisce il metabolismo di urapidil. Ciò può comportare un aumento del 15% delle concentrazioni sieriche di urapidil, pertanto deve essere considerata una riduzione della dose di urapidil. Si deve usare cautela nell'uso concomitante con: imipramina (a causa dell'effetto antipertensivo e rischio di ipotensione ortostatica), farmaci neuropleettici (a causa dell'effetto antipertensivo e rischio di ipotensione ortostatica) e corticosteroidi (riduzione dell'effetto antipertensivo dovuto alla ritenzione di sodio e acqua). L'uso concomitante con ACE inibitori non è raccomandato a causa di dati insufficienti.

Il preparato contiene la sostanza: Urapidil